酞磺胺噻唑片

酞磺胺噻唑片，適應症為主要用於敏感菌所致腸道感染的治療，也可用於腸道手術前後預防感染。

基本介紹

• 藥品名稱：酞磺胺噻唑片
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：合成抗菌藥

成份

本品主要成分為酞磺胺噻唑，其化學名稱為：2-[[[4-[（2-噻唑氨基）磺醯基]苯基]氨基]羰基]苯甲酸。

分子式：C₁₇H₁₃N₃O₅S₂

分子量：403.43

性狀

本品為白色片。

適應症

主要用於敏感菌所致腸道感染的治療，也可用於腸道手術前後預防感染。

規格

0.5g

用法用量

口服給藥：
成人首劑1.5～2g，以後一次1g，一日4次；
小兒一日0.2g/kg，分4次服。

不良反應

本品吸收少，故不良反應小。偶見皮疹、藥物熱及其他變態反應。

禁忌

1．對磺胺類藥物過敏者禁用。
2．孕婦及哺乳期婦女禁用。
3．小於2個月的嬰兒禁用。
4．重度肝腎功能損害者禁用。

注意事項

1．飯前空腹口服。
2．交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
3．對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
4．由於本品對肝腎具有毒性作用，故肝腎功能損害患者宜避免使用。
5．下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症患者。
6．治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。
2．本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用本品。

兒童用藥

由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌；由於兒童處於生長發育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。

老年用藥

老年患者套用本品時發生嚴重不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。

藥物相互作用

1．不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
2．下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應，因此當這些藥物與磺胺藥同時套用，或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
3．與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。
4．與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
5．與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
6．與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用相加。
7．接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
8．不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
9．本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
10．磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高而持久，易產生毒性反應，因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
11．與尿鹼化藥合用可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。
12．與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

藥物過量

磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。

藥理毒理

本品為磺胺類抗菌藥，口服後吸收量極少，在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其較強的抑菌作用，本品對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用，但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍，腸桿菌科等細菌對其耐藥菌株增多。
本品為廣譜抑菌劑，其作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸（DNA）的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

本品口服後僅少量吸收，約95%殘留在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其抑菌作用，僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內磺胺濃度一般低於15μg/ml，但也有高達60μg/ml。

貯藏

遮光，密封保存。