阿司匹林腸溶微粒膠囊

阿司匹林腸溶微粒膠囊為抗血小板藥，可抑制血小板的釋放反應（如腎上腺素、膠原、凝血酶等引起的釋放） 以及抑制內源性ADP、5-HT等的釋放。其作用機理是使血小板的環氧合酶 （即前列腺素合成酶） 乙醯化，抑制環內過氧化物的生成，減少血栓素A2 (TXA2)的生成，從而抑制血小板的聚集，減少血栓的形成。

基本介紹

• 藥品名稱：阿司匹林腸溶微粒膠囊
• 外文名稱：ASPIRIN ENTERIC-MICROENCAPSULATED CAPSULES
• 藥品類型：抗血小板藥
• 主要成分：阿司匹林

適應症狀

該品主要用於抑制血小板聚集，減少動脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、暫時性腦缺血或中風發生。

主要性狀

該品為硬膠囊，內容物為白色顆粒。藥理毒理

藥代動力學

該品口服後大部分在小腸上部吸收，約6小時內濃度達高峰，吸收後迅分布到各組織。該品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分為龍膽酸。該品大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。

用法用量

口服 抑制血小板聚集：一次0.1g（1粒），一日1次，或遵醫囑。

不良反應

1較常見的不良應：噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應， 2少見的不良應：胃腸道出血或潰瘍，支氣管痙攣性過敏感反應，皮膚過後反應，肝腎功能損害。

禁忌症狀

① 活動性消化道潰瘍病、消化道出血以及其他活動性出血的患者禁用；② 血友病或血小板減少症患者禁用；③ 對該品或其他非甾體抗炎藥過敏或有過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克的患者禁用。

注意事項

：⑴交叉過敏反應。對該品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性，有過敏反應性疾患者慎用。

⑵對診斷的干擾：①長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；④用螢光法測定尿5—羥吲哚醋酸 （5-HIAA) 時可受該品干擾；⑤尿香草基杏仁酸 (VMA) 的測定，由於所用方法不同，結果可高可低；⑥由於該品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量 (<150mg/日） 引起出血的報導；⑦肝功能試驗，當血藥濃度>250μg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。⑧大劑量套用，尤其是血藥濃度>300 μg/ml時凝血酶原時間可延長；⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；⑩ 由於該品作用於腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；⑾大劑量套用該品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素 (T4） 及三碘甲腺原氨酸 (T3） 可得較低結果；⑿由於該品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少 （即 PSP排泄試驗）。

⑶下列情況應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時：②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者 （該品偶見引起溶血性貧血）；③痛風（該品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦ 血小板減少者。

⑷長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦尤其是妊娠最後三個月的婦女及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥：小兒患者慎用，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒套用該品可能發生瑞氏綜合徵 (Reye’s Syndrome）有關，嚴重者可致死，中國尚不多見。

老年患者用藥：慎用，老年患者由於腎功能下降服用該品易出現毒性反應。

藥物作用

：⑴與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效並不加強，因為該品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由於對血小板聚集的抑制作用加強，還可以增加其他部位出血的危險。該品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。

⑵與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。

⑶與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。

⑷尿鹼化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量套用）可增加該品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當該品血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使該品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使該品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。

⑸尿酸化藥可減低該品的排泄，使其血藥濃度升高。該品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致該品血藥濃度升高，毒性反應增加。

⑹糖皮質激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持該品的血藥濃度，必要時增加該品的劑量。該品與激素長期同用，尤其是大量套用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性，為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時套用。

⑺胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與該品同用而加強和加速。

⑻與甲氨蝶呤 (MTX) 同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。

⑼丙磺舒或硫氧唑酮 (Sulfinpyrazone) 的排尿酸作用，可因同時套用該品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時即明顯降低，>100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。

藥物過量

過量或中毒表現：

①輕度，即水楊酸反應（salicylism），表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動 （多見於老年人） 及視力障礙等；

②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變 （呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血症、低鉀血症及蛋白尿。處理：按常規方法解救。

貯藏條件

密閉、陰涼乾燥處保存。