酮洛芬腸溶片，適應症為用於類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎等的關節腫痛、以及痛經、牙痛、手術後痛、癌性疼痛等。
基本介紹
- 藥品名稱：酮洛芬腸溶片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：羧酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,妊娠分級,哺乳期分級,
成份
本品主要成分為：酮洛芬。其化學名稱為：α-甲基-3-苯甲醯基-苯乙酸。
分子式：C16H14O3
分子量：254.29
分子式：C16H14O3
分子量：254.29
性狀
本品為腸溶片，除去腸衣後顯白色。
適應症
用於類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎等的關節腫痛、以及痛經、牙痛、手術後痛、癌性疼痛等。
規格
50mg
用法用量
口服。
成人常用量：①抗風濕，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg；②治療痛經，一次50mg，每6～8小時1次，必要時可增至每次75mg。為避免對胃腸道刺激，應飯後服用，整片吞服。
成人常用量：①抗風濕，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg；②治療痛經，一次50mg，每6～8小時1次，必要時可增至每次75mg。為避免對胃腸道刺激，應飯後服用，整片吞服。
不良反應
1．胃腸道反應較常見，如胃部疼痛或不適、脹氣、噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉、便秘等，嚴重者可出現上消化道潰瘍、出血及穿孔。
2．過敏反應：過敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣（過敏性）等。
3．眼：視力模糊、視網膜出血。
4．心血管系統：心律失常、血壓升高、心悸。
5．中樞神經系統：頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑鬱、幻覺、嗜睡、四肢麻木等。
6．肝腎：肝損害、腎功能下降、間質性腎炎、腎病。
7．血液系統：鼻衄、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。
8．其他：水瀦留（尿量減少、面部、下肢水腫等）、口腔炎、多汗等。
2．過敏反應：過敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣（過敏性）等。
3．眼：視力模糊、視網膜出血。
4．心血管系統：心律失常、血壓升高、心悸。
5．中樞神經系統：頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑鬱、幻覺、嗜睡、四肢麻木等。
6．肝腎：肝損害、腎功能下降、間質性腎炎、腎病。
7．血液系統：鼻衄、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。
8．其他：水瀦留（尿量減少、面部、下肢水腫等）、口腔炎、多汗等。
禁忌
1．對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過敏者禁用。
2．有活動性消化性潰瘍者。
2．有活動性消化性潰瘍者。
注意事項
1．交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。
2．有下列情況者應慎用：①哮喘，用藥後可加重；②心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者，用藥後可加重水鈉瀦留，甚至導致心、肝、腎功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥後出血時間延長，出血傾向加重；④有消化道潰瘍病史者，套用本品時易出現胃腸道副作用，包括產生新的潰瘍；
3．本品為治療關節炎的對症藥物，用藥數天至1周見效，達最大療效需連續用藥2～3周。必須同時進行病因治療。
4．腎功能不全者應酌情減量。
5．為了減少對胃腸道刺激，可與食物同服或飯後服用。對急需止痛患者，可於進食前30分鐘或進食後2小時服藥。
6．長期用藥時應定期隨診，檢查血象及肝、腎功能。一旦出現胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應等異常情況，應立即停藥、就診。
7．對實驗室檢查的干擾：①由於本品對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長3～4秒；②本品可使血鈉濃度降低，血紅蛋白及紅細胞壓積降低；③本品可致血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉氨酶升高；④由於本品在尿中代謝產物的干擾，可影響尿17一羥皮質類固醇（17－OHCS）的測定結果。
8．當藥品性狀發生改變時禁止使用。
2．有下列情況者應慎用：①哮喘，用藥後可加重；②心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者，用藥後可加重水鈉瀦留，甚至導致心、肝、腎功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥後出血時間延長，出血傾向加重；④有消化道潰瘍病史者，套用本品時易出現胃腸道副作用，包括產生新的潰瘍；
3．本品為治療關節炎的對症藥物，用藥數天至1周見效，達最大療效需連續用藥2～3周。必須同時進行病因治療。
4．腎功能不全者應酌情減量。
5．為了減少對胃腸道刺激，可與食物同服或飯後服用。對急需止痛患者，可於進食前30分鐘或進食後2小時服藥。
6．長期用藥時應定期隨診，檢查血象及肝、腎功能。一旦出現胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應等異常情況，應立即停藥、就診。
7．對實驗室檢查的干擾：①由於本品對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長3～4秒；②本品可使血鈉濃度降低，血紅蛋白及紅細胞壓積降低；③本品可致血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉氨酶升高；④由於本品在尿中代謝產物的干擾，可影響尿17一羥皮質類固醇（17－OHCS）的測定結果。
8．當藥品性狀發生改變時禁止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女不宜套用。
老年用藥
老年人套用本品時血漿蛋白結合率及藥物排出速度可減低，導致血藥濃度升高及半衰期延長，因而需注意劑量調整。尤其大於70歲者，開始可用半量，如無效且耐受好，可逐漸增加至常用量，老年人服用非甾體抗炎藥常致無痛性、消化性潰瘍、消化道出血等，故服用此藥時應密切監護。
藥物相互作用
1．飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應及出血傾向。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
2．與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
3．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
4．與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。
5．本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
6．本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。
7．本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
8．本品不應與丙磺舒同用，因後者可明顯降低本品腎臟清除率（降低66%）和蛋白結合率（降低28%），導致血藥濃度增高，而有引起中毒的危險。
9．本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，二藥同用時，應減少甲氨蝶啶的用量。
2．與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
3．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
4．與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。
5．本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
6．本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。
7．本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
8．本品不應與丙磺舒同用，因後者可明顯降低本品腎臟清除率（降低66%）和蛋白結合率（降低28%），導致血藥濃度增高，而有引起中毒的危險。
9．本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，二藥同用時，應減少甲氨蝶啶的用量。
藥物過量
服用常規劑量的5～10倍可導致嗜睡、噁心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發生，但較少見。服藥超量時應作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸藥或（和）利尿劑，並給予檢測及其他支持治療。
藥理毒理
本品為芳香基丙酸衍生物，屬非甾體抗炎鎮痛藥。本品除抑制環氧化酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎症損傷部位疼痛感覺。因緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛，緩激肽還可引起子宮收縮。故本品用於痛經，主要是通過抑制緩激肽，從而抑制子宮收縮和鎮痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮痛作用。
急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為101mg/kg。
急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為101mg/kg。
藥代動力學
口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢，但吸收仍較完全。一次給藥後約0.5～2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為99%（老年人可較低）。t1/2為1.6～4小時（平均3小時），60%於24小時內自尿中排出，主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出，以原形物排出可達10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%～50%。
貯藏
遮光，密封保存。
妊娠分級
FDA妊娠分級：B；D-如在妊娠晚期或臨近分娩時用藥
哺乳期分級
酮洛芬: L3，半衰期2-4h 觀察胃腸症狀包括腹瀉和腸絞痛
