簡介,種類,鎮靜催眠藥有利於人體健康的作用,不良反應,調理作用,分類,作用用途,作用,用途,抗焦慮藥,苯二氮卓,安寧類,二苯甲烷,其它,臨床套用,其它類,解救措施,套用注意,
簡介
種類
鎮靜催眠藥種類繁多(迄今已合成2000餘種),歷史古老,早在上世紀人們就使用安眠藥,如溴劑、巴比妥類。由於它們催眠效果不太理想,副作用較多,且易成癮,現今,上述的幾類已有被淘汰的趨勢。1952年,有人對甲苯丙醇的分子結構加以改造,合成了眠爾通(安寧),此藥因催眠效果好曾一度風行。幾年以後,我們最為熟悉的安定才得以問世。由於安定的作用可靠,副作用較小,安定的使用也越來越廣泛,它成了安眠藥的代名詞。
鎮靜催眠藥有利於人體健康的作用
鎮靜催眠藥的作用較廣,它有較好的抗焦慮作用,可以改善緊張、焦慮、恐懼等不良情緒,因而也被稱為抗焦慮藥。安眠藥也叫鎮靜催眠藥,小劑量時,它具有鎮靜作用,當劑量增加到一定量時具有催眠作用。另外,安眠藥有較強的抗驚厥作用,臨床上把它作為抗癲癇藥物之一,如
硝基安定、
氯硝安定、安定等。
不良反應
安眠藥的用途很廣,但它也不可避免存在某些副作用,如出現睏倦、嗜睡、乏力、頭暈,大劑量時可引起共濟失調、暫時性的遺忘。嚴重時還可能導致熟睡。
調理作用
大多數人服用安眠藥是因為睡眠障礙。最常見的失眠原因多為精神緊張所致,如學習、工作、家庭壓力。在心理諮詢門診時發現,學生在考前出現睡眠障礙的很多,家長與考生對是否服用安眠藥存在矛盾心理:不服用安眠藥會真的出現通宵不眠。其實,此類的問題還是比較容易解決的。
分類
包括巴比妥類藥、抗焦慮藥以及其它鎮靜催眠藥等。這些藥在小劑量時產生鎮靜作用,中等劑量時產生催眠作用。此外,抗組胺藥、抗精神病藥、鎮痛藥以及一些中草藥亦有鎮靜催眠作用。
巴比妥類藥為巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身無鎮靜催眠作用。巴比妥酸的5位碳原子上的兩個氫必須由烴基(R1,R2)取代,才具有鎮靜催眠作用。、側鏈越長(4-8個C原子),以及側鏈有分枝或有不飽和鍵,作用加速加強而不穩定,作用越短。C2氧若被S取代,則作用更快、更強、更短。巴比妥類藥物作用的快慢、強弱、長短取決於脂溶性的大小。根據作用發生的快慢可分為慢效、中效、速效、超速效四類;按作用維持時間的長短可分為長時、中時、短時、超短時四類;但臨床口服時,其睡眠持續時間無明顯差別。
作用用途
作用
對中樞神經系統的作用具有由量變到質變的變化。小劑量時能使過度的興奮恢復到正常,稱為鎮靜作用;中劑量時能誘導、加深和延長睡眠,稱為催眠作用;較大劑量時能解除骨骼肌強烈的抽搐,稱為抗驚厥作用;大劑量時能使意識感覺消失,但易恢復,稱為麻醉作用;中毒劑量時能使機能活動停止不易恢復,稱為麻痹作用。作用機理:阻斷
腦幹網狀結構上行激活系統對大腦皮質的激醒作用,抑制彌散性擴散,隨藥物劑量大小,抑制程度的淺深而出現鎮靜、催眠、抗驚厥、麻醉和麻痹作用。也有人認為亦具有直接抑制大腦皮質的作用。
用途
⒈鎮靜:小劑量苯巴比妥(15-30mg/次,3次/日)用於焦慮、緊張、甲亢、高血壓、潰瘍出血、暈車船、嘔吐、麻醉前給藥及加強解熱鎮痛藥作用等。
⒉催眠:睡前服司可巴比妥(0.1-0.2g/次)、異戊巴比妥(0.05-0.2g/次)等。苯巴比妥因醒後常有頭昏、睏倦等後遺作用而少用於催眠。
⒊抗驚厥:驚厥為中樞過度興奮引起骨骼肌強烈的不自主收縮。急救時可選作用快的
異戊巴比妥鈉、戊巴比妥鈉、硫賁妥鈉等;預防驚厥常選用作用較長的苯巴比妥鈉0.1g肌注。
⒋抗癲癇:苯巴比妥對癲癇大發作及
癲癇持續狀態有較好療效,對
精神運動性發作較差,對癲癇小發作無效。長期用服鎮靜量苯巴比妥可防止癲癇大發作,但有嗜睡、精神不振等副作用,不可突然停藥,以免發生嚴重驚厥。對癲癇持續狀態最好靜脈給藥,以迅速控制症狀。
⒌麻醉:硫噴妥鈉靜脈麻醉,用於短小手術,或作為乙醚麻醉的誘導麻醉,以縮短較長的誘導期;也可作為基礎麻醉,使病人處於淺麻醉狀態,以消除緊張情緒,主要用於不合作之小兒患者。
⒍治療
高膽紅素血症和肝內膽汁淤積性黃疸:巴比妥類藥物均能誘導肝藥酶生成,其中,苯巴比妥作用最強,它也能促進肝細胞
葡萄糖醛酸轉換酶的生成,增強葡萄糖醛酸結合血中膽紅素的能力,可用於防治新生兒黃疸。
抗焦慮藥
焦慮表現為情緒焦慮、緊張、恐懼,並伴有心悸、頭暈、顫抖等。由於精神失常或軀體疾病引起的焦慮稱為焦慮狀態。只有持續性焦慮症狀突出而無其它精神失常時才稱為焦慮症,它是一種神經官能症。
控制情緒活動的主要部位是
大腦邊緣系統(下丘腦、海馬、杏仁核等),這些部位在焦慮症的發生中有著重要的作用。抗焦慮藥主要選擇性地抑制邊緣系統的海馬、杏仁核,產生抗焦慮作用。同時亦能抑制腦幹網狀結構,使大腦皮質的興奮性下降,產生鎮靜催眠作用。還能抑制脊髓運動神經元,產生中樞性骨骼肌鬆弛、抗驚厥及抗癲癇作用。常分為四類:
苯二氮卓
⒈氯氮卓(立布龍)Chlordiazepoxide Librium:毒性小,安全範圍大,久服可產生耐受性和成癮性;突然停藥可產生驚厥。
⒉安定(苯甲二氮卓)Diazepam,Diapam,Valium是癲癇持續狀態首選藥。
⒊去甲基羥基安定(
舒寧)Oxepam,Oxazepam,Limbial:為安定的體內代謝物。
⒋硝基安定Nitrazepam,Mogadon:過量也不會產生呼吸抑制和循環衰竭,但會產生依賴性。
⒌氟硝基安定(氟硝基二氮卓)Flunitrazepam:作用較安定強10倍。
⒍舒樂安定(三唑氯安定,憂慮定)Estazolam,Eurodin,Surazepam:鎮靜催眠作用較硝基安定強2.4~4倍。
⒎氯羥安定Lorazepam
安寧類
⒈甲丙氨酯(眠爾通,安寧)Meprobamate,Miltowm:對癲癇小發作有效,作用時間短,大劑量停用後會產生驚厥,加劇癲癇大發作。胃腸道潰瘍、低血壓者慎用。
⒉肌安寧(
異丙基眠爾通,卡來梯)Carisoprodol:為眠爾通的衍生物。
二苯甲烷
⒈安泰樂(安他樂,羥嗪)Atarax,Hydroxyzine
⒉丁硫二苯胺Captodiamine
⒊哌苯乙醇Piperilate。
其它
⒈芬那露(氯苯甲酮)Fenarol,Chlormezanone
⒊
三甲氧啉(三甲氧苯醯嗎啡)Trimetozine,Trioxazine,Sedoxazin
⒋谷維素(阿魏酸酯)Oryzanol,Gamma Oryzanol
⒌太息定Benzoctamine,Tacitin
臨床套用
(一)鎮靜:常用苯巴比妥、安定等,解除精神緊張、焦慮、煩躁不安等症狀。
(二)催眠:常用安定、異戊巴比妥等,對疼痛、咳嗽、發熱等引起的繼發性失眠,應先消除病因;對頭痛引起的失眠可選用顱痛定。
(三)抗驚厥:常用硫噴妥鈉、苯巴比妥鈉、安定、水合氯醛、硫酸鎂等。小兒驚厥可選用:10%水合氯醛並用退熱藥;苯巴比妥鈉;
複方氨基比林注射液,皮下或肌注。
(四)焦慮症:首選安定,口服,對急性症者,肌注或靜注;對伴有明顯肌肉緊張症者,可選用眠爾通;多慮平的抗焦慮作用似安定;三氟拉嗪、
泰爾登因副作用較多,用時要注意。
(五)癔病:以精神症狀為主者,可選用泰爾登或氯丙嗪;極度興奮躁動者,可肌注安定或氯丙嗪。
(六)神經衰弱:以興奮症狀為主者可選用三溴合劑,以衰弱症狀為主者可選用巴氏合劑或五味子合劑,同時酌情輔以安定等,但不宜長期使用,以免成癮。對於頭昏明顯易疲勞者,可兩次給予興奮藥如咖啡因、氯酯醒,或用谷氨酸鈉加入葡萄糖液緩慢靜注。記憶力明顯減退者,服用谷氨酸或γ-氨酪酸。身體缺乏鋅、銅也是導致神經衰弱的原因之一。缺鋅則影響腦細胞的能量代謝及氧化還原過程;缺銅會使神經系統的抑制過程失調而導致失眠,久之可引起神經衰弱。神經衰弱者,除常規藥物治療及加強身體鍛鍊外,在飲食上可適當多吃富含鋅、銅的食物。含鋅較豐富的食物有:牡蠣、鯡魚,其它魚類、瘦肉、肝腎、奶製品、蘋果、核桃、花生、栗子等。含銅較豐富的食物有:烏賊、魷魚、蛤蜊、蚶子、河蚌、田螺、泥螺、蟹、蝦、泥鰍、黃鱔、羊肉、肝腎、蘑菇、蠶豆、玉米及淡菜等。
服用鎮靜催眠藥是許多頑固性失眠患者尋求最多的治療方法,如如安定、地西泮、舒必利、三唑侖等其它鎮靜劑類藥物。對於中醫、針灸治療在失眠初期有可能起到一定緩解症狀效果,但對於頑固性失眠和嚴重失眠患者,隨症病情的加重並不能直到治癒的效果。
其它類
⒈
水合氯醛(水化氯醛)Chloral Hydrate:鎮靜、催眠、抗驚厥作用強、快、久,無後遺作用。在肝內還原為中樞抑制作用更強的三氯乙醇。對胃腸道刺激性較強,有潰瘍者忌用;大劑量可引起心、肝、腎損害、呼吸抑制、心肌收縮無力、血壓下降等;久服可產生耐受性和成癮性。
⒉安眠靜Patrinia:為
黃花龍芽根狀莖和根部提取的有效成份,有顯著的鎮靜催眠作用。
⒊格魯米特(導眠能,道力頓)Glutethimide,Doriden:作用弱、慢、短,較安全。不宜久服(有耐受性、成癮性)。
⒋甲乙哌啶酮(腦療得,甲普龍)Noludar,Methy Prylon:安全範圍大,很少產生呼吸抑制。
⒌阿達林(二乙溴乙醯脲)Adalia,Carbromal:作用緩和。
⒍炔己蟻胺(瓦爾米)Ethinamate,Valmid:作用快、短,特別適用於不易入睡、對巴比妥類過敏或肝病者。
⒎天麻素(天麻苷)Gastrodine
⒏溴化物Bormide:溴化鈉、鉀、胺三種,各含3%混合製成三溴合劑,可防止電解質Na+、K+平衡失調。咖啡因與溴化鈉混合可製成巴氏合劑(也稱溴咖合劑或健腦合劑)。久服可引起蓄積中毒、影響兒童智力發育。
解救措施
中毒主要症狀為呼吸抑制(呼吸表淺,不規則)、血壓和體溫下降、發紺、脊反射減弱或消失、昏睡甚至昏迷。應爭取時間及早搶救:
⒈解毒:⑴洗胃:中毒不久者可用1:2000~1:5000高錳酸鉀溶液或5%碳酸氫鈉、溫熱生理鹽水洗胃。⑵導瀉:50%硫酸鈉40ml。因微量Mg2+吸收可加深中樞抑制,故忌用硫酸鎂。⑶利尿:靜滴10%GS加速尿,可加速藥物排出;50%GS靜注或甘露醇靜滴控制腦水腫並加速藥物排出;長效或中效類屬弱酸性,中毒時可靜滴碳酸氫鈉或乳酸鈉溶液鹼化尿液,增加其水溶性,減少腎小管重吸收而促進排泄。
⒉對症:⑴呼吸抑制:輸氧、人工呼吸,嚴重者可注射美解眠或回蘇靈,但須慎用,切勿過量。⑵血壓偏低:輸液或用新福林、阿拉明等升壓藥。⑶注意保溫,加強護理,用抗菌藥預防感染。
套用注意
⒈後遺作用:頭暈、睏倦等,少用於催眠,必要時可飲茶對抗;操作機械者不宜用苯巴比妥。
⒉過敏反應:皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等,以皮疹多見。
⒊久用可產生習慣性(戒斷症狀為失眠加重、興奮躁動甚至驚厥)。
⒋特別大劑量有抑制作用。呼吸功能障礙者如肺氣腫、顱腦創傷等慎用;肝、腎功能不全者慎用。