《過渡金屬催化的若干二氧化硫插入反應》是依託復旦大學，由吳劼擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：過渡金屬催化的若干二氧化硫插入反應
- 依託單位：復旦大學
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：吳劼
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
磺醯片段廣泛存在於許多具有高生物活性的天然產物以及藥物分子當中，傳統的方法引入磺醯基團具有較大的限制性。利用過渡金屬催化的二氧化硫插入反應來構建磺醯類化合物有著很大的優越性。我們將利用穩定、便宜、易得的亞硫酸鹽或有機鹼的二氧化硫絡合物作為二氧化硫來源，結合串聯反應的高效性，發展過渡金屬催化的二氧化硫插入反應來實現具有磺醯片段的有機分子的構建，並將之用於一些具有生物活性的類天然小分子化合物的合成之中。
結題摘要
磺醯胺、磺酸酯以及碸類等含有磺醯基團的小分子化合物廣泛存在於很多具有生物活性的天然產物、藥物分子、材料分子以及有機合成中間體中，具有很高的套用價值，但是傳統的合成這些化合物的方法通常需要使用強的氧化劑或者氯化試劑，條件苛刻且底物適用性有很大限制，有時還需要使用到具有惡臭味的有機含硫化物。因此，發展新型、綠色、高效的合成含有磺醯基團化合物的方法具有重要的科學意義和經濟價值。本項目研究內容主要基於二氧化硫插入策略，通過使用二氧化硫等價化合物作為磺醯基來源，以各種官能團化的化合物為起始原料，通過設計一些串聯反應過程包括過渡金屬催化的反應和自由基類型的反應，實現了各種含有磺醯基團的小分子化合物的構建：（1）過渡金屬催化下的三組分偶聯反應合成了磺醯胺類化合物和碸類化合物；（2）過渡金屬催化下的碳氫鍵活化反應構建了碸類化合物；（3）自由基類型的二氧化硫插入反應合成了磺醯胺類化合物和碸類化合物；（4）自由基類型的串聯環化反應、不飽和鍵的雙官能團化反應，得到了各種含有磺醯基團的雜環骨架和烯基碸類化合物。我們也對這些結構多樣的磺醯化合物進行了初步的抗腫瘤活性測試，得到了較好的結果。
