達芬科闖（硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液），適應症為1．嚴重的支氣管哮喘（哮喘持續狀態）。2．對常規療法治療無效的慢性支氣管痙攣。
基本介紹
- 藥品名稱：達芬科闖
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：子宮平滑肌抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
化學名稱：1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇的半硫酸鹽
化學結構式：
分子式：C13H21NO3.1/2H2SO4
分子量：288.35
化學結構式：
分子式：C13H21NO3.1/2H2SO4
分子量：288.35
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄清液體。
適應症
1．嚴重的支氣管哮喘（哮喘持續狀態）。
2．對常規療法治療無效的慢性支氣管痙攣。
2．對常規療法治療無效的慢性支氣管痙攣。
規格
20ml：0.1g（以沙丁胺醇計）。
用法用量
本品只可在醫生指導下，採用呼吸器或適當的驅動式噴霧器給藥，切不可注射或口服。
1、間歇性用法：
間歇性治療每日重複4次，應從低劑量開始。
成人：
0.5(1.0毫升（2.5(5.0mg），以注射用生理鹽水稀釋至2.0或2.5毫升，噴霧可維持約10分鐘；部分成人可能需要10mg的較高劑量，可不經稀釋，將2.0毫升（10mg）本品直接置入噴霧裝置中，霧化吸入，直至支氣管得到擴張為止，通常約需要3(5分鐘。
兒童：
一歲半到十二歲以下兒童的常用劑量為0.5毫升（2.5毫克沙丁胺醇）以注射用生理鹽水稀釋到2.0或2.5毫升，部分兒童可能需要增至5毫克，由於有可能發生短暫的低氧血症，可考慮輔以氧氣治療。
2、連續性治療 ：
將本品以注射用生理鹽水稀釋成每毫升含50μg-100μg沙丁胺醇的溶液，霧化吸入的通常給藥速率為1mg/小時，最高可增至2mg/小時。
1、間歇性用法：
間歇性治療每日重複4次，應從低劑量開始。
成人：
0.5(1.0毫升（2.5(5.0mg），以注射用生理鹽水稀釋至2.0或2.5毫升，噴霧可維持約10分鐘；部分成人可能需要10mg的較高劑量，可不經稀釋，將2.0毫升（10mg）本品直接置入噴霧裝置中，霧化吸入，直至支氣管得到擴張為止，通常約需要3(5分鐘。
兒童：
一歲半到十二歲以下兒童的常用劑量為0.5毫升（2.5毫克沙丁胺醇）以注射用生理鹽水稀釋到2.0或2.5毫升，部分兒童可能需要增至5毫克，由於有可能發生短暫的低氧血症，可考慮輔以氧氣治療。
2、連續性治療 ：
將本品以注射用生理鹽水稀釋成每毫升含50μg-100μg沙丁胺醇的溶液，霧化吸入的通常給藥速率為1mg/小時，最高可增至2mg/小時。
不良反應
霧化吸入本品可產生下列不良反應：
肌肉震顫（通常表現為手顫），頭暈，頭痛，不安，失眠，心動過速，低鉀血症，口、咽剌激感。
罕見下列不良反應：
肌肉痙攣，過敏反應（血管性水腫、皮疹、支氣管痙攣、低血壓）。
肌肉震顫（通常表現為手顫），頭暈，頭痛，不安，失眠，心動過速，低鉀血症，口、咽剌激感。
罕見下列不良反應：
肌肉痙攣，過敏反應（血管性水腫、皮疹、支氣管痙攣、低血壓）。
禁忌
對本品成分及其它腎上腺素受體激動藥過敏者禁用。
注意事項
1.下列情況應慎用：伴有心血管疾患（冠狀動脈供血不足、心律不齊、高血壓）、甲狀腺機能亢進、糖尿病及驚厥患者。
2.若使用一般劑量無效時，應諮詢醫生，不能隨意增加藥物劑量或使用次數。反覆過量使用可導致支氣管痙攣，如有發生應立即停藥，更改治療方案。
3.長期使用本品時，可能產生耐受性。
4.使用過程中應注意監控血清鉀的水平。
5.本品應在醫院內，由醫生指導使用。增加使用吸入的β2 -受體激動劑可能是哮喘惡化的徵象，若出現此情況，可能需要重新評估對病人的治療. 法，應考慮合用糖皮質激素治療。過量吸入本藥會有不良反應，因此吸入的劑量使用次數須遵醫囑。
6.運動員慎用。
7.嚴禁用於食品和飼料加工。
2.若使用一般劑量無效時，應諮詢醫生，不能隨意增加藥物劑量或使用次數。反覆過量使用可導致支氣管痙攣，如有發生應立即停藥，更改治療方案。
3.長期使用本品時，可能產生耐受性。
4.使用過程中應注意監控血清鉀的水平。
5.本品應在醫院內，由醫生指導使用。增加使用吸入的β2 -受體激動劑可能是哮喘惡化的徵象，若出現此情況，可能需要重新評估對病人的治療. 法，應考慮合用糖皮質激素治療。過量吸入本藥會有不良反應，因此吸入的劑量使用次數須遵醫囑。
6.運動員慎用。
7.嚴禁用於食品和飼料加工。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳婦女慎用。
兒童用藥
參見說明書中【用法用量】
老年用藥
尚不明確
藥物相互作用
1．避免同時使用其它腎上腺素受體激動藥。
2．正在服用單胺氧化酶抑制藥或三環類抗抑鬱藥患者慎用，因會增強本品的心血管系統
的作用。
3．不宜同時服用腎上腺素受體阻滯藥，如心得安等。
2．正在服用單胺氧化酶抑制藥或三環類抗抑鬱藥患者慎用，因會增強本品的心血管系統
的作用。
3．不宜同時服用腎上腺素受體阻滯藥，如心得安等。
藥物過量
在連續用藥過程中，如出現藥物過量的徵象，應立即停藥。可用具有心肌選擇性的(β-受體阻斷藥為解毒藥，但用於有支氣管痙攣的病人時應謹慎。
藥理毒理
藥理作用
本品為選擇性的β2-腎上腺素受體激動劑，其作用機制是通過對β腎上腺素能受體的作用剌激細胞內的腺苷酸環化酶，提高環磷腺苷水平，使支氣管平滑肌松馳，並抑制速發性超敏反應細胞（特別是肥大細胞）的介質釋放。大多數嚴格控制的臨床試驗表明，沙丁胺醇對呼吸道的作用（鬆弛支氣管平滑肌）強於劑量相當的異丙腎上腺素，而對心血管的影響較少。
毒理研究
動物試驗表明，本品靜脈注射，可部分地穿過小鼠的血腦屏障。小型豬、鼠類和犬同時服用β受體激動劑和甲基黃嘌呤，可產生心率不齊和猝死（組織學檢查可見心肌壞死）。但這些發現的臨床意義尚不清楚。
[u]遺傳毒性[/u]：本品Ames試驗、人外周淋巴細胞基因突變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
[u]生殖毒性[/u]：一般生殖毒性試驗結果表明，大鼠灌服本品劑量達50mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的15倍）時未見對生育力有損傷。本品對小鼠有致畸性，CD－1小鼠在致畸敏感期皮下注射本品0.025、0.25和2.5mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的3/1000、3/100和3/10倍），唇裂發生率分別為0、4.5%（5/111）和9.3%（10/108），陽性對照藥異丙腎上腺素2.5mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的3/10倍）組的唇裂發生率為30.5%（22/72）。Stride Dutch兔經口給予本品50mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的25倍），顱裂發生率為37%（7/19）。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，只有當其潛在利益大於對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用本品。由於β受體激動劑對子宮收縮有潛在干擾作用，分娩患者應限制使用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚。鑒於動物試驗提示本品有潛在致癌性，應根據該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
[u]致癌性[/u]：SD大鼠連續灌服本品2.0、10和50mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的1/2、3和15倍，或兒童臨床最大推薦日口服劑量的2/5、2和10倍）2年，可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的發生率呈劑量依賴性的升高。在另一項研究，由於和普萘洛爾（一種非選擇性β受體阻滯劑）合用，該作用被抑制。CD－1小鼠連續灌服本品18個月，劑量達500mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的65倍，或兒童臨床最大推薦日口服劑量的10倍），未見致癌性。金黃倉鼠連續灌服本品22個月，劑量達50mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人和兒童臨床最大推薦日口服劑量的7倍），未見致癌性。
本品為選擇性的β2-腎上腺素受體激動劑，其作用機制是通過對β腎上腺素能受體的作用剌激細胞內的腺苷酸環化酶，提高環磷腺苷水平，使支氣管平滑肌松馳，並抑制速發性超敏反應細胞（特別是肥大細胞）的介質釋放。大多數嚴格控制的臨床試驗表明，沙丁胺醇對呼吸道的作用（鬆弛支氣管平滑肌）強於劑量相當的異丙腎上腺素，而對心血管的影響較少。
毒理研究
動物試驗表明，本品靜脈注射，可部分地穿過小鼠的血腦屏障。小型豬、鼠類和犬同時服用β受體激動劑和甲基黃嘌呤，可產生心率不齊和猝死（組織學檢查可見心肌壞死）。但這些發現的臨床意義尚不清楚。
[u]遺傳毒性[/u]：本品Ames試驗、人外周淋巴細胞基因突變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
[u]生殖毒性[/u]：一般生殖毒性試驗結果表明，大鼠灌服本品劑量達50mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的15倍）時未見對生育力有損傷。本品對小鼠有致畸性，CD－1小鼠在致畸敏感期皮下注射本品0.025、0.25和2.5mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的3/1000、3/100和3/10倍），唇裂發生率分別為0、4.5%（5/111）和9.3%（10/108），陽性對照藥異丙腎上腺素2.5mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的3/10倍）組的唇裂發生率為30.5%（22/72）。Stride Dutch兔經口給予本品50mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的25倍），顱裂發生率為37%（7/19）。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，只有當其潛在利益大於對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用本品。由於β受體激動劑對子宮收縮有潛在干擾作用，分娩患者應限制使用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚。鑒於動物試驗提示本品有潛在致癌性，應根據該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
[u]致癌性[/u]：SD大鼠連續灌服本品2.0、10和50mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的1/2、3和15倍，或兒童臨床最大推薦日口服劑量的2/5、2和10倍）2年，可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的發生率呈劑量依賴性的升高。在另一項研究，由於和普萘洛爾（一種非選擇性β受體阻滯劑）合用，該作用被抑制。CD－1小鼠連續灌服本品18個月，劑量達500mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的65倍，或兒童臨床最大推薦日口服劑量的10倍），未見致癌性。金黃倉鼠連續灌服本品22個月，劑量達50mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人和兒童臨床最大推薦日口服劑量的7倍），未見致癌性。
藥代動力學
尚不明確。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
塑膠瓶，20ml/瓶，1瓶/盒。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010版第一增補本
批准文號
國藥準字H20000348
生產企業
深圳大佛藥業有限公司
核准日期
2007年02月28日
修訂日期
2012年10月01日
