長春花胺是一種長效製劑,適用於各種大腦需要增加供氧的疾患,對痙攣性疾病、腦出血、嚴重心律失常、嚴重電解質紊亂、對長春花胺過敏者、顱內腫瘤或可引起顱內壓升高的其他疾病禁用。
基本介紹
- 藥品名稱:長春花胺
- 別名:凱溫通、奧勃蘭
- 外文名稱:Vincamine
- 主要適用症:各種大腦需要增加供氧的疾患如腦動脈硬化症
- 用法用量:口服,臍內注射
- 劑型:1.片劑:5mg;2.緩釋片:30mg;3.注射劑:5mg(2ml)。
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藥劑介紹
藥品名稱
長春花胺
英文名稱
Vincamine
別名
凱溫通;奧勃蘭;長春胺;長春花素;長效長春花胺;適腦脈;適腦脈-30;Aethroma;Aethroma-30;Angiopac;Oxybrain;Perval;Pervone;Sostenil;Vinca;Vinca-Dil
分類
神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 其他
劑型
1.片劑:5mg;
2.緩釋片:30mg;
3.注射劑:5mg(2ml)。
藥理作用
長春長春花胺可增加腦血流,增加腦組織對氧和糖的攝取,降低乳酸形成。機制尚不明確。臨床研究提示長春花胺可通過細胞保護作用(鈣拮抗和代謝活化)來對抗衰退進程。藥理學研究證實長春花胺可糾正精神錯亂,並通過降低α節律,增加δ和θ成分來促進清醒。長春花胺的效應主要是針對代謝,但還可抑制血小板聚積,改善血液流變特性,從而對微循環有良好的作用。長春花胺能有效地增加腦血流,降低輕、中度痴呆患者左-右半球功能不對稱。在用藥期間,可使缺血部位減少,提高記憶力和改善行為。由於沒有引起動脈血氧分分壓或血壓變化,因此推測,長春花胺可能作為一個血管擴張藥起直接作用或通過增加腦代謝,間接地起作用。都卜勒檢查顯示,長春花胺治療可減少腦血管床血流動力學阻抗,腦電圖(EEG)檢查證實了長春花胺可通過降低α節律,增加δ和θ成分來提高生物電活動。這些結果提示長春花胺不僅能改善神經元和神經膠質的有氧代謝,也能改善大腦皮質的微循環。
藥代動力學
長期給藥時,最大臨床效應出現在給藥後的第2~4周。如果一天在口服製劑的基礎上增加肌內注射給藥,則可使最大臨床效應提前至第2周出現。口服30mg後,血藥濃度在90min時達到峰值,平均為139ng/ml。靜脈注射30~40mg後,在28~40min內血藥濃度達到峰值,為607~999ng/ml。長春花胺能廣泛地分布到組織,能很好地透過血-腦脊液屏障。在肝臟廣泛代謝,代謝產物6-羥基-長春花胺無活性。
適應證
用於各種大腦需要增加供氧的疾患,如腦動脈硬化症、早衰性腦退化、阿爾茨海默病、腦栓塞、腦血栓形成及出血後遺症等。對腦動脈硬化症,可消除其病理變化,改善記憶力及全身狀況。還可用於治療精神障礙、內耳血流紊亂、改善耳鳴、眩暈等症狀,治療視網膜循環紊亂、急性視網膜病變和視網膜中動脈栓塞等。 對腦動脈硬化症的療效比氫麥角鹼和罌粟鹼強,需 長期套用方可見效。
禁忌證
對痙攣性疾病、腦出血、嚴重心律失常、嚴重電解質紊亂、對長春花胺過敏者、顱內腫瘤或可引起顱內壓升高的其他疾病禁用。
注意事項
1.駕車或操作機械者;
2.器質性心臟病患者劑量應逐漸加大,必要時心電監護;
3.先糾正低鉀才可使用長春花胺。
不良反應
偶發噁心、胃灼熱、腹瀉或便秘、口乾、皮膚紅斑和瘙癢,靜脈給藥後可見出汗。
用法用量
1.口服:每次5~20mg,每天2~3次。緩釋片:每天60mg,分早晚各服1次,嚴重病例可適當增加至每天90mg。3~6周見效後改為維持量:每天30mg。
2.肌內注射:每次5~15mg,每天2~3次。
相互作用
與伊曲康唑合用時,因為伊曲康唑可抑制長春花胺細胞色素P450介導的代謝。合用可增加長春花胺的神經毒性和麻痹性腸梗性腸梗阻,應注意監測,相應調整長春花胺的劑量。與奎奴普汀/達福普汀合用時,因為奎奴普汀/達福普汀可抑制長春花胺細胞色素P450介導的代謝,增加長春花胺的毒性,合用時長春花胺應減量或臨時停用。
專家點評
長春花胺是一種長春花素的按時釋放的長效製劑。此劑型的純度最高,其生物鹼能按時一批又一批釋出,使血藥濃度能維持穩定狀態,達到可靠的有效治療效果。