雷奈酸鍶乾混懸劑，用於治療絕經期期婦女骨質疏鬆症，可以降低脊椎和髖部骨折的危險。
基本介紹
- 藥品名稱：雷奈酸鍶乾混懸劑
- 藥品類型：處方藥、工傷用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
化學中文名：5-[雙(羧甲基)氨基]-3-羧甲基-4-氰基-2-噻吩羧酸二鍶鹽八水合物
化學英文名： 5-[Bis(carboxymethyl)amino]-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophene carboxylic acid distrontium salt octahydrate
雷尼酸鍶化學結構式：
化學英文名： 5-[Bis(carboxymethyl)amino]-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophene carboxylic acid distrontium salt octahydrate
雷尼酸鍶化學結構式：
分子式及分子量：
分子式：C12H6N2O8S2Sr·8H2O
分子量：657.62
性狀
白色或淺黃色顆粒和粉末。
適應症
用於治療絕經期期婦女骨質疏鬆症，可以降低脊椎和髖部骨折的危險。
規格
2g（按照雷尼酸鍶無水物計）。
用法用量
將袋中的乾混懸劑放在一杯水中混勻後服用，每天一次，一次2g。
睡覺時間前服用，可在服用之後立即躺下。
本品可以和牛奶和奶製品相互作用，只能用水混合即可，以確保其正常發揮作用。
睡覺時間前服用，可在服用之後立即躺下。
本品可以和牛奶和奶製品相互作用，只能用水混合即可，以確保其正常發揮作用。
不良反應
通常的不良反應是噁心、腹瀉、頭痛和皮膚刺激。但是，這些作用是輕度或者短暫的，通常不會引起患者中止治療。如果任何的不良反應請諮詢醫生。
其他不良事件通常很少有報導包括血塊、暈厥、記憶障礙和極少情況，癲癇發作。
其他不良事件通常很少有報導包括血塊、暈厥、記憶障礙和極少情況，癲癇發作。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1、有嚴重的腎病患者慎重用藥。
2、必須臥床或者正在手術中患者慎重用藥。
2、必須臥床或者正在手術中患者慎重用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品僅用於絕經後婦女，因此孕婦及哺乳期婦女禁止服用。如果意外服用了本品，立即停止服用並向醫生諮詢。
兒童用藥
本品僅用於絕經後婦女，兒童禁止服用。
老年用藥
無需進行劑量調整或者特殊監護。
藥物相互作用
1、如果正在服用含有鈣的藥品，與本品服用間隔兩個小時。
2、如果正在服用抗酸劑（減輕燒心的藥品），至少與本品服用時間間隔兩個小時。
3、如果需要服用口服的四環素或者喹諾酮，本品停用。當服用完以上抗生素後可再次服用。
4、如果正在服用或者最近服用其他藥品，遵醫囑。
5、食物、牛奶或者奶製品可降低雷尼酸鍶的吸收。
2、如果正在服用抗酸劑（減輕燒心的藥品），至少與本品服用時間間隔兩個小時。
3、如果需要服用口服的四環素或者喹諾酮，本品停用。當服用完以上抗生素後可再次服用。
4、如果正在服用或者最近服用其他藥品，遵醫囑。
5、食物、牛奶或者奶製品可降低雷尼酸鍶的吸收。
藥物過量
過量服藥，請諮詢醫生。建議多飲牛奶或者抗酸劑以降低活性組分的吸收。
藥理毒理
雷尼酸鍶通過抑制骨吸收、促進骨形成雙重作用機制發揮抗骨質疏鬆作用，在多種動物體內實驗均顯示雷尼酸鍶可以抑制骨吸收、促進骨形成，能夠增加骨量和骨密度，提高骨骼強度，改善骨的抵抗性。
正常雌雄小鼠服用200、600或1800mg/kg/d（即：0.78、2.34或7.01 mmol Sr2+/kg/d）的雷尼酸鍶104周。長期使用雷尼酸鍶治療並未增加雌雄小鼠的類骨質厚度，對骨礦化過程未造成不良影響。給小鼠餵食雷尼酸鍶1250 mg/kg/d、2500 mg/kg/d、5000 mg/kg/d共52周時，在5000 mg/kg/d劑量時出現骨和牙齒軟化（包括切牙碎裂），骨樣組織堆積，相應的骨內鍶含量7-9%。小鼠在2500 mg/kg/d 52周或1800 mg/kg/d 104周實驗中發生尿路結石（由鍶、草酸、磷酸組成）和炎症反應，膀胱壁水腫和/或膀胱黏膜增生，在雄性小鼠中更普遍。這種現象未在其他物種動物發現，原因可能是因為小鼠尿液中磷酸和草酸的水平高於其他種類動物，易形成尿路結石。
在包括中樞神經系統的安全性藥理學研究數據的非臨床檔案中，未發現其他中樞神經系統相關的作用。
給正常猴每日管飼100mg/kg 、275 mg/kg和750 mg/kg的雷尼酸鍶26周，類骨質總量有增加的趨勢，但骨礦物質沉積率和類骨質厚度不受影響，因此雷尼酸鍶對骨礦化過程無不良影響。但給未進行卵巢切除的猴服用藥物2x 625 mg/kg/d 52周時在雄性和雌性猴中發現骨礦化延遲。在這些研究中都未發現骨力學性能的損害。未行卵巢切除術的猴在肱骨中的濃度高於臨床使用時髂骨中的濃度不足2-3倍，以及猴腰椎中濃度高出2-3倍時發生骨礦化延遲。
從對大鼠、小鼠和猴子重複劑量毒性研究得到雷尼酸鍶長期毒性作用的結果來看，主要的發現是出現劑量相關的骨和牙齒毒性，是由於放大的藥理學作用所致。其他方面未發現值得關注的毒性。
只要骨鍶濃度低於引起骨毒性的量，在治療過程中沒有骨毒性增加的指征。沒有證據說明骨毒性會隨著治療時間的增加而增加，只要骨中鍶的含量低於引起骨毒性的量。
在研究中未發現雷尼酸鍶具有潛在的遺傳毒性。
在小鼠致癌研究中，在所有組中的死亡率是低的（雄性6-14%，雌性18-28%）。統計分析顯示，四種腫瘤類型有明顯的增加，淋巴細胞淋巴瘤僅在雌性中劑量組出現，肝細胞腺瘤僅在雄性中出現，卵巢腺瘤及細支氣管肺泡腺瘤和癌組合在雄性中出現，但認為這些腫瘤與治療無關。
在大鼠的主要致癌性研究中，沒有證據說明LD和HD雄性大鼠的C細胞癌的發生率增加與雷尼酸鍶治療相關 ，並且人與大鼠在降鈣素調節方面有所不同，例如大鼠隨年齡增加降鈣素增加，而在人類隨著年齡增加出現相反的情況。因此腫瘤的發生與臨床相關性極小。
在大鼠（覆蓋全部生育過程）和兔子（segment II）進行了研究。研究結果表明雷奈酸鍶對雄性動物生殖力無影響。在母體或通過吃奶接觸該藥，骨的發育受損害是主要的發現。鍶累積在大鼠乳液中，在吸乳後F1代乳鼠的血漿濃度比治療組母親高2倍。
正常雌雄小鼠服用200、600或1800mg/kg/d（即：0.78、2.34或7.01 mmol Sr2+/kg/d）的雷尼酸鍶104周。長期使用雷尼酸鍶治療並未增加雌雄小鼠的類骨質厚度，對骨礦化過程未造成不良影響。給小鼠餵食雷尼酸鍶1250 mg/kg/d、2500 mg/kg/d、5000 mg/kg/d共52周時，在5000 mg/kg/d劑量時出現骨和牙齒軟化（包括切牙碎裂），骨樣組織堆積，相應的骨內鍶含量7-9%。小鼠在2500 mg/kg/d 52周或1800 mg/kg/d 104周實驗中發生尿路結石（由鍶、草酸、磷酸組成）和炎症反應，膀胱壁水腫和/或膀胱黏膜增生，在雄性小鼠中更普遍。這種現象未在其他物種動物發現，原因可能是因為小鼠尿液中磷酸和草酸的水平高於其他種類動物，易形成尿路結石。
在包括中樞神經系統的安全性藥理學研究數據的非臨床檔案中，未發現其他中樞神經系統相關的作用。
給正常猴每日管飼100mg/kg 、275 mg/kg和750 mg/kg的雷尼酸鍶26周，類骨質總量有增加的趨勢，但骨礦物質沉積率和類骨質厚度不受影響，因此雷尼酸鍶對骨礦化過程無不良影響。但給未進行卵巢切除的猴服用藥物2x 625 mg/kg/d 52周時在雄性和雌性猴中發現骨礦化延遲。在這些研究中都未發現骨力學性能的損害。未行卵巢切除術的猴在肱骨中的濃度高於臨床使用時髂骨中的濃度不足2-3倍，以及猴腰椎中濃度高出2-3倍時發生骨礦化延遲。
從對大鼠、小鼠和猴子重複劑量毒性研究得到雷尼酸鍶長期毒性作用的結果來看，主要的發現是出現劑量相關的骨和牙齒毒性，是由於放大的藥理學作用所致。其他方面未發現值得關注的毒性。
只要骨鍶濃度低於引起骨毒性的量，在治療過程中沒有骨毒性增加的指征。沒有證據說明骨毒性會隨著治療時間的增加而增加，只要骨中鍶的含量低於引起骨毒性的量。
在研究中未發現雷尼酸鍶具有潛在的遺傳毒性。
在小鼠致癌研究中，在所有組中的死亡率是低的（雄性6-14%，雌性18-28%）。統計分析顯示，四種腫瘤類型有明顯的增加，淋巴細胞淋巴瘤僅在雌性中劑量組出現，肝細胞腺瘤僅在雄性中出現，卵巢腺瘤及細支氣管肺泡腺瘤和癌組合在雄性中出現，但認為這些腫瘤與治療無關。
在大鼠的主要致癌性研究中，沒有證據說明LD和HD雄性大鼠的C細胞癌的發生率增加與雷尼酸鍶治療相關 ，並且人與大鼠在降鈣素調節方面有所不同，例如大鼠隨年齡增加降鈣素增加，而在人類隨著年齡增加出現相反的情況。因此腫瘤的發生與臨床相關性極小。
在大鼠（覆蓋全部生育過程）和兔子（segment II）進行了研究。研究結果表明雷奈酸鍶對雄性動物生殖力無影響。在母體或通過吃奶接觸該藥，骨的發育受損害是主要的發現。鍶累積在大鼠乳液中，在吸乳後F1代乳鼠的血漿濃度比治療組母親高2倍。
藥代動力學
雷尼酸的吸收、分布和血漿蛋白結合率都較低。在動物和人體中都無雷尼酸的積累和代謝現象。吸收的雷尼酸通過腎臟很快的就被清除。口服2克雷尼酸鍶，吸收後生物利用度大約為25%（範圍19-27%），口服2克後3-5小時血漿濃度達到最高，2周治療後達到穩態。鍶與人血清蛋白結合率較低（25%）而與骨組織有高親和力。鍶的清除與時間和劑量相關。鍶的半衰期為60小時。鍶通過腎臟與胃腸道途徑排泄。
貯藏
室溫保存。
包裝
藥品包裝用複合膜。
有效期
暫定24個月。
