達力芬（頭孢克肟顆粒），適應症為對鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)，慢性呼吸系統感染疾病的繼發感染，肺炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；膽囊炎、膽管炎；猩紅熱；中耳炎、副鼻竇炎。
基本介紹
- 藥品名稱：達力芬?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為頭孢克肟三水合物。
化學名稱：（6R，7R）-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（羧甲氧亞氨基）乙醯氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
化學結構式：
分子式：C16H15N5O7S2· 3H2O
分子量：507.50
化學名稱：（6R，7R）-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（羧甲氧亞氨基）乙醯氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
化學結構式：
分子式：C16H15N5O7S2· 3H2O
分子量：507.50
性狀
本品為混懸顆粒；氣芳香，味甜。
適應症
對鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)，慢性呼吸系統感染疾病的繼發感染，肺炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；膽囊炎、膽管炎；猩紅熱；中耳炎、副鼻竇炎。
支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)，慢性呼吸系統感染疾病的繼發感染，肺炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；膽囊炎、膽管炎；猩紅熱；中耳炎、副鼻竇炎。
規格
按C16H15N5O7S2計算（1）50mg （2）0.1g
用法用量
通常用於小兒口服。按體重一次1.5～3.0mg/kg，一日2次，另外，根據症狀適當增減，對於重症及效果不明顯的病例，按體重一次6mg/kg，一日2次。
不良反應
在總病例12，879例中，發現包括臨床檢查值異常在內共294例(2.58%)的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道症狀112例(0.87%)，皮疹等皮膚症狀29例(0.23%)，另外，臨床檢查值異常包括GPT升高78例(0.61%)，GOT升高58例(0.45%)，嗜酸細胞增多26例(0.20%)等。
1．嚴重不良反應：
(1)休克：由於引起休克(＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有出現不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，採取適當處置。
(2)過敏樣症狀：有出現過敏樣症狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，採取適當處置。
(3)皮膚病變：有發生皮膚黏膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群，＜0.1%)，中毒性表皮壞死症(Lyell症候群，＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有發生髮熱、頭痛、關節痛、皮膚或黏膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，採取適當處置。
(4)血液障礙：有發生粒細胞缺乏症(＜0.1%，早期症狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)，溶血性貧血(＜0.1%，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀)，血小板減少(＜0.1%，早期症狀：點狀出血、紫斑等)的可能性，且有其它頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，採取適當處置。
(5)腎功能障礙：由於引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(＜0.1%)的可能性，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，採取適當處置。
(6)結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等(＜0.1%)。如有腹痛、反覆腹瀉出現時，應立即停止給藥，採取適當處置。
(7)間質性肺炎，PIE症候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細胞增多等症狀的間質性肺炎，PIE症候群(分別＜0.1%)等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，採取給予糖皮質激素等適當處置。
2．其它不良反應
1．嚴重不良反應：
(1)休克：由於引起休克(＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有出現不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，採取適當處置。
(2)過敏樣症狀：有出現過敏樣症狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，採取適當處置。
(3)皮膚病變：有發生皮膚黏膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群，＜0.1%)，中毒性表皮壞死症(Lyell症候群，＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有發生髮熱、頭痛、關節痛、皮膚或黏膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，採取適當處置。
(4)血液障礙：有發生粒細胞缺乏症(＜0.1%，早期症狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)，溶血性貧血(＜0.1%，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀)，血小板減少(＜0.1%，早期症狀：點狀出血、紫斑等)的可能性，且有其它頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，採取適當處置。
(5)腎功能障礙：由於引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(＜0.1%)的可能性，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，採取適當處置。
(6)結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等(＜0.1%)。如有腹痛、反覆腹瀉出現時，應立即停止給藥，採取適當處置。
(7)間質性肺炎，PIE症候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細胞增多等症狀的間質性肺炎，PIE症候群(分別＜0.1%)等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，採取給予糖皮質激素等適當處置。
2．其它不良反應
禁忌
對本品或頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1．為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
2．對於嚴重腎功能障礙患者，由於藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大(參照[藥代動力學]數據)。
3．下列患者慎重給藥：
(1)對青黴素類有過敏史的患者。
(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。
(3)嚴重的腎功能障礙患者(參照[注意事項]以及[藥代動力學]數據)。
(4)經口給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者(因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察)。
4.由於有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。
5.不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。
6．對臨床檢驗結果的影響：
(1)除試紙反應以外，對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能，應予以注意。
(2)有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。
2．對於嚴重腎功能障礙患者，由於藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大(參照[藥代動力學]數據)。
3．下列患者慎重給藥：
(1)對青黴素類有過敏史的患者。
(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。
(3)嚴重的腎功能障礙患者(參照[注意事項]以及[藥代動力學]數據)。
(4)經口給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者(因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察)。
4.由於有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。
5.不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。
6．對臨床檢驗結果的影響：
(1)除試紙反應以外，對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能，應予以注意。
(2)有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
兒童用藥
對於早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確定(沒有使用經驗)，6個月以下兒童不宜使用。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
1．抗菌作用：
(1)本品對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，為廣譜抗生素。特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克霉伯氏菌、沙霉氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌比其它口服頭孢類抗菌素具有更強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。
(2)對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有極強的穩定性，對產生β-內醯胺酶細菌顯示優越的抗菌力。
2．作用機制：
作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因菌種而異，與青黴素結合蛋白(PBP)中的1(1a，1b，1c)以及3有較高親和性。
(1)本品對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，為廣譜抗生素。特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克霉伯氏菌、沙霉氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌比其它口服頭孢類抗菌素具有更強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。
(2)對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有極強的穩定性，對產生β-內醯胺酶細菌顯示優越的抗菌力。
2．作用機制：
作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因菌種而異，與青黴素結合蛋白(PBP)中的1(1a，1b，1c)以及3有較高親和性。
藥代動力學
1．吸收：
(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價)，約4小時後血清濃度達到峰值，分別為0.69、1.13和1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效價)/kg(體重)後，約3～4小時血清濃度達到峰值，分別為1.14、2.01和3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。
(2)對於中度腎功能衰竭組(30 ≤CCr＜60ml/min，n＝3)及重度腎功能衰竭組(10 ≤CCr＜30ml/min，n＝4)，分別單次服用頭孢克肟100mg進行比較。中度腎衰組為服用後6小時血清濃度達峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用後8小時峰值為2.27μg/ml，12小時後血清中濃度值為0.71μg/ml、1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。
2．分布：
本品在患者痰液中，扁桃組織，上顎竇黏膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。
3．代謝：
在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。
4．排泄：
主要經腎臟排泄，正常成人(空腹時)口服50、100、200mg(效價)，尿中排泄率(0～12小時)約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9(4～6小時)、62.9(4～6小時)和82.7μg/ml(4～6小時)。另外，腎功能正常的小兒患者經口服用1.5、3.0、6.0mg(效價)/kg後尿中排泄率(0～12小時)約為13～90%。
(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價)，約4小時後血清濃度達到峰值，分別為0.69、1.13和1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效價)/kg(體重)後，約3～4小時血清濃度達到峰值，分別為1.14、2.01和3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。
(2)對於中度腎功能衰竭組(30 ≤CCr＜60ml/min，n＝3)及重度腎功能衰竭組(10 ≤CCr＜30ml/min，n＝4)，分別單次服用頭孢克肟100mg進行比較。中度腎衰組為服用後6小時血清濃度達峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用後8小時峰值為2.27μg/ml，12小時後血清中濃度值為0.71μg/ml、1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。
2．分布：
本品在患者痰液中，扁桃組織，上顎竇黏膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。
3．代謝：
在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。
4．排泄：
主要經腎臟排泄，正常成人(空腹時)口服50、100、200mg(效價)，尿中排泄率(0～12小時)約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9(4～6小時)、62.9(4～6小時)和82.7μg/ml(4～6小時)。另外，腎功能正常的小兒患者經口服用1.5、3.0、6.0mg(效價)/kg後尿中排泄率(0～12小時)約為13～90%。
貯藏
密封，在涼暗處(避光並不超過20℃)保存。
包裝
複合鋁箔袋，（1）每小盒6包 （2）每小盒12包
有效期
18個月
執行標準
WS-484(X-406)-2002
批准文號
(1)50mg：國藥準字H20020512
(2)0.1g：國藥準字H20040726
(2)0.1g：國藥準字H20040726
生產企業
深圳致君製藥有限公司
核准日期
2006年11月01日
