《過飽和自微乳釋藥系統微觀性質的基礎研究》是依託中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院，由全東琴擔任項目負責人的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：過飽和自微乳釋藥系統微觀性質的基礎研究
- 項目類別：青年科學基金項目
- 項目負責人：全東琴
- 依託單位：中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院
中文摘要,結題摘要,
中文摘要
過飽和自微乳釋藥系統（S-SMEDDS）是由油、表面活性劑、助表面活性劑和抑晶物質形成的均一溶液，口服後可以在胃腸道內自發形成微乳，提高難溶性藥物的口服吸收。S-SMEDDS組分多且性質差異大，本研究採用Langmuir單分子膜技術，測定不同油相的極性，考察不同極性油與其他組分的相容性；採用Langmuir-Blodgett（LB）多層膜技術，以卡馬西平為模型藥物，用不同水相作亞相，製備S-SMEDDS體系LB膜，用原子力顯微鏡觀察藥物結晶的生長情況，結合紅外光譜和小角X射線衍射及核磁共振技術研究藥物與抑晶物質在膜中的分子排列情況，探討S-SMEDDS抑晶作用機制。通過微量等溫滴定量熱技術測定體系與水接觸後發生的焓變及表面自由能隨時間的變化，探討S-SMEDDS自微乳化過程及各組分、抑晶物質對自微乳化作用的影響，從分子水平及熱力學角度研究體系的微觀性質，對製劑處方篩選研究具有重要指導意義。
結題摘要
本課題首次利用Langmuir-Blodgett（LB）膜技術，從分子水平和熱力學角度研究S-SEDDS體系的微觀性質，對製劑處方篩選研究具有重要指導意義。 採用Langmuir單分子膜技術，測定了不同油相的極性大小，選擇含有不同極性油的S-SEDDS製劑並製備形成單分子膜，考察了單分子膜的微觀分子排列狀態、靜態彈性、吉布斯自由能的變化，闡明了不同極性的油與表面活性劑等組分的相容性，為S-SEDDS處方中各組份的篩選提供了依據，相關研究結果發表在Int J Pharm，2012, 437，100-102。 採用LB多層膜沉積技術，以卡馬西平為模型藥物，分別將含有藥物和抑晶物質的S-SEDDS製劑單層膜轉移到固體基片上，形成多層LB膜，用原子力顯微鏡觀察藥物結晶的生長情況；以水為亞相，將不同處方S-SEDDS製劑製備混合LB膜並測定其π-A曲線，計算其自由能變化，考察了不同處方自微乳化過程及抑晶物質對自微乳化作用的影響。結合紅外光譜、核磁共振1H-NMR測定和小角X射線衍射分析藥物析晶的趨勢及藥物與抑晶物質的分子排列、發生相互作用的部位，闡明了抑晶作用的可能機制，相關研究結果發表了四篇SCI文章，已獲得兩項國家發明專利。
