《運用Achmatowicz重排構建Zanamivir和Lucknolide等系列分子全合成研究》是依託華東師範大學，由姜雪峰擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：運用Achmatowicz重排構建Zanamivir和Lucknolide等系列分子全合成研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：姜雪峰
- 依託單位：華東師範大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
Achmatowicz氧化重排是一類由呋喃製備糖結構單元的重要反應，而含糖結構單元的有機結構化合物廣泛的存在於天然產物和高活性藥物中。有機合成化學家十分關注的抗（禽）流感活性藥物Zanamivir和最近分離出來的Lucknolide系列分子，都是具有含糖結構骨架的高活性分子。本小組設計通過各類不對稱誘導方法學構建的呋喃氧化重排獲得糖骨架核心中間體，再運用建立的糖轉化方法學完成Zanamivir和Lucknolide的全合成。再把這些高效綠色甚至工藝級別完成的天然產物及其類似物庫，進行化學生物學和藥物化學活性測試分析，理解分子與生命體的作用機制以及藥物結構改進信息。
結題摘要
在本基金的資助下，我們開展了Zanamivir和Lucknolide兩類分子的全合成研究。作為一個新方法導向天然產物全合成研究小組，我們貫穿著“在全合成中尋找需要解決的方法學，在方法學中探究如何綠色全合成”的研究理念。從複雜天然產物全合成的視角來構建一系列獨特、高效、實用的反應方法學體系；運用構建的方法學體系、試劑、配體實現高效綠色的全合成。在研究過程中，我們採用L-焦谷氨酸天然大量可得的手性源，發展了一種高對映選擇性的DA反應構建氫化吲哚骨架的新方法，並將其運用到ETP家族天然產物和白堅木屬天然產物的全合成中；我們發展配體調控的天然產物多樣合成，並將其運用到菲啶酮、吖啶酮等家族天然產物合成中；我們圍繞氧族元素，尤其是硫元素的引入建立了一系列試劑與方法，解決了傳統硫化學的諸多問題。
