阿卡波化糖

阿卡波化糖為一種α葡萄糖苷酶抑制劑，是複雜的低聚糖，其結構類似寡糖，這種非寡糖的“假寡糖”可在小腸上部細胞刷狀緣處和寡糖競爭而與α葡萄糖苷酚可逆地結合，抑制各種α葡萄糖苷酚如麥芽糖酶、異麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酚及蔗糖酶的活性，使澱粉分解成寡糖如麥芽糖（雙糖）、麥芽三糖及糊精（低聚糖）進而分解成葡萄糖的速度減慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度減慢，因此造成腸道葡萄糖的吸收減緩，從而緩解餐後高血糖，達到降低血糖的作用。

基本介紹

• 藥品名稱：阿卡波化糖
• 別名：拜糖平；拜糖苹；阿卡糖；阿卡波糖；抑葡萄糖苷酶；Glucobay
• 外文名稱：Acarbose
• 主要適用症：用於配合飲食治療糖尿病
• 不良反應：常見脹氣、腹痛、腸鳴響
• 主要用藥禁忌：孕婦或哺乳、18歲以下青少年
• 劑型：片劑：每片50mg，100mg。

英文名稱

Acarbose

別名

拜糖平；拜糖苹；阿卡糖；阿卡波糖；抑葡萄糖苷酶；Glucobay

分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物

劑型

片劑：每片50mg，100mg。

阿卡波化糖的藥代動力學

口服阿卡波化糖0.3g後，血漿藥物濃度達峰時間2h，峰濃度為0.097μg/ml，8h後減少50%。長期服用未見藥物在體內積蓄。在大腸、胃黏膜、小腸黏膜、膀胱、肝、腎分布濃度較高，單劑量0.2g頓服後體內血漿分布半衰期為3.7h，血漿消除半衰期為9.6h，血漿蛋白結合率很低。主要在腸道降解或以原形方式隨糞便中排出，腸道降解是由各種澱粉酶和腸道細菌作用分解的。

降解產物亦隨糞便排泄，僅微量由尿液中排泄，尿液中的原形藥物只有1.7%。靜脈注射阿卡波化糖0.1g後，2h後尿液中以原形藥物排泄為給藥劑量的57%，24h達90%，其他途徑排泄約10%。另有研究證明阿卡波化糖口服的生物利用度僅為1%～2%。由此可見，口服後很少被吸收。

阿卡波化糖的適應證

用於配合飲食治療糖尿病，既可以單獨套用也可以與其他糖尿病藥物合用治療糖尿病。對非胰島素依賴型患者，當單純飲食治療不能控制血糖時，阿卡波化糖應作為一線治療藥。當現有常規降糖藥不能正常控制血糖時，可合併使用阿卡波化糖。對胰島素依賴型患者可與胰島素配合使用。

阿卡波化糖的禁忌證

1.對阿卡波化糖過敏者、孕婦或哺乳期婦女禁用。

2.18歲以下青少年、有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂者禁用。

3.也禁用於由於腸脹氣而可能惡化的病症如腸梗阻、腸潰瘍等。

注意事項

1.有嚴重造血系統功能障礙者、有惡性腫瘤者、酗酒者、感染髮熱者、用瀉藥或止瀉藥者慎用。

2.如腸脹氣嚴重者，需停藥。

阿卡波化糖的不良反應

常見脹氣（胃脹50%，腹脹30%）、腹痛、腸鳴響，偶見腹瀉（15%）、腸絞痛（約8%）和腸梗阻。這些胃腸反應可通過緩慢增加劑量和控制飲食而減輕，多在繼續用藥中消失。如果遵守飲食規定還有嚴重不適，須請醫師診斷暫時或長期減少劑量。

阿卡波化糖的用法用量

由於個體間藥效和耐受性的差異，應由醫師確定各個患者服用的劑量。初始每天25～50mg，隨後每周增加50mg至每次0.1～0.2g，每天3次，餐中服用，就餐時隨第1～2口飯吞服。劑量可在1～2周后增加，也可根據需要，在以後的治療過程中增加。最大推薦劑量為每次0.2g。嚴格控制飲食後，如果仍有不適症狀，則劑量就不應再增加，而且如果需要還可降低一些。

藥物相互作用

與抗酸藥、消膽銨、腸道吸附劑和消化酶製品同時服用，可能會降低阿卡波化糖的作用。同時服用新黴素可使餐後血糖更為降低，並使阿卡波化糖胃腸反應加劇。

專家點評

國內報導，一項隨機、雙盲、對照的臨床研究中，對77例Ⅱ型糖尿病患者口服阿卡波化糖，連續24周，前3周劑量為50mg，每天3次，3周后改為0.1g，每天3次，至24周觀察結果。結果顯示阿卡波化糖對降低空腹及餐後1h血糖、糖化血紅蛋白有明顯療效，對總膽固醇亦有明顯降低作用。對體重、胰島素、三醯甘油、高密度脂蛋白、膽固醇等無明顯影響。另一報導，對90例2型糖尿病患者，隨機分成3組（聯合組、阿卡波化糖組、格列吡嗪組）。聯合組口服阿卡波化糖並用格列吡嗪，每天口服格列吡嗪5～15mg，分1～3次服用，第4周加用阿卡波化糖，初始劑量為50mg，以後逐漸遞增；阿卡波化糖組每天口服阿卡波化糖0.15g，若療效不好於第4周增加至每天0.3g；格列吡嗪組口服格列吡嗪每天5～15mg，分1～3次服用，若療效不好於第4周增加至每天30mg。上述3組連續治療16周，分別測定空腹、餐後2h血糖，並記錄心率、血壓、血脂、體重和肝腎功能變化。結果3組血糖和糖化血紅蛋白均較治療前明顯下降。聯合組血糖由（10.56±2.47）mmol/L降至（7.11±1.15）mmol/L；阿卡波化糖組血糖由（10.64±3.08）mmol/L降至（8.15±2.35）mmol/L;格列吡嗪組血糖由（10.62±2.40）mmol/L降至（7.26±1.05）mmol/L（P<0.05）；聯合組空腹、餐後2h血糖分別低於後兩組（P<0.05）；聯合組和阿卡波化糖組胰島素敏感指數治療後明顯高於治療前（P<0.05～0.01），而格列吡嗪組無變化；三組糖化血紅蛋白於治療後均明顯降低（P<0.05～0.01）。吉林省人民醫院對180例老年2型糖尿病患者（男性102例、女性78例）在繼續控制飲食治療前提下口服阿卡波化糖，初始劑量為每天0.15g，於早、中、晚各服50mg，最大劑量為每天0.3g，連續24個月；對照組口服格列齊特（達美康）每天0.12g，於早、中、晚餐前30min各服40mg，最大劑量為每天0.48g。每4周為1個療程，於第1、2、4療程複查空腹血糖、餐後2h血糖、糖化血紅蛋白、24h尿糖等。結果兩組血糖和糖化血紅蛋白均較治療前明顯下降。阿卡波化糖組空腹血糖由（11.01±2.63）mmol/L降至（6.87±2.94）mmol/L，餐後2h血糖由（14.51±1.46）mmol/L降至（8.90±2.65）mmol/L;而格列齊特組血糖分別由（10.47±1.90）mmol/L降至（7.17±3.22）mmol/L，餐後2h血糖由（14.72±2.2）mmol/L降至（8.47±3.16）mmol/L（P=0.05），兩組患者的糖合血紅蛋白水平均下降，1年內複查腎功能均無改變。阿卡波化糖口服後吸收少，無明顯不良反應，能很好地減少腸道葡萄糖的吸收，降低餐後血糖，尤其適用於肥胖的2型糖尿病患者，是治療2型糖尿病肥肥胖患者首選藥物。