基本介紹
- 藥品名稱：注射用醋酸曲普瑞林
- 漢語拼音：Zhu She Yong Cu Suan Qu Pu Rui Lin
- 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
- 用途分類：促性腺激素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
化學名稱：醋酸曲普瑞林
化學結構式：
分子式：C64H82N18O13·2C2H4O2
分子量：1431.56
輔料：聚丙交酯乙交酯共聚物、甘露醇、羧甲基纖維素、聚山梨酯80
化學結構式：
分子式：C64H82N18O13·2C2H4O2
分子量：1431.56
輔料：聚丙交酯乙交酯共聚物、甘露醇、羧甲基纖維素、聚山梨酯80
性狀
本品幾乎為白色凍乾物或粉末。
適應症
-前列腺癌
治療轉移性前列腺癌。
對以前未接受過其它激素治療的患者，藥物療效更明顯。
-性早熟(女孩8歲以前，男孩10歲以前)
-生殖器內外的子宮內膜異位症(I至IV期)
一個療程應限制在6個月內(參見【不良反應】)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
-女性不孕症
在體外受精－胚胎移植程式(IVF-ET)中，與促性腺激素(hMG， FSH， hCG)聯合使用，誘導排卵。
-手術前子宮肌瘤的治療
- 伴有貧血症(血紅蛋白含量≤8g/dl)時
- 為便於內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時療程限於3個月。
治療轉移性前列腺癌。
對以前未接受過其它激素治療的患者，藥物療效更明顯。
-性早熟(女孩8歲以前，男孩10歲以前)
-生殖器內外的子宮內膜異位症(I至IV期)
一個療程應限制在6個月內(參見【不良反應】)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
-女性不孕症
在體外受精－胚胎移植程式(IVF-ET)中，與促性腺激素(hMG， FSH， hCG)聯合使用，誘導排卵。
-手術前子宮肌瘤的治療
- 伴有貧血症(血紅蛋白含量≤8g/dl)時
- 為便於內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時療程限於3個月。
規格
3.75mg
用法用量
給藥方法和途徑：
本品僅可肌肉注射，用藥盒內提供的溶劑復溶藥物粉末，復溶後立即注射。復溶後得到的懸浮液不得與其它藥品混合。
注意：請嚴格按照下附的圖示進行復溶操作，任何誤操作導致損失的藥液量多於注射器中合理的殘留量的情況應記錄並報告。
劑量：
前列腺癌：一次1支。每4周注射一次。
性早熟：按體重一次50μg/kg，每4周注射一次。
子宮內膜異位症：應在月經周期的1-5天開始治療。一次1支，每4周注射一次。
根據發病時嚴重程度以及治療過程中臨床指標的變化(包括功能和器質性指標)而定。原則上，一個療程應至少4個月，至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
女性不孕症：在月經周期第2天肌肉注射1支。當垂體去敏後(血漿雌激素<50pg/ml)，一般在注射本品後15天，開始聯合使用促性腺激素治療。
手術前子宮肌瘤的治療：治療應在月經周期的前5天開始。
每4周注射一次，每次1支，療程3個月。
本品僅可肌肉注射，用藥盒內提供的溶劑復溶藥物粉末，復溶後立即注射。復溶後得到的懸浮液不得與其它藥品混合。
注意：請嚴格按照下附的圖示進行復溶操作，任何誤操作導致損失的藥液量多於注射器中合理的殘留量的情況應記錄並報告。
劑量：
前列腺癌：一次1支。每4周注射一次。
性早熟：按體重一次50μg/kg，每4周注射一次。
子宮內膜異位症：應在月經周期的1-5天開始治療。一次1支，每4周注射一次。
根據發病時嚴重程度以及治療過程中臨床指標的變化(包括功能和器質性指標)而定。原則上，一個療程應至少4個月，至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
女性不孕症：在月經周期第2天肌肉注射1支。當垂體去敏後(血漿雌激素<50pg/ml)，一般在注射本品後15天，開始聯合使用促性腺激素治療。
手術前子宮肌瘤的治療：治療應在月經周期的前5天開始。
每4周注射一次，每次1支，療程3個月。
不良反應
男性：治療初期，隨著血睪酮水平一過性升高，部分患者可見尿路症狀、骨轉移造成骨痛、椎骨轉移造成的脊髓壓迫等症狀加重，1－2周后這些症狀會消失。
治療過程中，最常報導的不良反應(潮熱、性慾下降和陽萎)與血漿睪酮降低有關，這是藥品藥理作用的結果，與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應相似。
女性：治療初期，由於血漿雌二醇水平一過性增高，出現子宮內膜異位症症狀(盆腔痛、痛經)加重，1－2周后消失。第一次注射後一個月內可能出現子宮出血。
該藥物用於治療女性不孕症時，聯合使用促性腺激素可造成對卵巢刺激，有可能出現卵巢肥大、盆腔痛和／或腹痛。治療過程中，最常報導的不良反應如潮熱、陰道乾燥、性慾下降、性交困難與垂體－卵巢阻斷有關。罕有頭痛、關節痛和肌肉痛的報導。
男、女性：報導有過敏反應，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢。罕見有Quincke水腫(昆克水腫)發生。一些患者出現噁心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發燒、視覺異常、注射處疼痛。
長期使用GnRH類似物可引起骨質流失，有致骨質疏鬆的危險。
兒童：卵巢初始刺激可能導致女孩出現少量陰道出血。如同成人，兒童也有報導出現過敏反應，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢，罕有Quincke水腫發生。一些患兒出現腹痛、噁心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發熱、視覺異常、注射處疼痛。
即使治療收到滿意效果時也可能出現以上不良反應。如患者發生以上不良反應或本說明書未列出的不良反應，請立即通知醫生。
治療過程中，最常報導的不良反應(潮熱、性慾下降和陽萎)與血漿睪酮降低有關，這是藥品藥理作用的結果，與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應相似。
女性：治療初期，由於血漿雌二醇水平一過性增高，出現子宮內膜異位症症狀(盆腔痛、痛經)加重，1－2周后消失。第一次注射後一個月內可能出現子宮出血。
該藥物用於治療女性不孕症時，聯合使用促性腺激素可造成對卵巢刺激，有可能出現卵巢肥大、盆腔痛和／或腹痛。治療過程中，最常報導的不良反應如潮熱、陰道乾燥、性慾下降、性交困難與垂體－卵巢阻斷有關。罕有頭痛、關節痛和肌肉痛的報導。
男、女性：報導有過敏反應，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢。罕見有Quincke水腫(昆克水腫)發生。一些患者出現噁心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發燒、視覺異常、注射處疼痛。
長期使用GnRH類似物可引起骨質流失，有致骨質疏鬆的危險。
兒童：卵巢初始刺激可能導致女孩出現少量陰道出血。如同成人，兒童也有報導出現過敏反應，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢，罕有Quincke水腫發生。一些患兒出現腹痛、噁心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發熱、視覺異常、注射處疼痛。
即使治療收到滿意效果時也可能出現以上不良反應。如患者發生以上不良反應或本說明書未列出的不良反應，請立即通知醫生。
禁忌
對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。
注意事項
男性：
前列腺癌
治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對於那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見【不良反應】)。同理，對有脊髓壓迫症狀的患者也應給予密切的醫療監護。
治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。
注意事項：有必要定期檢查血睪酮水平，不應高於1ng/ml。
女性： 在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。
女性不孕症
警告：曲普瑞林與促性腺激素聯合用藥時，對於那些敏感的患者，會造成取卵數顯著增加，尤其是對於多囊卵巢綜合症的患者。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對於某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也可能不同。注意事項：誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行，包括血漿雌激素檢查和超聲檢查(參見【不良反應】)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。
子宮內膜異位症和手術前子宮肌瘤的治療
注意事項：每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。用藥1個月後出現子宮出血屬於異常；應核實血漿雌二醇水平，如果低於50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。
停止治療後，卵巢功能恢復，最後一次注射後平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最後一次注射的一個半月之後採取避孕措施。
前列腺癌
治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對於那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見【不良反應】)。同理，對有脊髓壓迫症狀的患者也應給予密切的醫療監護。
治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。
注意事項：有必要定期檢查血睪酮水平，不應高於1ng/ml。
女性： 在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。
女性不孕症
警告：曲普瑞林與促性腺激素聯合用藥時，對於那些敏感的患者，會造成取卵數顯著增加，尤其是對於多囊卵巢綜合症的患者。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對於某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也可能不同。注意事項：誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行，包括血漿雌激素檢查和超聲檢查(參見【不良反應】)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。
子宮內膜異位症和手術前子宮肌瘤的治療
注意事項：每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。用藥1個月後出現子宮出血屬於異常；應核實血漿雌二醇水平，如果低於50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。
停止治療後，卵巢功能恢復，最後一次注射後平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最後一次注射的一個半月之後採取避孕措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠：動物研究未顯示本藥有致畸作用。因為導致人類畸形的藥物早在對其進行兩個種屬的動物試驗時，就會發現具有致畸作用，因此本品對人類無致畸作用。
迄今為止的臨床研究中，曾有有限數量的妊娠婦女無意中使用GnRH類似物，但均未發生任何畸胎或胎兒中毒現象。儘管如此，尚需進一步的研究來確切了解藥物對妊娠的影響。
哺乳期：因沒有關於該藥進入母乳和對母乳餵養嬰兒可能產生影響的資料，該藥不應在哺乳期使用。
迄今為止的臨床研究中，曾有有限數量的妊娠婦女無意中使用GnRH類似物，但均未發生任何畸胎或胎兒中毒現象。儘管如此，尚需進一步的研究來確切了解藥物對妊娠的影響。
哺乳期：因沒有關於該藥進入母乳和對母乳餵養嬰兒可能產生影響的資料，該藥不應在哺乳期使用。
兒童用藥
本品僅用於性早熟的兒童(女孩8歲以前，男孩10歲以前)。
老年用藥
沒有老年人使用本品的禁忌（參見【注意事項】和【禁忌】）。
藥物相互作用
不能與升高泌乳素濃度的藥物同時使用，因為此類藥物能降低垂體中的GnRH受體水平。
藥物過量
無藥物過量的報導。如果發生藥物過量，應給予對症治療。
藥理毒理
藥理：曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。
動物研究和人體研究表明，初始刺激後，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。
前列腺癌：注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高；繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使症狀有所改善。
性早熟：在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。
子宮內膜異位症：曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處於休息狀態。
不孕症：曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。
子宮肌瘤：研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月後出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。
毒理：動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。
用藥後40～45天吸收完全。
動物研究和人體研究表明，初始刺激後，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。
前列腺癌：注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高；繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使症狀有所改善。
性早熟：在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。
子宮內膜異位症：曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處於休息狀態。
不孕症：曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。
子宮肌瘤：研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月後出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。
毒理：動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。
用藥後40～45天吸收完全。
藥代動力學
肌內注射緩釋劑型後，藥物首先經歷一個初始釋放階段，隨後進入有規律的均勻釋放階段，持續釋放28天。藥物在注射後一個月內的生物利用度為53%。
貯藏
請在25℃以下貯存。
包裝
每盒內裝：凍乾粉1瓶(透明Ⅰ型玻璃西林瓶)，2ml溶劑1支(透明Ⅰ型玻璃安瓿)，注射器1個，針頭2個。
有效期
24個月
執行標準
JX20080018
生產企業
Ipsen Pharma Biotech
核准日期
2006年12月31日
修訂日期
2008年6月6日 2009年4月7日
