酞磺胺噻唑片

酞磺胺噻唑片,適應症為主要用於敏感菌所致腸道感染的治療,也可用於腸道手術前後預防感染。

基本介紹

  • 藥品名稱:酞磺胺噻唑片
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,

成份

本品主要成分為酞磺胺噻唑,其化學名稱為:2-[[[4-[(2-噻唑氨基)磺醯基]苯基]氨基]羰基]苯甲酸。
分子式:C17H13N3O5S2
分子量:403.43

性狀

本品為白色片。

適應症

主要用於敏感菌所致腸道感染的治療,也可用於腸道手術前後預防感染。

規格

0.5g

用法用量

口服給藥:
成人首劑1.5~2g,以後一次1g,一日4次;
小兒一日0.2g/kg,分4次服。

不良反應

本品吸收少,故不良反應小。偶見皮疹、藥物熱及其他變態反應。

禁忌

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.小於2個月的嬰兒禁用。
4.重度肝腎功能損害者禁用。

注意事項

1.飯前空腹口服。
2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
4.由於本品對肝腎具有毒性作用,故肝腎功能損害患者宜避免使用。
5.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症患者。
6.治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免套用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響;本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜套用本品。

兒童用藥

由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌;由於兒童處於生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。

老年用藥

老年患者套用本品時發生嚴重不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免套用,確有指征時需權衡利弊後決定。

藥物相互作用

1.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。
2.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與磺胺藥同時套用,或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
3.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。
4.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。
5.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
6.與光敏藥物合用時,可能發生光敏作用相加。
7.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
8.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。
9.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。
10.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高而持久,易產生毒性反應,因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。
11.與尿鹼化藥合用可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。
12.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

藥物過量

磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

藥理毒理

本品為磺胺類抗菌藥,口服後吸收量極少,在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其較強的抑菌作用,本品對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍,腸桿菌科等細菌對其耐藥菌株增多。
本品為廣譜抑菌劑,其作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

本品口服後僅少量吸收,約95%殘留在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內磺胺濃度一般低於15μg/ml,但也有高達60μg/ml。

貯藏

遮光,密封保存。

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