阿義馬林（Ajmaline），別名阿馬靈、西蘿芙木鹼，是一種從蛇根蘿芙木中提取生物鹼。分子式為C20H26N2O2 ，分子量為326.43300。阿義馬林為抗心律失常藥，臨床上主要用於治療室性心律失常和室上性心律失常、預激綜合徵伴室上速早搏、預激綜合徵伴房性早搏和預激綜合徵伴室性早搏。
基本介紹
- 中文名：阿義馬林
- 外文名：ajmaline
- CAS號：4360-12-7
- 分子式：C20H26N2O2
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：阿義馬林
中文別名：阿馬靈; 阿馬林;
英文名稱：ajmaline
英文別名：Cartagine; Ajmalin; Rytmalin; Ajmalan-17,21-diol, (17R,21α)-; Siddiqui
CAS號：4360-12-7
分子式：C20H26N2O2
化學結構：
分子量：326.43300
精確質量：326.19900
PSA：46.94000
LogP：1.55740
物化性質
外觀與性狀：白色固體
密度：1.373g/cm3
熔點：189ºC
沸點：519.406ºC at 760 mmHg
閃點：285.155ºC
折射率：1.701
儲存條件：2-8ºC
藥物相關信息概況
藥品名稱
中文名稱：阿義馬林
英文名稱：Ajmaline
別名：阿馬靈；西蘿芙木鹼；阿義嗎林；安肌美靈；蘿芙鹼；緩脈靈；Gilurytmal；
分類
循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
劑型
片劑：每片50mg。 針劑：每支50mg。
藥理作用
具有Ⅰa類的藥理作用。
藥代動力學
口服吸收迅速，但生物利用度低。通常給藥後20分鐘左右起效，40～60分鐘作用最大。阿義馬林主要在肝內代謝，隨糞便排出，少量隨尿排出。
適應證
室性心律失常和室上性心律失常、預激綜合徵伴室上速早搏、預激綜合徵伴房性早搏和預激綜合徵伴室性早搏。
禁忌證
1.同奎尼丁。
2.對阿義馬林過敏者、孕婦和哺乳者禁用。
注意事項
1.治療陣發性房顫，應在心電監護下，以1ml/min 速度靜注阿義馬林50mg/10ml，給藥前與給藥中各測血壓1次，給藥後每15分鐘測1次；尚未見效，可於1小時後重複給藥。給藥後至少留院觀察6小時，一旦房顫消失即可停藥。
2.為安全計，病人應住院用藥，給予心電監護。
3.密封、避光貯於室溫下。
不良反應
1.阿義馬林可抑制心臟傳導，高劑量時可引起心臟傳導阻滯，減弱心肌收縮力。還可能引起心律失常和昏迷，甚至死亡。有時在靜脈常用量情況下也會產生心律失常。
2.嘔吐、腹瀉、頭痛、視力模糊、眼顫、乏力、耳鳴、精神錯亂、血壓下降、呼吸抑制、粒細胞缺乏和肝毒性也有發生。
用法用量
1. 50～100mg，3～4次/d；極量為150mg，3次/d；維持量50～100mg/d。
2.肌註：50mg，3次/d，見效後改口服。
3.靜注或輸註：50mg，稀釋後於3～5分鐘內緩慢推注，或加入5%葡萄糖注射液150～300ml輸注。
藥物相互作用
1.奎尼丁合用阿義馬林，可使阿義馬林血藥濃度升高，半衰期延長一倍。
2.在使用洋地黃控制房顫時如加用阿義馬林可使心室率明顯減慢，兩者對房室傳導有協同作用。
阿義馬林中毒
阿義馬林（阿馬靈、緩脈靈、西蘿芙木鹼）具有抗心律失常作用，適用於房性或室性期前收縮、陣發性室上性或室性心動過速、陣發性心房纖顫。口服每次50～100mg，3～4/d，維持量50～100mg/d，靜滴150～300mg，靜注50mg，4～10min內注完。
人致死量100～500mg/kg，小鼠經口LD50為362mg/kg，靜脈注射LD50為27mg/kg。
臨床表現
1.不良反應如噁心、嘔吐、食慾缺乏、心律失常、周身無力、耳鳴、頭暈等。
2.中毒表現血壓下降、心動過緩、竇性停搏、各種心律失常、嚴重的傳導阻滯、心臟功能衰竭、呼吸抑制或昏迷。偶見粒細胞減少、黃疸等。
治療
阿義馬林中毒的治療要點為：
1.立即停藥，如誤服過量進行洗胃、導瀉，靜脈大量輸液，加速藥物從體內排出。
2.對症治療
（1）呼吸抑制者予吸氧，給予呼吸中樞興奮藥，必要時行氣管插管、人工輔助呼吸。
（2）心律失常，給予相應的抗心律失常藥物。
（3）心臟功能衰竭，糾正心功能衰竭。
（4）低血壓，可擴充血容量，改善循環功能，並套用升壓藥物如間羥胺、多巴胺等。
