非爾氨酯片，適應症為1.單用或輔助治療用於伴或不伴全身性發作的癲癇部分性發作。2.也可用於Lennox-Gastaut綜合徵的輔助治療。
基本介紹
- 藥品名稱：非爾氨酯片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：其他抗癲癇藥
適應症,規格,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
適應症
1.單用或輔助治療用於伴或不伴全身性發作的癲癇部分性發作。
2.也可用於Lennox-Gastaut綜合徵的輔助治療。
2.也可用於Lennox-Gastaut綜合徵的輔助治療。
規格
（1）0.4g。（2）0.6g。
用法用量
成人 常規劑量
口服給藥 初始劑量為一日1.2g，分3-4次服用，每隔1-2周可增加0.6-1.2g，常用劑量為一日2.4-3.6g。
兒童 常規劑量
口服給藥 Lennox-Gastaut綜合徵（需與其他抗癲癇藥聯合套用）：2-14歲兒童，一日15mg/kg，分3-4次口服，隔周增加15mg/kg，一日最大劑量為45mg/kg。14歲以上兒童用法用量同成人。
國外用法用量參考
成人 常規劑量 口服給藥 癲癇部分性發作：
（1）本藥單用治療，初始劑量為一日1.2g，分3-4次服用。以後每2周增加0.6g，可增至一日2.4g，必要時可達一日3.6g，分次服用。
（2）從聯合用藥轉為單用本藥，本藥初始劑量為一日1.2g，分3-4次服用，同時其他抗癲癇藥物減量1/3；第2周本藥增加至一日2.4g，分3-4次服用，其他抗癲癇藥物再減量1/3；第3周本藥增加至一日3.6g，分3-4次服用，其他藥物繼續減量至停用。
（3）本藥作為治療癲癇部分性發作的輔助藥物，初始劑量為一日1.2g，分3-4次服，同時，其他抗癲癇藥物減量20%，此後其他藥物逐漸減至最小劑量，而本藥以一周1.2g的劑量遞增，最大劑量可達一日3.6g，分次服用。
腎功能不全時劑量 腎功能不全者應根據腎功能調整用量。
老年人劑量 老年患者用量酌減。
兒童 常規劑量
口服給藥 Lennox-Gastaut綜合徵：作為輔助用藥，2-14歲兒童，一日15mg/kg，分3-4次服用，同時其他抗癲癇藥物減量20%；此後以一周15mg/kg的劑量遞增，直至一日45mg/kg的最大劑量，其他藥物繼續減量至不良反應最小。14歲以上兒童用法用量同成人。
口服給藥 初始劑量為一日1.2g，分3-4次服用，每隔1-2周可增加0.6-1.2g，常用劑量為一日2.4-3.6g。
兒童 常規劑量
口服給藥 Lennox-Gastaut綜合徵（需與其他抗癲癇藥聯合套用）：2-14歲兒童，一日15mg/kg，分3-4次口服，隔周增加15mg/kg，一日最大劑量為45mg/kg。14歲以上兒童用法用量同成人。
國外用法用量參考
成人 常規劑量 口服給藥 癲癇部分性發作：
（1）本藥單用治療，初始劑量為一日1.2g，分3-4次服用。以後每2周增加0.6g，可增至一日2.4g，必要時可達一日3.6g，分次服用。
（2）從聯合用藥轉為單用本藥，本藥初始劑量為一日1.2g，分3-4次服用，同時其他抗癲癇藥物減量1/3；第2周本藥增加至一日2.4g，分3-4次服用，其他抗癲癇藥物再減量1/3；第3周本藥增加至一日3.6g，分3-4次服用，其他藥物繼續減量至停用。
（3）本藥作為治療癲癇部分性發作的輔助藥物，初始劑量為一日1.2g，分3-4次服，同時，其他抗癲癇藥物減量20%，此後其他藥物逐漸減至最小劑量，而本藥以一周1.2g的劑量遞增，最大劑量可達一日3.6g，分次服用。
腎功能不全時劑量 腎功能不全者應根據腎功能調整用量。
老年人劑量 老年患者用量酌減。
兒童 常規劑量
口服給藥 Lennox-Gastaut綜合徵：作為輔助用藥，2-14歲兒童，一日15mg/kg，分3-4次服用，同時其他抗癲癇藥物減量20%；此後以一周15mg/kg的劑量遞增，直至一日45mg/kg的最大劑量，其他藥物繼續減量至不良反應最小。14歲以上兒童用法用量同成人。
不良反應
1.常見噁心、嘔吐、畏食、便秘、腹瀉、頭暈、頭痛、失眠、嗜睡等。
2.少見流感樣症狀、步態異常、視物模糊、復視、呼吸困難、手足麻木、心悸、震顫、尿失禁等。
3.偶見皮疹、光敏性增加。
4.可能導致再生障礙性貧血及肝功能損害。
國外不良反應參考
1.血液 可引起再生障礙性貧血、血小板減少。
2.心血管系統 可引起心悸、心動過速（罕見室上性心動過速的報導）。
3.精神神經系統 常見嗜睡、頭痛、失眠，還可引起眩暈、震顫、共濟失調、急性肌張力障礙、多動症、幻覺、激動、攻擊傾向等。
4.代謝/內分泌系統 可引起血膽固醇升高、低鈉血症、低磷血症，還可引起體重下降（3.4%）。
5.胃腸道 常見噁心、嘔吐、畏食，還可引起消化不良（8.6%）、便秘（6.9%）、腹瀉（5.6%）等。
6.泌尿生殖系統 可致泌尿道感染等。
7.肝臟 有報導可出現肝功能損害（如氨基轉移酶升高）、急性肝功能衰竭、肝壞死等。
8.眼 可出現視物模糊及復視。
9.呼吸系統 可出現上呼吸道感染、鼻炎等。
10.皮膚 可引起皮疹、皮膚瘙癢、中毒性表皮壞死松解症。
11.肌肉骨骼系統 可出現肌無力。
12.其他 可引起過敏反應、耳部感染等。
2.少見流感樣症狀、步態異常、視物模糊、復視、呼吸困難、手足麻木、心悸、震顫、尿失禁等。
3.偶見皮疹、光敏性增加。
4.可能導致再生障礙性貧血及肝功能損害。
國外不良反應參考
1.血液 可引起再生障礙性貧血、血小板減少。
2.心血管系統 可引起心悸、心動過速（罕見室上性心動過速的報導）。
3.精神神經系統 常見嗜睡、頭痛、失眠，還可引起眩暈、震顫、共濟失調、急性肌張力障礙、多動症、幻覺、激動、攻擊傾向等。
4.代謝/內分泌系統 可引起血膽固醇升高、低鈉血症、低磷血症，還可引起體重下降（3.4%）。
5.胃腸道 常見噁心、嘔吐、畏食，還可引起消化不良（8.6%）、便秘（6.9%）、腹瀉（5.6%）等。
6.泌尿生殖系統 可致泌尿道感染等。
7.肝臟 有報導可出現肝功能損害（如氨基轉移酶升高）、急性肝功能衰竭、肝壞死等。
8.眼 可出現視物模糊及復視。
9.呼吸系統 可出現上呼吸道感染、鼻炎等。
10.皮膚 可引起皮疹、皮膚瘙癢、中毒性表皮壞死松解症。
11.肌肉骨骼系統 可出現肌無力。
12.其他 可引起過敏反應、耳部感染等。
注意事項
1.禁忌症
（1）對本藥過敏者。
（2）有血液系統疾病者。
（3）肝功能不全者。
2.慎用
（1）腎功能不全者。
（2）青光眼患者。
（3）心血管疾病患者。
3.藥物對妊娠的影響 孕婦不宜使用本藥。美國藥品和食品管理局（FDA）對本藥的妊娠安全性分級為C級。4.藥物對哺乳的影響 尚不清楚本藥是否分泌人乳汁，哺乳婦女不宜使用。4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 用藥期間定期進行血液學檢查及肝功能檢查。
（1）對本藥過敏者。
（2）有血液系統疾病者。
（3）肝功能不全者。
2.慎用
（1）腎功能不全者。
（2）青光眼患者。
（3）心血管疾病患者。
3.藥物對妊娠的影響 孕婦不宜使用本藥。美國藥品和食品管理局（FDA）對本藥的妊娠安全性分級為C級。4.藥物對哺乳的影響 尚不清楚本藥是否分泌人乳汁，哺乳婦女不宜使用。4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 用藥期間定期進行血液學檢查及肝功能檢查。
藥物相互作用
1.本藥與丙戊酸鈉合用，兩者的血藥濃度均增加。
2.與氯巴占、苯巴比妥合用，能增加後兩者的血藥濃度及藥效。
3.與華法林合用，華法林的抗凝作用增強。
4.與中樞神經系統抑制藥（如抗組胺藥、肌松藥、鎮靜藥、麻醉藥、吩噻嗪類抗精神病藥）或三環類抗抑鬱藥合用，會導致過度嗜睡。
5.與苯妥英、磷苯妥英合用，本藥的血藥濃度降低，而後兩者的血藥濃度升高，毒性增加。
6.與卡馬西平合用，可相互降低生物學效應。
7.與銀杏合用，本藥的藥效降低。
8.與炔雌醇、美雌醇合用，可降低後兩者的避孕效果。
9.與月見草油合用，發生驚厥的危險增加。
10.藥物-酒精/尼古丁相互作用 與乙醇合用，中樞抑制作用增強，可導致過度嗜睡。
2.與氯巴占、苯巴比妥合用，能增加後兩者的血藥濃度及藥效。
3.與華法林合用，華法林的抗凝作用增強。
4.與中樞神經系統抑制藥（如抗組胺藥、肌松藥、鎮靜藥、麻醉藥、吩噻嗪類抗精神病藥）或三環類抗抑鬱藥合用，會導致過度嗜睡。
5.與苯妥英、磷苯妥英合用，本藥的血藥濃度降低，而後兩者的血藥濃度升高，毒性增加。
6.與卡馬西平合用，可相互降低生物學效應。
7.與銀杏合用，本藥的藥效降低。
8.與炔雌醇、美雌醇合用，可降低後兩者的避孕效果。
9.與月見草油合用，發生驚厥的危險增加。
10.藥物-酒精/尼古丁相互作用 與乙醇合用，中樞抑制作用增強，可導致過度嗜睡。
藥理毒理
本藥的化學結構與甲丙氨酯相似，抗癲癇的作用機制尚不清楚，目前認為其抗驚厥作用可能與N-甲基-D天冬氨酸（NMDA）受體有關。動物實驗表明，本藥能明顯抑制大鼠及小鼠最大電休克作用，提示對全身強直陣攣發作及部分性發作有效。對戊四氮誘發的癲癇發作具有保護作用，提示本藥可提高發作閾值。
藥代動力學
本藥口服吸收良好，進食不影響其吸收。服藥後1-4小時達血藥濃度峰值，單次口服0.1-1.2g後，最大血藥濃度為2-21.2μg/ml，濃度-時間曲線下面積（AUC）為244（μg·h）/ml。血漿蛋白結合率約22%-25%，分布容積為0.76-0.85L/kg。本藥在肝臟主要以羥化及結合的方式代謝，代謝物無藥理活性。給藥量的90%以上經腎臟由尿液排出，尚不清楚是否分泌入乳汁。母體藥物的消除半衰期為20-23小時，腎功能減退時消除半衰期延長。
貯藏
20-25℃密閉保存
