該品為阿司匹林與撲熱息痛的酯化產物，系一新型的消炎、解熱、鎮痛、治療風濕病的藥物。不良反應較阿司匹林小，病人易於耐受。口服後在胃腸道不被水解，易吸收並迅速在血中達到有效濃度。主要用於類風濕性關節炎、急慢性風濕性關節炎、風濕痛、感冒發燒、頭痛、手術後疼痛、神經痛等。不良反應有嘔吐、消化不良及便秘。尚可見嗜睡、頭暈、定向障礙。用量過大時，多數人可有耳鳴及耳聾。肝腎功能損害者慎用。阿司匹林過敏者禁用。
基本介紹
- 中文名：貝諾酯
- 英文名：benorilate
- 別稱：撲炎痛、解熱安、苯樂安。
- 化學式：C17H15NO5
- 分子量：313.31
- 水溶性：難溶
- 套用：醫學 解熱抗炎鎮痛
- 全名：乙醯水楊酸對乙醯氨基苯酯
基本信息,物化性質,毒理學數據,相關藥品信息,分類名稱,藥品英文名,藥品別名,藥物劑型,藥理作用,藥動學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,藥物評價,藥典相關信息,
基本信息
中文名稱：貝諾酯
中文別名：普加巴林；2-乙醯氧基苯甲酸4-乙醯氨基苯酯；4-乙醯氨基苯；阿司匹林對乙醯氨基酚酯； 2-乙醯氧基苯甲酸-4-乙醯氨基苯酯；
英文名稱：4-Acetamidophenyl 2-acetoxybenzoate
英文別名：(4-acetamidophenyl) 2-acetyloxybenzoate; Aspirin Acetaminophen Ester; 4-Acetamidophenyl 2-Acetoxybenzoate;
CAS號：5003-48-5
分子式：C17H15NO5
分子量：313.30500
精確質量：313.09500
PSA：81.70000
LogP：2.86250
物化性質
密度：1.286 g/cm3
熔點：177-181ºC
沸點：537.8ºC at 760 mmHg
閃點：279ºC
折射率：1.601
毒理學數據
小鼠口服LD50為2000mg/kg，大鼠口服為-10000mg/kg；小鼠腹腔注射LD50為1255mg/kg，大鼠為1830mg/kg。
相關藥品信息
分類名稱
一級分類：呼吸系統藥物 二級分類：解熱鎮痛藥及抗感冒藥 三級分類：解熱鎮痛藥及其他抗感冒方藥
藥品英文名
Benorilate
藥品別名
百樂來、苯樂來、醋胺水楊酯、苦樂來、撲熱息痛乙醯水楊酸酯、撲炎痛、乙醯水楊酸對乙醯胺苯酯、貝諾鹼、解熱安、貝諾柳鹼、Benasprate、Benoral、Benorilatum、Benortan、Benorylate
藥物劑型
1.片劑：0.2g，0.5g；2.顆粒劑：0.5g。
藥理作用
本藥為對乙醯氨基酚與阿司匹林的酯化物，具有解熱，鎮痛及抗炎作用，其作用機制基本與阿司匹林及對乙醯氨基酚相同。療效與阿司匹林相似，不良反應比阿司匹林少。特點是較少引起胃腸道出血，患者易於耐受，作用時間比阿司匹林或對乙醯氨基酚長。國外資料認為，本藥不比其他非甾體抗炎藥更優越，且不良反應可能超過它的好處。
藥動學
口服後在胃腸道不被水解，以原形吸收，很快達有效血藥濃度。生物利用度為83%。吸收後很快代謝為水楊酸和對乙醯氨基酚，分解前半衰期約為1h。作用時間較阿司匹林及對乙醯氨基酚長。主要以水楊酸及對乙醯氨基酚的代謝產物的形式自尿中排出。極少量經糞便排出。
適應證
適用於急慢性風濕性關節炎、類風濕性關節炎、痛風，還可用於發熱、頭痛、牙痛、神經痛、手術後輕中度疼痛等。
禁忌證
1.對阿司匹林、對乙醯氨基酚或本藥過敏者。2.肝、腎功能不全者。3.孕婦、哺乳者禁用。
注意事項
1.肝腎功能不全及消化道潰瘍患者慎用。2.不宜給予12歲以下的兒童。
不良反應
1.中樞神經系統：可引起嗜睡、頭暈、頭痛、抑鬱、出汗、定向障礙等神經精神症狀。2.消化系統：反應較輕微，可有噁心、嘔吐、胃燒灼感、消化不良、便秘，也有引起腹瀉的報導。本藥對胃的刺激作用似乎弱於阿司匹林，但也可能出現大便隱血陽性。長期用藥可影響肝功能，並有引起肝細胞壞死的報導。3.泌尿系統：長期套用有可能引起鎮痛藥性腎病。4.皮膚：可引起皮疹。5.耳：用量過大時，某些患者可發生耳鳴、耳聾，這與血清中高濃度的水楊酸鹽有關。
用法用量
1.成人：(1)類風濕性、風濕性關節炎：4g，每天早晚飯後各1次；骨關節炎：2g，每天2次。(2)解熱鎮痛：0.5～1.5g，每天3～4次。2.兒童：每天25mg/kg，分4次服。3.老年患者2g，每天2次，或早晨2g，晚上4g，每天不超過6g，療程不超過10天。
藥物相互作用
1.阿侖膦酸鈉用量超過每天10mg時，與本藥合用可使胃腸道不良反應的發生率增加。2.本藥與口服抗凝藥合用時，可使出血的危險性增加。通常本藥不宜與抗凝藥合用，如果不得不合用，應仔細監測凝血酶原時間。3.水痘疫苗與本藥同時使用，發生瑞氏綜合徵的危險性增加。接種水痘疫苗6周后不要使用本藥。4.乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用，服用期間不宜飲酒。5.可抑制丙磺舒、磺吡酮的促尿酸排泄作用，大劑量尤為明顯。6.不宜與其他NSAIDS藥同服，可使胃腸道的不良反應增加，抗炎作用降低。
藥物評價
本品作用時間較對乙醯氨基酚與阿司匹林為長，療效與阿司匹林相似，但不良反應少。口服後在腸道內吸收，很少引起胃腸出血。
藥典相關信息
本 品 為 4-乙醯氨基苯基乙醯水楊酸酯。按乾燥品計算，含 C17H15NO5應為99.0%〜102.0% 。
【性狀】 本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。
本品在沸乙醇中易溶，在沸甲醇中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。
熔點 本品的熔點 （通則0612)為177〜181°C。
吸收係數 取本品 ，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每lm l中約含7. 5Mg 的溶液，照紫外-可見分光光度法(通 則 0401)測 定 ，在 240nm的波長處測定吸光度，吸收係數(£11) 為 730〜760。
【鑑別】 （1)取本品約0. 2g，加氫氧化鈉試液5ml，煮沸，放冷，濾過，濾液加鹽酸適量至顯微酸性，加三 氯化鐵試 液 2滴 ，即顯紫堇色。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光 譜 集 42圖）一致。
(3)取本品約0. lg ，加稀鹽酸5ml，煮沸，放冷，濾過，濾液顯芳香第一胺類的鑑別反應（通 則 0301) 。
【檢查】 氯化物 取本品 2. 0g，加水100ml，加熱煮沸後 ，放冷，加 水 至 100ml，搖 勻 ，濾 過，取 濾 液 25ml，依法檢查(通 則 0801)，與標準氯化鈉溶液5ml製成的對照液的比較，不得更濃（0.01% )。
硫酸鹽 取氯化物項下剩餘的濾液 25ml，依法檢 査（通則 0802)，與標準硫酸鉀溶液lm l製成的對照液比較，不得更濃 (0.02% )。
對氨基酚 取本品 1. 0g，加甲醇溶液（1—2)20ml，攪勻，加鹼性亞硝基鐵氰化鈉試液1ml，搖 勻 ，放 置 30分鐘，不得顯藍綠色。
游離水楊酸 取本品 0. lg ，加 乙 醇 5ml，加熱溶解後，加水適量，搖勻，濾 人 50m l比色管中，加 水 使 成 50ml，立即加新制的稀硫酸鐵銨溶液（取 lm o l/L 鹽 酸 溶 液 1ml，加硫酸鐵銨指 示液 2ml，再加 水 適 量 使 成 100ml) lm l,搖 勻 ，30秒鐘內如顯色，與對照液(精密稱取水楊酸0. lg ，置 1000ml量 瓶中，加水溶解後，加 冰 醋 酸 1ml，搖 勻 ，再加水適量至刻度，搖 勻 ，精密 量 取 1ml，加 乙 醇 5m l與 水 44ml,再加上述新制的稀硫酸鐵銨溶 液 lm l，搖勻）比較，不得更深(0. 1% )。
有關物質 臨用新制。取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每 lm l中 含 0. 4mg的溶液，搖 勻 ，作為供試品溶液；精密量取lm l，置 100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖 勻 ，作為對照溶液 ；另取對乙醯氨基酚對照品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每lm l中約含10μg 的 溶 液 ，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件試驗，精密量取供試品溶液、對照品溶液與對照溶液 各 lo y ，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時 間的2. 5 倍 ，供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液主成分峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0. 1 倍 （0. 1% )，其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0 .5 倍 （0.5% )，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1. 0% )。
乾燥失重 取本 品 ，在 105°C乾燥至恆重，減失重量不得過 0. 5% (通則 0831) 。
熾灼殘渣 取本品 l.0g，依法檢査（通 則 0841) ，遺留殘渣不得過0.1% 。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣 ，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】 照高效液相色譜法（通 則 0512)測定。色譜條件與 系統適用性 試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽
膠為填充 劑 ；以水 （用 磷 酸 調 節 p H 值 至 3. 5 )-甲 醇 （44 :56)為流 動相；檢 測 波 長 為 240nm。理論板數按貝 諾酯峰計 算 不 低 於 3000，貝諾酯峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。
測定法 取本品 ，精 密 稱 定 ，加甲醇溶解並定量稀釋製成 每 lm l中約含0. 4mg的溶液，搖 勻 ，精 密 量 取 10M1注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取貝諾酯對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
【類別】 解熱鎮痛、非留體抗炎藥。
【貯藏】 遮光，密封保存。
【製劑】 貝諾酯片
