鏈黑菌素

鏈黑菌素（STN）是由絨毛鏈黴菌所產生的抗腫瘤抗生素，它具有廣譜的抗腫瘤活性，特別是對惡性淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病和慢性粒細胞白血病具有較好的臨床療效。鏈黑菌素的活性物質可用於腫瘤治療，但由於其較強的毒性曾一度停止使用。

基本介紹

• 中文名：鏈黑菌素
• 英文名：streptonigrin
• 別稱：鏈褐黴素，鏈黑色素，鏈黑黴素，絳色黴素
• 化學式：5-氨基-6-4-（2-羥基-3,4-
• 分子量：506.47
• 性狀：咖啡色至黑色片狀結晶

介紹

鏈黑菌素（STN）是由絨毛鏈黴菌所產生的抗腫瘤抗生素，它具有廣譜的抗腫瘤活性，特別是對惡性淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病和慢性粒細胞白血病具有較好的臨床療效。鏈黑菌素的活性物質可用於腫瘤治療，但由於其較強的毒性曾一度停止使用。

性狀

鏈黑菌素為咖啡色至黑色片狀結晶，微溶於水、乙醇、乙酸乙酯、氯仿，溶於二氧六環及吡啶。

藥理作用

鏈黑菌素是從str.flocculus培養液中提取的一種抗腫瘤抗生素，是一種廣譜抗生素。在其分子中具有氨基醌的結構，有利於保持其生物活性。STN可選擇性地抑DNA合成，一個分子的STZ可與2000個分子的脫氧核苷酸穩定地結合，並能使瘤細胞染色體繼裂，使已形成的DNA降解，在體外對Hela細胞呈強大的細胞毒作用。

臨床套用

可用於慢性粒細胞與淋巴細胞白血病、宮頸癌、惡性黑色素瘤、霍奇金病、膽管癌、乳腺癌肝轉移、胰腺癌、真性紅細胞增多症，原發性血小板增多症。

用法用量

靜脈注射：第1次150~200μg；維持緩解1~3月，每日100μg。

不良反應

（1） 骨髓抑制：表現為遲發性骨髓抑制，治療的第3~5周方見白細胞、血小板減少，並有出血傾向。
（2） 胃腸道反應：較常見，噁心，嘔吐，厭食，腹痛，腹瀉，口腔炎。
（3） 肝腎功能損害：偶見谷丙轉氨酶升高。（4） 其他反應：脫髮，皮疹，靜脈炎，心動過速等。

禁忌症

1）孕婦及肝腎功能不全者懼用或禁用。

（2）對本品過敏者禁用。

注意事項

治療過程中應定期複查血像及肝腎功能。

製劑規格

注射劑：200μg/支，500μg/支；片劑：50μg/片，100μg/片，200μg/片。

相關研究

20世紀七八十年代，鏈黑菌素曾被作為抗腫瘤抗生素套用於臨床，收穫療效的同時，其毒副作用卻也明顯顯現，最終沒有在臨床上得到廣泛套用。

上海交通大學微生物代謝國家重點實驗室林雙君研究小組利用微生物遺傳學、化學及生物化學技術和手段，實現了“高活性、低毒性”的抗腫瘤抗生素鏈黑菌素及其類似物高效生物合成。不僅在抗癌活性上比目前臨床使用的抗癌藥物依託泊苷和替尼泊苷高很多，而且在毒性上比原始的鏈黑菌素大大降低。並且他們的成果目前可達到約200毫克/升發酵液，產量比其原始產生菌要高出幾十倍。因此，這個類似物在治療淋巴瘤、白血病、鼻咽癌方面將有更大優勢。2013年2月該研究成果正式發表於國際權威學術期刊《美國化學會會志》上。