阿奇黴素顆粒（Ⅱ），適應症為本品適用於敏感細菌所引起的成人與兒童的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染及支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅素螺旋體合併感染）。
基本介紹
- 藥品名稱：阿奇黴素顆粒（Ⅱ）
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
化學名稱：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C38H72N2O12
性狀
本品為微囊包裹的白色或類白色混懸顆粒；
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的成人與兒童的下列感染：
中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染及支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。
皮膚和軟組織感染。
沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。
非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅素螺旋體合併感染）。
中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染及支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。
皮膚和軟組織感染。
沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。
非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅素螺旋體合併感染）。
規格
0.1g(10萬單位)
用法用量
本品為微囊包裹的細顆粒，使用時將本品加入適量涼開水中，溶解後口服。本品在飯前小時或飯後小時服用。
成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次日服本品1.Og。
對其他感染的治療；總劑量1.5g，分三次服藥，每日一次服用0，5g。或總劑量仍1.5g，首日服用0.5g，然後第二至第五日每日一次口服本品0.25g。
不良反應
病人對本品耐受性好，不良反應發生率較低，因不良反應而中斷治療者約為0.3%。
不良反應中消化道反應占大多數，主要症狀包括腹瀉（稀便），上腹部不適（痛或痙攣），噁心、嘔吐、偶見腹脹。一般為輕至中度。
偶見肝轉氨酶可逆性升高，發生率與其它大環內酯類抗生素及青黴素相似。
曾見一過性輕度中性粒細胞減少症，但是否與阿奇黴素有關尚未證實。
不良反應中消化道反應占大多數，主要症狀包括腹瀉（稀便），上腹部不適（痛或痙攣），噁心、嘔吐、偶見腹脹。一般為輕至中度。
偶見肝轉氨酶可逆性升高，發生率與其它大環內酯類抗生素及青黴素相似。
曾見一過性輕度中性粒細胞減少症，但是否與阿奇黴素有關尚未證實。
禁忌
對阿奇黴素及其他大環內酯類抗生素有過敏史的病人，禁忌使用本品。
注意事項
輕度腎功能不全患者(肌酐清除率]40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。現尚缺乏者方面的具體資料。
應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染徵象進行觀察。
由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。現尚缺乏者方面的具體資料。
應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染徵象進行觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物繁殖研究已表明阿奇黴素穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象。尚無本品在母乳中分泌的資料。對妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇餘地時才使用本品。
兒童用藥
本品適用於兒童用藥，其用法用量在上文中已有描述。
老年用藥
本品適用於老年用藥。
藥物相互作用
在接受麥角衍生物藥物的患者中，出於同時使用某些大環內酯類抗生素而曾出現麥角中毒，目前尚無麥角與阿奇霉索發現相互作用的報導，但理論上仍存在這一可能性，因此阿奇黴素與麥角不應同時服用。
茶鹼：本品與茶鹼無相互作用，
地高辛：曾有報告，某些大環內酶類抗生素可降低地高辛的腸內代謝。因此在兩種藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇黴素同時給藥的藥動學研究中，雖然阿奇黴素的峰濃度降低30%，但為見對總生物利用度的影響。在接受阿奇黴素又接受抗酸劑的患者中，這些藥物不應在同一時間服用。
甲氰咪呱：在探討服用阿奇黴素二小時前使用單劑量甲氰咪呱的研究中，未見阿奇黴素的藥代動力學改變。
茶鹼：本品與茶鹼無相互作用，
地高辛：曾有報告，某些大環內酶類抗生素可降低地高辛的腸內代謝。因此在兩種藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇黴素同時給藥的藥動學研究中，雖然阿奇黴素的峰濃度降低30%，但為見對總生物利用度的影響。在接受阿奇黴素又接受抗酸劑的患者中，這些藥物不應在同一時間服用。
甲氰咪呱：在探討服用阿奇黴素二小時前使用單劑量甲氰咪呱的研究中，未見阿奇黴素的藥代動力學改變。
藥物過量
如發生超量使用（尚未有報導），可進行洗胃或用一般支持療法。
藥理毒理
阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：
革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A級β溶血性鏈球菌)、 肺炎（鏈）球菌、a -溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對於耐紅霉索的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬。霍亂弧菌、副溶血性軒菌、類志賀吡臨單胞菌。
本品對下列革蘭氏陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸桿菌、傷寒（沙門）桿菌、腸桿菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。
其它微生物：包括特南包柔螺旋體(Lyme病原體)(Lyme disease agent)、 肺炎支原體，人型支原體、脲素分解脲素原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢手蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬，沙雷菌屬、摩根桿菌，綠膿（假單胞）桿菌。
革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A級β溶血性鏈球菌)、 肺炎（鏈）球菌、a -溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對於耐紅霉索的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬。霍亂弧菌、副溶血性軒菌、類志賀吡臨單胞菌。
本品對下列革蘭氏陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸桿菌、傷寒（沙門）桿菌、腸桿菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。
其它微生物：包括特南包柔螺旋體(Lyme病原體)(Lyme disease agent)、 肺炎支原體，人型支原體、脲素分解脲素原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢手蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬，沙雷菌屬、摩根桿菌，綠膿（假單胞）桿菌。
藥代動力學
本品口服後，2—3小時血藥濃度達峰值。生物利用度約為37%，且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天，接近於組織消除半衰期。
本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高於血濃度（可高出血濃度達50 倍），提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90，口服給藥後，約6%給藥量以原形藥物從屎中排出。此外，本品可經膽道以原形（膽汁內可見高濃度的阿奇霉豢）及10種代謝物排出。業已徵實，代謝物不具有抗菌括性。
本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高於血濃度（可高出血濃度達50 倍），提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90，口服給藥後，約6%給藥量以原形藥物從屎中排出。此外，本品可經膽道以原形（膽汁內可見高濃度的阿奇霉豢）及10種代謝物排出。業已徵實，代謝物不具有抗菌括性。
貯藏
密封，在乾燥陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
鋁塑複合膜包裝；9袋/盒。
有效期
24個月
執行標準
國家藥品標準WS1-(X-007)-2009Z
