青蒿素栓

成分

主要成分：青蒿素

適應症

主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用於治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。

規格

400mg，600mg

用法用量

成人常用量：直腸給藥，首次0.6g，4小時後0.6g，第2、3日各0.4g。

注意事項

1．如肛塞後2小時內排便，應補用一次；
2．青蒿素治療系統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重，全身出現蟻走感，半個月逐漸減輕，月余後一般情況改善。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女慎用。

藥物相互作用

1．本品與伯氨喹合用可根治間日瘧；
2．與甲氧苄啶合用有增效作用，並可減少近期復燃。
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藥理毒理

藥理學：
青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。是高效、速效、低毒抗瘧藥。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學：
本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

藥代動力學

本品吸收後分布於組織內，以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質，易透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝快，主要從腎及腸道排出，24小時可排出84%，72小時僅少量殘留。由於代謝與排泄均快，有效血藥濃度維持時間短，不利於徹底殺滅瘧原蟲，故復燃率較高。

貯藏

遮光，密封保存。