是一種含巰基的新型血管緊張素轉換酶抑制藥,其作用為:①抑制血管緊張素Ⅰ轉變為血管緊張素Ⅱ,並抑制血管緊張素Ⅰ的升壓作用,使外周血管擴張。②通過減少血管緊張素Ⅱ生成,使醛固酮分泌減少,水鈉瀦留減輕。本品對心臟血流動力學發揮有益影響,可使收縮壓、舒張壓、平均動脈壓降低,總外周血管阻力降低,心率和心輸出量增加,肺毛細血管楔嵌壓降低,左室舒張末期壓降低。
阿拉普利,用途,藥動學,
阿拉普利
中文名稱:阿拉普利
中文別名:2-[[1-(3-乙醯硫基-2-甲基丙醯基)吡咯烷-2-甲醯]氨基]-3-苯丙酸
英文名稱:alacepril
英文別名:phenylalanine, 1-[3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]prolyl-; 1-[3-(acetylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]prolylphenylalanine;1-[(2S)-3-(acetylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]-L-prolyl-L-phenylalanine
CAS:74258-86-9
分子式:C20H26N2O5S
分子量:406.4958
用途
【藥理及套用】 為合巰基的ACEI,在體內轉化為卡托普利而起作用。降壓作用產生較慢,持久。口服吸收良好。用於高血壓,心肌缺血,心力衰竭.
【用法用量】 口服,25-50mg,Tid.
【注意】 同卡托普利。腎功能不全時需減少用量.
【規格】片劑 :25mg/片.
【類別】抗高血壓藥
藥動學
口服吸收好,生物利用度為67%。藥物在體內去乙醯化後迅速轉變為卡托普利,但作用比卡托普利強3倍。本品血漿達峰時間為1h。血中游離、蛋白結合和總的卡托普利半減期分別為1.9h、4.2h和5.2h。24h尿總排出量為59%,藥物可分別經腎臟和腸道排泄。
【適應症】
1.高血壓:降壓作用明顯,既可作為降壓首選藥,又可作為套用其他降壓藥物療效不佳時的替代藥。
2.心肌缺血:既可降低心肌氧耗,又能增加心肌氧供,能減少心絞痛嚴重度和發作次數,改善運動耐量,尤其適合於伴有高血壓的冠心病心絞痛患者。
3.心力衰竭:可起到擴張血管和減輕水鈉瀦留作用,在治療心力衰竭中可作為首選藥。
【用法用量】
口服,每次25~50mg,每日3次。
與其他血管擴張藥合用時要防止低血壓。
不要與保鉀利尿藥合用,本品長期套用時要防止高血鉀。
由於本品可同時經腸道和腎臟排泄,故單純肝功能不全或腎功能不全患者可安全使用。
[劑型與規格]片劑:25mg/片。
【給藥說明】
與其他血管擴張藥合用時要防止低血壓。
不要與保鉀利尿藥合用,本品長期套用時要防止高血鉀。
由於本品可同時經腸道和腎臟排泄,故單純肝功能不全或腎功能不全患者可安全使用。
【不良反應】
偶見咳嗽、上腹部不適、皮疹、腎功能損害、頭暈,但均輕微,停藥後可恢復。
【相互作用】
在治療高血壓中可與氫氯噻嗪或呋塞米合用。在治療心力衰竭中可與洋地黃製劑,排鉀利尿劑合用,可起到協同作用。不要與保鉀利尿藥合用,