那氟沙星

那氟沙星（Levetiracetam），別名那地沙星，是一種灰白色結晶固體的化學品。化學名稱 (+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯並[i,j]喹嗪--2-羧酸，分子式為C₁₉H₂₁FN₂O₄ ，分子量為360.37900。那氟沙星為 喹諾酮類抗菌藥，臨床上主要用於治療尋常性痤瘡、毛囊炎、膿皰瘡。

基本介紹

• 中文名：那氟沙星
• 外文名：nadifloxacin
• CAS：124858-35-1
• 分子式：C19H21FN2O4
• 分子量：360.38

化合物簡介

基本信息

中文名稱：那地沙星

中文別名：1H,5H-苯並[IJ]喹嗪-2-甲酸,9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代; (+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯並[i,j]喹嗪--2-羧酸; 那氟沙星; (+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯並喹嗪-2-甲酸; 9-氟-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧-1,5,6,7-四氫吡啶並[3,2,1-ij]喹啉-2-羧酸;

英文名稱：nadifloxacin

英文別名：Nadifloxacin

CAS號：124858-35-1

分子式：C₁₉H₂₁FN₂O₄

化學結構：

分子量：360.37900

精確質量：360.14900

PSA：82.77000

LogP：2.37210

物化性質

外觀與性狀：灰白色結晶固體

密度：1.46 g/cm³

熔點：245-247ºC (dec)

沸點：624.9ºC at 760 mmHg

閃點：331.7ºC

折射率：1.668

儲存條件：Store in original container in a cool dark place.

蒸汽壓：1.77E-16mmHg at 25°C

所屬類別

化藥及生物製品 >> 抗微生物藥 >> 抗細菌藥 >> 喹諾酮類

性狀

本品為白色或類白色乳膏。

適應症

尋常性痤瘡、毛囊炎、膿皰瘡。

規格

10g∶0.1g

用法用量

本品適量，1日2次，於清潔患處後塗於患部。

不良反應

本品不良反應較少，少數病人有皮膚瘙癢、刺激感、潮紅、丘疹、面部發熱、接觸性皮炎、皮膚乾燥，上述不良反應的發生率小於1%。

禁忌

1、對本品過敏者；2、不能用於角膜、結膜。

注意事項

1、為防止出現耐藥菌株，本品在治療痤瘡4周內，治療毛囊炎1周內無效時應停用；另外在痤瘡、炎症性皮疹消失後也應停止使用。

2、本品只限皮膚使用，眼角膜、結膜請勿使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及相關人群用藥的安全性尚未明確。

兒童用藥

未成熟兒、新生兒、嬰兒、幼兒用藥的安全性尚未明確。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

與已有的新抗菌藥之間未見交叉耐藥性。

藥物過量

尚不明確。

藥理作用

那氟沙星為DNA拓撲異構酶抑制劑，通過阻礙細菌DNA的複製而起殺菌作用。

本品對痤瘡丙酸桿菌、表皮葡萄球菌、革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌有較強的抗菌活性，且抗菌譜廣；對MRSA耐藥和不耐藥的金黃色葡萄球菌有同樣抗菌活性；對產β-內醯胺酶的細菌有良好的抗菌活性；與已有的新抗菌藥間未發現有交叉耐藥性。體內試驗顯示，本品對皮下感染表皮葡萄球菌等細菌的小鼠模型有較好的治療效果。

毒理研究

遺傳毒性

本品組氨酸缺陷型傷寒沙門氏菌和大腸桿菌回復突變試驗、CHL細胞染色體畸變試驗結果為陰性，小鼠微核試驗結果為陽性。

生殖毒性

雄鼠於交配前63天至整個交配期，雌鼠於交配前14天至妊娠第7天皮下注射本品劑量達75mg/kg/天，除局部刺激、雄鼠體重增長緩慢和盲腸重量增加外，未見對親代生育力及胎仔存活、內臟和骨骼發育等產生明顯影響。

雌性大鼠妊娠第7-17天皮下注射本品75mg/kg/天，可使胎仔體重減少，胎盤重量減輕，無毒性反應劑量為15mg/kg/天。

雌性大鼠在圍產期皮下注射本品劑量達75mg/kg/天，未見對母鼠及子代產生不良影響。

藥代動力學

在健康人背部用本品10g單次塗抹後的最高血漿濃度為1.7ng/ml，半衰期為19.4小時，塗抹本品後48小時，尿中的排泄率為0.09%。本品5g一日2次，連續7日反覆塗抹後的血漿濃度在第5日以後基本保持不變，最後1次塗抹後的血漿濃度在塗抹後8小時達到最大血漿濃度為4.1ng/ml，半衰期為23.2小時，第7日尿中的排泄率為0.16%。