阿司咪唑片

阿司咪唑片，適應症為本品用於治療常年性和季節性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹和其他過敏性反應症狀及體徵。

基本介紹

• 藥品名稱：阿司咪唑片
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：其他H1受體阻斷藥

成份

主要成份：阿司咪唑
化學名稱：1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]哌啶-4-基]-1H-苯並咪唑-2-胺
化學結構式：

分子式：C₂₈H₃₁FN₄O
分子量：458.57

性狀

本品為白色片。

規格

3mg。

用法用量

口服。12歲以上兒童及成人：每日1次，每次1片(3mg)。成人和兒童都不宜超過上述推薦劑量服用。

不良反應

（1）心血管系統：根據國外文獻報導，超量服用本品可發生Q-T間期延長或室性心律失常，包括表現為暈厥的尖端扭轉型室性心動過速。
（2）偶見體重增加，過敏反應（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹），且有個別驚厥、良性感覺異常、肌痛/關節痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢、基轉移氨酶升高和肝炎的報導。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關係尚不明確。

禁忌

（1）對本品過敏者禁用。
（2）妊娠婦女禁用。
（3）由於本品廣泛經肝臟代謝，故有嚴重肝功能障礙者禁用。
（4）存在Q-T間期延長和低鉀血症患者禁用。
（5）禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic）、三環類抗抑鬱藥、特非那丁。
（6）禁忌與愛滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋），米貝拉地爾（Mibefradil），治療劑量的奎寧合用。
（7）禁忌超劑量服用。

注意事項

（1）因阿司咪唑廣泛地經肝臟代謝，患有顯著肝功能障礙的患者應儘量避免服用本品。
（2）具有心電圖Q-T間期延長傾向的患者服用阿司咪唑有可能導致Q-T間期延長和/或室性心律失常。因此建議患有先天性Q-T綜合徵或同服可能延長Q-T間期的藥物（包括抗心律失常藥和特非那丁）及低血鉀症的患者應儘量避免服用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

（1）動物實驗表明，阿司咪唑對生殖功能無影響、無致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg）時，對家兔胚胎無毒性，但對大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗中，阿司咪唑不增加胚胎異常。
（2）在對哺乳期的狗進行的實驗中，阿司咪唑及其代謝產物從母乳中排出，但其濃度很低。
（3）阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中套用尚未發現對發育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫生指導下權衡利弊使用。

兒童用藥

尚未明確。

老年用藥

老年患者用藥同成人。

藥物相互作用

（1）此藥對中樞神經系統抑制藥和酒精無增效作用。
（2）紅黴素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝，使藥物在體內積蓄而引起尖端扭轉型心律失常，嚴重時可導致死亡。

藥物過量

超常大劑量服用阿司咪唑後，有可能出現心律失常，一些嚴重的危及生命的心律失常，如Q-T間期延長、尖端扭轉型室速及其他室性心律失常主要發生於超量服用阿司咪唑的患者，有罕見病例表明，尖端扭轉型室速可發生於用量20～30mg/日的患者（推薦劑量的2～3倍）。在個別病例中，嚴重的心律失常以一次或更多次的暈厥發作為先導或與之相關。因此，服用阿司咪唑的患者如發生暈厥，應立即停藥並進行適當的臨床檢查，包括心電圖檢查。過量中毒時，應採取支持療法，包括洗胃和催吐，並進行密切的心電圖監護。若出現Q-T間期延長應繼續監護，直至Q-T間期恢復正常。可以採用適當的抗心律失常的治療，但應避免使用可延長Q-T間期的抗心律失常藥物。對腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會增加阿司咪唑的清除。

藥理毒理

本品為沒有中樞鎮靜和抗膽鹼能作用的強效及長效組胺H₁受體拮抗劑。由於它作用時間持久，每日一次可控制過敏症狀24小時。受體結合研究表明，本品在藥理學劑量下，能提供完全的外周H₁受體結合率。由於其不通過血腦屏障，所以對中樞H₁受體無作用。

藥代動力學

人體藥代動力學研究表明：本品口服吸收快，服藥後1～2小時血藥濃度可達峰值。本品具有廣泛的首關代謝和組織分布。達穩態時，阿司咪唑加上其活性代謝產物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3～5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。本品代謝產物主要通過膽汁經糞便排出體外。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

聚氯乙烯/低密度聚乙烯/聚偏二氯乙烯複合膜硬片和鋁箔水泡眼包裝。30片/盒。

有效期

5年