青酶胺片

青酶胺片是一種化學物質,分子式是C5H11NO2S。

基本介紹

  • 主要成份:青黴胺
  • 分子式:C5H11NO2S
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基本信息

通用名:青酶胺片
英文名:PenicillamineTablets
漢語拼音:Qingmei‘anPian
本品主要成份為青黴胺,其化學名為D-3椲匣影彼帷?/P>
分子式:C5H11NO2S
分子量:149.21

性狀

本品為包衣片,除去包衣後片心呈白色。

藥理毒理

1.絡合作用。
①重金屬中毒,本品能絡合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬,形成穩定和可溶性複合物由尿排出。其驅鉛作用不及依地酸鈣鈉,驅汞作用不及二巰丙醇;但本品可口服,不良反應稍小,可供輕度重金屬中毒或其他絡合劑有禁忌時選用。
②Wilson病,是一種常見染色體隱性遺傳疾病,主要有大量銅沉積於肝和腦組織,引起豆狀核變性和肝硬化,本品能與沉積在組織的銅結合形成可溶性複合物由尿排出。
③胱氨酸尿及其結石,本品能與胱氨酸反應形成半胱氨酸-青黴胺二硫化物的混合物,從而降低尿中胱氨酸濃度;該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍,因此能預防胱氨酸結石的形成;長期服用6~12個月,可能使已形成的胱氨酸結石逐漸溶解。
2.抗類風濕關節炎:治療類風濕關節炎的作用機制尚未明了。用藥後發現有改善淋巴細胞功能,明顯降低血清和關節囊液中的IgM類風濕因子和免疫複合物的水平,但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細胞的活力,而對B細胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連線,故也用於治療皮膚和軟組織膠原病。

藥代動力學

1、常見的有厭食、噁心、嘔吐、潰瘍病活動、口腔炎和潰瘍。20%服藥者有味覺異常。
2、過敏反應有皮膚瘙癢、蕁麻疹、發熱、關節疼痛和淋巴結腫大。其他皮膚反應包括狼瘡樣紅斑和天皰樣皮損。
3、本品抑制原膠原交叉連線,使皮膚變脆和出血,並影響創口癒合。
4、少數服藥者發生白細胞減少,其他造血系統損害有粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血、嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血和血小板減少性紫癜。
5、6%-20%服藥者出現蛋白尿、有時有血尿和免疫複合物膜型腎水球腎炎所致的腎病綜合症。
6、個別出現禿髮、膽汁瀦留、Goodpasture綜合症、重症肌無力和耳鳴,實驗室檢查有lgA降低。
藥物不良反應大多在停藥後自動緩解和消失。過敏反套用腎上腺皮質激素和抗組胺藥物治療有效。味覺異常,除Wilson病患者外,可用4%硫酸銅溶液5~10滴,加入果汁中口服,每日2次,有助於味覺恢復。

禁忌

1.腎功能不全、孕婦及對青黴素類藥過敏的患者禁用。
2.粒細胞缺乏症,再生障礙性貧血患者禁用。

注意事項

1、青黴素過敏患者,對本品可能有過敏反應。
2、白細胞計數和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規等檢查應在服藥初6個月內每2周檢查1次,以後每月1次。
3、肝功能檢查應每6個月1次,以便早期發現中毒性肝病和膽汗瀦留。
4、Wilson病患者初次套用本品時應在服藥當天留24小時尿測尿酮,以後每3個月如法測定1次。
5、本品應每日連續服用,即使暫時停藥數日,再次用藥時亦可能發生過敏反應,因此又要從小劑量開始。長期服用本品應加用維生素B6每日25mg,以補償所需要的增加量。
6、手術患者在創口未癒合時,每日劑量限制在250mg。
7、出現不良反應要減少劑量或停藥。
8、有造血系統和腎功能損害應視為嚴重不良反應,必須停藥。
9、Wilson病服本品1~3個月才見效。類風濕關節炎服本品2~3個月奏效,若治療3~4個月無效時,則應停服本品,改用其他藥物治療。

婦女用藥

本品可影響胚胎髮育。動物實驗發現有骨骼畸形和齶裂等。患有類風濕關節炎和胱氨酸尿的孕婦,在妊娠期服用本品曾報導其出生嬰兒有發育缺陷,因此,孕婦應忌服。若必須服用,則每日劑量不超過1g。預計孕婦需作剖腹產者,應在妊娠末6周起,到產後傷口愈口前劑量每日限在250mg。

老年患者用藥

65歲以上老人服用容易有造血系統毒性反應。

藥物相互作用

本品可加重抗瘧藥、金製劑、免疫抑制劑、保泰松對造血系統和腎臟的不良反應。口服鐵劑患者,本品宜在服鐵劑前2小時口服,以免減弱本品療效。

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