開瑞能（氯雷偽麻緩釋片），適應症為用於緩解因感冒或過敏性鼻炎引起的鼻塞、鼻癢、打噴嚏、流涕及流淚等症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：開瑞能?
- 藥品類型：OTC甲類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
成份
本品為複方製劑，其組份為：氯雷他定，硫酸偽麻黃鹼。每片含氯雷他定5mg、硫酸偽麻黃鹼120mg。
性狀
本品為白色包衣片，除去包衣後外層顯類白色，片芯呈白色。
適應症
用於緩解因感冒或過敏性鼻炎引起的鼻塞、鼻癢、打噴嚏、流涕及流淚等症狀。
規格
每片含氯雷他定5mg、硫酸偽麻黃鹼120mg。
用法用量
口服。成人及12歲以上兒童每次一片，每日二次，或遵醫囑。
不良反應
使用本品可有口乾及失眠，其他偶見的有：頭痛、頭暈、乏力、噁心、腹部不適、嘔吐、心動過速、面部潮紅、激動等。
禁忌
對本品成份或其它相似化學結構藥物有過敏或特異反應的患者禁用。本品禁忌用於接受單胺氧化酶抑制劑治療或兩周內接受過這類治療的患者，也禁用於青光眼、尿瀦留、嚴重高血壓、嚴重冠狀動脈疾患和甲狀腺機能亢進患者。
注意事項
1．肝功能不全患者避免使用本品；腎功能不全患者(GFR<30ml/min)應減低起始劑量為每日一片。
2．消化性潰瘍、幽門十二指腸梗阻、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、心血管疾患、眼內壓增加或糖尿病患者應慎用；接受洋地黃的患者慎用。
3．擬交感神經藥可能引起中樞神經系統興奮、抽搐、和/或伴有低血壓、循環虛脫。60歲或60歲以上患者用擬交感神經藥更易引起精神錯亂、幻覺、抽搐、中樞神經系統抑制和死亡等不良反應，因而年齡大的患者應謹慎。
4．接受單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者用擬交感神經藥時，可能發生高血壓反應，包括高血壓危象。甲基多巴、美加明、利血平和藜蘆生物鹼的抗高血壓作用可能被擬交感神經藥所降低。β-腎腺上素能的阻斷劑可能與擬交感神經藥有相互作用。當同時用偽麻黃鹼和洋地黃時可能增加異位起搏點的活性。抗酸劑增加偽麻黃鹼的吸收率。
5．硫酸偽麻黃鹼象其他中樞神經系統興奮劑一樣已被濫用。高劑量時可產生欣快感、食慾下降、體力增加的感覺、興奮，但亦伴有焦慮、激惹和多言。繼續使用任何中樞興奮劑可產生耐受性，增加劑量最終造成中毒，很快停藥可產生抑鬱。
6．氯雷他定由P450 3A4和2D6酶系統代謝，合併使用抑制上述酶系統或由上述酶系統代謝的藥物，氯雷他定血漿水平可能升高。紅黴素、酮康唑、氟康唑、氟西汀和奎尼丁為上述酶抑制劑。
7．不得超量服用本品。如發生過量服用，應立即進行對症和支持治療如催吐或洗胃等，且應儘量維持必要長的時間。
8．尚無資料說明氯雷他定出現濫用並導致依賴性。
2．消化性潰瘍、幽門十二指腸梗阻、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、心血管疾患、眼內壓增加或糖尿病患者應慎用；接受洋地黃的患者慎用。
3．擬交感神經藥可能引起中樞神經系統興奮、抽搐、和/或伴有低血壓、循環虛脫。60歲或60歲以上患者用擬交感神經藥更易引起精神錯亂、幻覺、抽搐、中樞神經系統抑制和死亡等不良反應，因而年齡大的患者應謹慎。
4．接受單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者用擬交感神經藥時，可能發生高血壓反應，包括高血壓危象。甲基多巴、美加明、利血平和藜蘆生物鹼的抗高血壓作用可能被擬交感神經藥所降低。β-腎腺上素能的阻斷劑可能與擬交感神經藥有相互作用。當同時用偽麻黃鹼和洋地黃時可能增加異位起搏點的活性。抗酸劑增加偽麻黃鹼的吸收率。
5．硫酸偽麻黃鹼象其他中樞神經系統興奮劑一樣已被濫用。高劑量時可產生欣快感、食慾下降、體力增加的感覺、興奮，但亦伴有焦慮、激惹和多言。繼續使用任何中樞興奮劑可產生耐受性，增加劑量最終造成中毒，很快停藥可產生抑鬱。
6．氯雷他定由P450 3A4和2D6酶系統代謝，合併使用抑制上述酶系統或由上述酶系統代謝的藥物，氯雷他定血漿水平可能升高。紅黴素、酮康唑、氟康唑、氟西汀和奎尼丁為上述酶抑制劑。
7．不得超量服用本品。如發生過量服用，應立即進行對症和支持治療如催吐或洗胃等，且應儘量維持必要長的時間。
8．尚無資料說明氯雷他定出現濫用並導致依賴性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚無在妊娠期安全使用本品的資料，只在對胎兒利大於弊時才能使用本品。由於氯雷他定和硫酸偽麻黃鹼能從乳汁中分泌，因此對於哺乳期婦女應考慮停止哺乳或停止服藥。
兒童用藥
尚無小於12歲的兒童使用本品的安全性及有效性的資料。
老年用藥
藥代動力學研究顯示，老年人服藥後氯雷他定及其代謝物的AUC及Cmax均顯著高於年輕人(約增加50%)，消除半衰期也顯著延長(約為17～18小時)。因此，對老年患者應密切觀察與之有關的不良反應。
藥物相互作用
精神運動性研究表明，服藥期間飲酒，氯雷他定作用未見增強。接受單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者同時套用擬交感神經藥時，可能發生高血壓反應，包括高血壓危象；擬交感神經藥可降低甲基多巴、美加明、利血平和藜蘆生物鹼的抗高血壓作用。β-腎上腺素能的阻斷劑可能與擬交感神經藥有相互作用。當同時用偽麻黃鹼和洋地黃時可能增加異位起搏點的活性。抗酸劑可增加偽麻黃鹼的吸收率；Kalon能減少偽麻黃鹼的吸收。
藥物過量
尚無服用本品過量的報導，如一旦發生過量服用，應立即進行治療並根據需要持續一段時間。
表現：中樞神經系統的抑制(鎮靜、呼吸暫停、敏感性降低、青紫、昏迷、循環虛脫)或興奮(失眠、幻覺、震顫、抽搐)或死亡，其他體症和症狀有欣快、興奮、必動過速、心悸、渴感、多汗、噁心、頭暈、耳鳴、共濟失調、視物模糊和高血壓或低血壓，興奮特別易在兒童中產生並有阿托品樣體徵(口乾、凝視、瞳孔擴張、潮紅、高溫和胃腸道症狀)。
大劑量套用擬交感神經藥可能引起眩暈、頭痛、噁心、嘔吐、多汗、渴感、心動過速、心前區疼痛、心悸、排尿因難、肌無力和觸痛、焦慮、心神不寧和失眠。許多患者可表現為中毒神經病並伴有妄想和幻覺。一些患者可能發展為心率不齊、循環性虛脫、驚厥、昏迷和呼吸衰竭。
本品對於小鼠和大鼠的口服LD50分別大於525mg/kg和1839mg/kg。
治療：即使患者已自然發生嘔吐，仍應該誘導患者產生嘔吐，服用吐根糖漿引導藥物性嘔吐是一種較好的方法。如患者有意識障礙則不應該誘導嘔吐。飲水240～360毫升及活動身體有助於吐根的作用。如果在15分鐘內未發生嘔吐，應重複給予相同劑量的吐根。應注意防止吸入，特別是對於兒童。嘔吐之後，可服用活性炭與水作為吸附劑吸收殘留在胃內的藥物。如果催吐不成功，或為禁忌，應該洗胃，特別對於兒童，應首選生理鹽水作為灌洗液，成人可用普通水，在下次灌洗前應儘可能清除已灌注的液體。由於滲透作用生理鹽水可將水分帶入腸道，因而可迅速降低腸內藥物濃度。目前尚不清楚這些成分是否是可被動吸收的，經過急診治療，患者應繼續接受醫療監護。不應該使用興奮劑。血管加壓藥可用來治療低血壓。短效巴比妥類藥物、安定或三聚乙醛可用來控制癲癇發作。特別是對於兒童的高熱，可採用物理降溫的方法。呼吸暫停時可加用呼吸機。
表現：中樞神經系統的抑制(鎮靜、呼吸暫停、敏感性降低、青紫、昏迷、循環虛脫)或興奮(失眠、幻覺、震顫、抽搐)或死亡，其他體症和症狀有欣快、興奮、必動過速、心悸、渴感、多汗、噁心、頭暈、耳鳴、共濟失調、視物模糊和高血壓或低血壓，興奮特別易在兒童中產生並有阿托品樣體徵(口乾、凝視、瞳孔擴張、潮紅、高溫和胃腸道症狀)。
大劑量套用擬交感神經藥可能引起眩暈、頭痛、噁心、嘔吐、多汗、渴感、心動過速、心前區疼痛、心悸、排尿因難、肌無力和觸痛、焦慮、心神不寧和失眠。許多患者可表現為中毒神經病並伴有妄想和幻覺。一些患者可能發展為心率不齊、循環性虛脫、驚厥、昏迷和呼吸衰竭。
本品對於小鼠和大鼠的口服LD50分別大於525mg/kg和1839mg/kg。
治療：即使患者已自然發生嘔吐，仍應該誘導患者產生嘔吐，服用吐根糖漿引導藥物性嘔吐是一種較好的方法。如患者有意識障礙則不應該誘導嘔吐。飲水240～360毫升及活動身體有助於吐根的作用。如果在15分鐘內未發生嘔吐，應重複給予相同劑量的吐根。應注意防止吸入，特別是對於兒童。嘔吐之後，可服用活性炭與水作為吸附劑吸收殘留在胃內的藥物。如果催吐不成功，或為禁忌，應該洗胃，特別對於兒童，應首選生理鹽水作為灌洗液，成人可用普通水，在下次灌洗前應儘可能清除已灌注的液體。由於滲透作用生理鹽水可將水分帶入腸道，因而可迅速降低腸內藥物濃度。目前尚不清楚這些成分是否是可被動吸收的，經過急診治療，患者應繼續接受醫療監護。不應該使用興奮劑。血管加壓藥可用來治療低血壓。短效巴比妥類藥物、安定或三聚乙醛可用來控制癲癇發作。特別是對於兒童的高熱，可採用物理降溫的方法。呼吸暫停時可加用呼吸機。
藥理毒理
抗組胺藥和鼻黏膜減充血劑。本品所含的氯雷他定具有選擇性地阻斷外周組胺H1受體的作用，其抗組胺作用起效快、作用強而持久。硫酸偽麻黃鹼能使鼻咽部黏膜血管收縮，減輕充血及水腫。
藥代動力學
一次口服氯雷偽麻緩釋片1片後，硫酸偽麻黃鹼的藥時曲線下面積(AUC)為3922.21 ng·h/ml，血藥峰濃度(Cmax)為284.60 ng/ml，達峰時間為6.33 h。多次口服氯雷偽麻緩釋片(一次1片，一日2次，共13次)後，硫酸偽麻黃鹼的AUC（0～96h）為6182.60 ng·h/ml，Cmax為464.21 ng/ml，Tmax為3.92 h；氯雷他定的AUC（0～16h）為4.98 ng·h/ml，Cmax為1.67 ng/ml，Tmax為1.67 h；其代謝物去羧乙基氯雷他定的AUC（0～96h）為83.31 ng·h/ml，Cmax為5.13 ng/ml，Tmax為2.55 h。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，6片/盒。
有效期
暫定24個月
執行標準
WS-400（X-356）-2001
批准文號
國藥準字H20010460
生產企業
上海先靈葆雅製藥有限公司
