雙氯芬酸鈉滴眼液，用於治療葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治療眼內手術後、雷射濾簾成形術後或各種眼部損傷的炎症反應，抑制白內障手術中縮瞳反應；用於準分子雷射角膜切削術後止痛及消炎；春季結膜炎、季節過敏性結膜炎等過敏性眼病，預防和治療白內障及人工晶體術後炎症及黃斑囊樣水腫，以及青光眼濾過術後促進濾過泡形成等。
基本介紹
- 別名：迪非
- 藥品名稱：雙氯芬酸鈉滴眼液
- 藥品類型：處方藥、外用藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他眼科用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為雙氯芬酸鈉。
其化學名稱為：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。
化學結構式為：
其化學名稱為：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。
化學結構式為：
分子式：C14H10Cl2NNaO2
分子量：318.13
性狀
本品為無色或微黃色澄明溶液。
適應症
用於治療葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治療眼內手術後、雷射濾簾成形術後或各種眼部損傷的炎症反應，抑制白內障手術中縮瞳反應；用於準分子雷射角膜切削術後止痛及消炎；春季結膜炎、季節過敏性結膜炎等過敏性眼病，預防和治療白內障及人工晶體術後炎症及黃斑囊樣水腫，以及青光眼濾過術後促進濾過泡形成等。
規格
5ml：5mg。
用法用量
一日4～6次，一次1滴；眼科手術用藥：術前3、2、1和0.5小時各滴眼一次，一 次1滴。白內障術後24小時開始用藥，一日4次，持續用藥二周；角膜屈光術後15分鐘即可用藥，一日4次，持續用藥三天。
不良反應
眼局部不良反應：大量的臨床報導，15%的患者在套用雙氯芬酸鈉滴眼液時有短暫的刺痛感和灼熱感，在白內障的臨床試驗中，接受雙氯芬酸鈉滴眼液治療的患者大約有28%會導致角膜炎，並且絕大多數病例發生在藥物治療前期，15%的患者會引起眼內壓升高，大多數病例發生在手術後和藥物治療前期。另外還會引起其它的眼疾病，比如眼房反應及眼睛過敏。
全身不良反應：1%的患者在套用雙氯芬酸鈉滴眼液及0.5%的患者在套用安慰劑時會出現噁心和嘔吐。對照組與安慰劑組的病毒感染率均≤1%。
全身不良反應：1%的患者在套用雙氯芬酸鈉滴眼液及0.5%的患者在套用安慰劑時會出現噁心和嘔吐。對照組與安慰劑組的病毒感染率均≤1%。
禁忌
1.已知對本品過敏的患者。
2.乙醯水楊酸、苯乙酯類的衍生物及其它非甾體抗炎藥有潛在的交叉過敏性，所以對此類藥物有過敏史者在套用本品時應注意。非甾體抗炎藥可以妨礙血小板凝聚，有增加眼組織術中或術後出血的傾向。
3.服用阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
4.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
5.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
6.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者。
2.乙醯水楊酸、苯乙酯類的衍生物及其它非甾體抗炎藥有潛在的交叉過敏性，所以對此類藥物有過敏史者在套用本品時應注意。非甾體抗炎藥可以妨礙血小板凝聚，有增加眼組織術中或術後出血的傾向。
3.服用阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
4.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
5.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
6.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者。
注意事項
1.本品僅限於滴眼用。
2.本品可妨礙血小板凝聚，有增加眼組織術中或術後出血的傾向，建議以下人群在套用雙氯芬酸鈉滴眼液時應注意，一是有出血現象的外科手術患者，另一種是正在使用其它可能延長出血時間藥物的患者。
3.雙氯芬酸鈉禁用於戴接觸鏡及本品過敏者，戴親水軟鏡者會引起眼睛的發紅及剌痛。
4.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性C0X-2抑制劑合併用藥。
5.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
6.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
7.針對多種C0X-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括C0X-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
8.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）—樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs）,包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
9.有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
10.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
2.本品可妨礙血小板凝聚，有增加眼組織術中或術後出血的傾向，建議以下人群在套用雙氯芬酸鈉滴眼液時應注意，一是有出血現象的外科手術患者，另一種是正在使用其它可能延長出血時間藥物的患者。
3.雙氯芬酸鈉禁用於戴接觸鏡及本品過敏者，戴親水軟鏡者會引起眼睛的發紅及剌痛。
4.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性C0X-2抑制劑合併用藥。
5.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
6.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
7.針對多種C0X-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括C0X-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
8.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）—樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs）,包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
9.有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
10.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在動物致畸研究中，給小鼠用藥量至人局部用量的5000倍（20mg/kg/day)），大鼠和兔用至2500倍（10mg/kg/day)），均未發現致畸作用，儘管這些量已經達到對母體和胎兒產生毒性。大鼠母體對雙氯芬酸鈉的毒性表現為難產，妊娠延長，胎兒體重、生長和成活率下降。已經顯示，雙氯芬酸鈉可透過大鼠和小鼠的胎盤屏障。但目前尚無在人體的研究報告，因此孕婦應慎用。
因為本品具有前列腺素的抑制作用，可影響胎兒的心血管系統，因此孕婦應避免使用。
因為本品具有前列腺素的抑制作用，可影響胎兒的心血管系統，因此孕婦應避免使用。
兒童用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
過量使用一般不會引起急症，如不慎口服，可飲水稀釋之。
藥理毒理
藥理作用：
雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。動物實驗證實，前列腺素是引起眼內炎症的介質之一，能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、非膽鹼能機制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對機械、化學、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強的抑制作用。臨床研究顯示，0.1%雙氯芬酸鈉治療白內障術後炎症，可降低前房的閃輝和細胞數；套用於角膜放射狀切開術或雷射屈光角膜切削術的病人，能緩解術後疼痛和畏光，優於安慰劑。
非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對大鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。
雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。動物實驗證實，前列腺素是引起眼內炎症的介質之一，能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、非膽鹼能機制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對機械、化學、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強的抑制作用。臨床研究顯示，0.1%雙氯芬酸鈉治療白內障術後炎症，可降低前房的閃輝和細胞數；套用於角膜放射狀切開術或雷射屈光角膜切削術的病人，能緩解術後疼痛和畏光，優於安慰劑。
非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對大鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。
藥代動力學
給人0.1%雙氯芬酸鈉滴眼後，10分鐘在房水中即可檢測到藥物，2.4小時達到高峰值，為82ng/ml；濃度保持在20ng/ml以上的持續時間超過4個小時，而維持在3～16ng/ml水平可超過24小時；房水平均藥物滯留時間為7.4小時。如果一次滴眼多滴，房水藥物水平將增加，達峰時間可提前至1小時左右。
給人兩眼同時滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴後，4個小時內未檢測到血漿內藥物(最低檢測限為10ng/ml)，表明藥物滴眼後的全身吸收是非常有限的。
給人兩眼同時滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴後，4個小時內未檢測到血漿內藥物(最低檢測限為10ng/ml)，表明藥物滴眼後的全身吸收是非常有限的。
貯藏
遮光，密封，在涼暗處保存（不超過20℃）。
包裝
1.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支5ml。
2.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支6ml。
3.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支8ml。
4.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支10ml。
2.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支6ml。
3.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支8ml。
4.低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶包裝，每支10ml。
有效期
24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準YBH04382008
