防己鹼，Tetrandrine亦稱青藤鹼。是從中藥清風藤中分離的一種嗎啡烷型生物鹼。外觀是針狀結晶。
基本介紹
- 中文名：防己鹼
- 外文名：Tetrandrine
- 分子式：C38H42N2O6
- 分子量：622.75
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簡介
中文名稱：防己鹼
英文名稱：Tetrandrine
別名名稱：(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman (S,S)-(+)-Tetrandrin
分子式：C38H42N2O6
分子量：622.75
編號系統
CAS號：518-34-3
MDL號：MFCD08689909
RTECS號：XE9350000
PubChem號：24900066
物性數據
提取來源：為防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)灼根。
性狀：無色針狀結晶。幾乎不溶於水,石油醚,溶於乙醚和某些有機溶劑。
本品為雙苄基異喹啉類生物鹼。對心臟有負性肌力、負性頻率和負性傳導作用，其降壓時無反射性心率增快，並有肌松、解熱、鎮痛和抗炎作用。抗風濕與鎮痛藥，用於治療風濕、高血壓、肺癌等病症。
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:6.4
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:8
4.可旋轉化學鍵數量:4
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積61.9
7.重原子數量:46
8.表面電荷:0
9.複雜度:979
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:2
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
合成方法
漢防己甲素的主要來源是從植物中獲得。漢防己甲素的分離純化工藝文獻報導相對較少，其分離精製常採用傳統的酸溶鹼沉法，但採用該法得到的產品純度較低，只能得到具相似結構和性質的一類成分。
防己粉( 三號篩)→乙醇回流提取→濾過→濾液濃縮成浸膏→加水溶解→有機溶劑萃取→濾過→濾液濃縮成浸膏→浸膏溶解、粗矽膠拌樣→柱層析純化→重結晶→純化得漢防己甲素。
漢防己甲素純化工藝多採用大孔樹脂柱進行分離純化，該工藝分離漢防己甲素純度較低，僅為50%，且需反覆純化，耗費溶劑量大，產品也有損失。本工藝的改進之處在於先採用萃取工藝除去了大量水溶性雜質，再通過氧化鋁色譜柱層析和重結晶步驟可得到較高純度和產率的漢防己甲素，為工業化套用推廣提供一定得指導意義。
貯存方法
2-8°C，避光保存。本品應在低溫下保存，長時間在暴露在空氣中，含量會有所降低。
防己鹼的來源
存在於防己科植物青藤（清風藤、防己）Sinomenium acutum Rehd. et WilS.莖和根、蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.葉。
防己鹼臨床研究
動物試驗表明有肯定的鎮痛作用，有顯著的鎮靜作用，有鎮咳作用，對家兔角膜有局部麻醉作用。對實驗動物有肯定的降壓效果，作用迅速、顯著而持久。
具有抗炎作用。能釋放組織胺，是目前所知的植物中最強的組織胺釋放劑之一。能抑制離體腸肌的活動，並能對抗毛果芸香鹼、組織胺和乙醯膽鹼對離體腸肌的作用。其鹽酸鹽臨床用於治療風濕性關節炎和神經痛。
防己鹼說明書
藥品名稱
防己鹼
英文名稱
Sinomenine
別名
正清風痛寧；正清風痛寧注射液；青風藤鹼
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 其他
劑型
1.注射劑:1ml（25mg），2ml（50mg）。
2.正清風痛寧片:每片含鹽酸防己鹼20mg。
防己鹼的藥理作用
正清風痛正清風痛寧注射正清風痛寧注射液為鹽酸防己鹼製成的滅菌水溶液。取鹽酸防己鹼25g、乙二胺四醋酸二鈉0.3g、亞硫酸氫鈉1g，以適量的水溶解，溶液濾至澄明，在濾器上加注射用水至1000ml，分裝，滅菌，即得。為無色或微黃色的澄明液體。正清風痛寧片為青風藤經加工製成的片劑。為腸溶薄膜衣片，除去腸溶衣後，顯白色或類白色；味苦。
防己鹼的適應證
怯風除濕，活血通絡，消腫止痛。用於風寒濕痹證，症見肌肉酸痛、關節腫脹、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及風濕與類風濕性關節炎具有上述證候者。
防己鹼的禁忌證
支氣管哮支氣管哮喘患者禁用。
注意事項
個別患者可能出現過敏反應，宜對症處理。
防己鹼的不良反應
如出現皮疹或少數患者出現皮膚瘙癢，停藥後可自行消失，嚴重者給予抗組胺藥對症處理。少數患者發生白細胞減少等副作用時，停藥後即可消失。
防己鹼的用法用量
肌內注射，1次1～2ml，2次/d，或遵醫囑。
口服，1次1～4片，3～12片/d，飯前服或遵醫囑。
用途
漢防己甲素具有消炎、鎮痛、降壓、降血糖和抗自由基損傷等多種藥理作用，臨床上主要用於治療風濕痛、關節痛、神經痛，以及小劑量用於輔助治療肺癌。此外，漢防己甲素還用於治療塵肺病，可有效緩解塵肺患者的臨床症狀。
安全信息
安全標識：S22S24/25
