銀杏內酯B是在銀杏內酯中銀杏內酯B(BN52021)的活性生理活性最強，是迄今發現的最強的血小板活化因子拮抗劑，用於治療缺血性腦中風的痰瘀阻絡證。
基本介紹
- 中文名：銀杏內酯B
- 英文名：Ginkgolide B
- 別稱：銀杏內酯 B;白果苦內酯 B;1Β-羥基銀杏內酯A
- 化學式：C20H24O10
- 分子量：424.3986
- CAS登錄號：15291-77-7
- 熔點：280°C (dec.)
- 沸點：762.4°C at 760 mmHg
- 密度：1.64g/cm3
- 外觀：白色針晶
- 閃點：274.3°C
- 安全性描述：WGK Germany：3
簡介,藥理作用,毒性,臨床套用,
簡介
中文名稱：銀杏內酯B
中文別名：白果苦內酯B
英文名稱：Ginkgolide B
英文別名：(1b)-1-Hydroxyginkgolide A;17]nonadecan-5,15,18-trion; (1R,3R,6R,8S,10R,12S,13S,16S,17R)-6,12,17-Trihydroxy-16-methyl-8-(2-methyl-2-propanyl)-2,4,14,19-tetraoxahexacyclo[8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17]nonadecane-5,15,18-trione; (1R,3R,6R,8S,10R,12S,13S,16S,17R)-6,12,17-Trihydroxy-16-méthyl-8-(2-méthyl-2-propanyl)-2,4,14,19-tétraoxahexacyclo[8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17]nonadécane-5,15,18-trione; (1R,3R,6R,8S,10R,12S,13S,16S,17R)-8-tert-Butyl-6,12,17-trihydroxy-16-methyl-2, 6H-9,4a-(epoxymethano)-3aH,9H-cyclopenta[c]furo[2,3-b]furo[3',2':3,4]cyclopenta[1,2-d]furan-2,6,13(1H)-trione, 11-(1,1-dimethylethyl)hexahydro-1,4b,8-trihydroxy-5-methyl-, (1R,3aR,4aR,4bR,5S,7aS,8S,9R,11S)-; (1R,3aR,4aR,4bR,5S,7aS,8S,9R,11S)-11-tert-butyl-1,4b,8-trihydroxy-5-methyltetrahydro-4bH,9H-9,4a-(epoxymethano)cyclopenta[c]furo[2,3-b]furo[3',2':3,4]cyclopenta[1,2-d]furan-2,6,13(1H,5H)-trione
CAS號：15291-77-7
分子式：C20H24O10
分子量：424.3986
密度：1.64g/cm3
沸點：762.4°C at 760 mmHg
閃點：274.3°C
蒸汽壓：7.81E-27mmHg at 25°C
化學分類：Diterpenoids二萜類
來源：銀杏科銀杏葉提取物Ginkgo biloba Leaf P.E
規格：>99%
性狀：白色結晶。
藥理作用
在銀杏內酯中銀杏內酯B(BN52021)的活性生理活性最強，是迄今發現的最強的血小板活化因子拮抗劑，可在臨床上用於治療血栓、急性胰腺炎和心血管疾病，還可用於轉移性癌症的治療，對損傷神經元也有保護作用，同時具有抗氧化，延緩衰老的作用。銀杏內酯b注射液成分單一明確，療效顯著，安全性好，市場接受度高，為不可多得的新型中藥靜脈注射劑型。銀杏內酯b注射液功能主治化痰祛瘀，通脈舒絡。用於治療缺血性腦中風的痰瘀阻絡證。
毒性
最近幾年，隨著對銀杏內酯B藥理作用研究的不斷深入，通過研究銀杏內酯B對成熟小鼠卵母細胞、受精和胚胎髮育順序的影響，發現銀杏內酯B能刺激和抑制凋亡信號，誘導小鼠囊胚發育，並增加早期囊胚死亡，影響胚胎髮育。
臨床套用
國外銀杏葉產品發展始於20世紀70年代，德國Schwabe公司最早利用溶劑萃取專利技術生產標準銀杏葉提取物，並開發成相應製劑。現在銀杏葉製劑已成為治療心腦血管疾病的優選天然藥物，其用量逐年增加；銀杏類藥品、保健品已有40多種，年產值超過30億元。這些藥品在治療心腦血管疾病方面顯示出了獨特的療效，經過多年的臨床套用，其安全性和有效性已得到廣泛認可。
目前，在臨床上套用的銀杏類藥物多為採用有效部位為主要的複方製劑。隨著銀杏葉中有效藥用成分的明確，單一有效成分新藥成為近10年來法國、英國、德國和美國等國家競相開發的目標。銀杏內酯A、B和C的混合製劑已進入Ⅲ期臨床研究，套用於哮喘的治療並對它在敗血症休克、大腦缺血、腎移植和燒傷病人治療中的有效性進行評價。國內以有效成分銀杏內酯B為主的製劑也正在研製當中。
這類新製劑有可能進一步提高療效，提高用藥的安全性，更易於控制藥品質量，更有臨床套用前景。特別是在腦血管疾病的治療方面，在WHO組織調查的57個國家中，死於腦血管疾病者占11.3%,其中40個國家腦血管疾病名列死因前3名。治療急症往往需用較大藥物劑量，但一些有效部位類天然藥物的量效關係不夠穩定，影響臨床劑量選擇。銀杏內酯B是脂溶性物質，能順利通過血腦屏障，我國自主研發的銀杏內酯B注射液臨床實驗已初步證明，該藥可以治療包括急性缺血性腦梗塞在內的缺血性腦病，有望成為急性腦缺血性類疾病治療藥物的新選擇。
