諾塞林

諾塞林-注射用美洛西林鈉為半合成青黴素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁的合成，而使細菌細胞死亡。

基本介紹

• 藥品名稱：諾塞林
• 外文名稱：MEZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION
• 主要適用症：敗血症、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎
• 用法用量：成人一日2～6g，嚴重感染者可增至8～12g
• 不良反應：食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉
• 主要用藥禁忌：對青黴素類抗生素過敏者禁用
• 劑型：注射劑
• 藥品類型：青黴素類
• 性狀：白色或類白色的粉末或結晶或疏鬆塊狀物

百科名片

適用於革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、和生殖器官等感染。

定義

通用名 注射用美洛西林鈉

曾用名

英文名

拼音名 ZHUSHEYONG MEILUOXILINNA

藥品類別 青黴素

性狀 本品為白色或類白色的粉末或結晶或疏鬆塊狀物。

藥理毒理

本品為半合成青黴素類抗生素，對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青黴素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強於羧苄西林、氨苄西林；對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強於羧苄西林和磺苄西林；對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧苄西林相似，而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林優越。對脆弱擬桿菌等大多數厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗表明其對細菌所產生的(內醯胺酶不穩定。本品與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖苷類抗生素聯合套用有顯著協同作用。

藥代動力學

成人靜脈注射本品1g、2g後15分鐘平均血藥濃度分別為53.4(g/ml、152(g/ml，1小時後分別為12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小時後已無法測得血藥濃度，血消除半衰期(t1/2()分別為39分鐘、45分鐘，6小時後給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜脈滴注2g，滴注結束時血藥濃度為86.5(g/ml，1小時後為28.3(g/ml，血消除半衰期(t1/2()為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時內滴注2g，最高可達248～1070(g/ml，6小時後仍保持63.5～300(g/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。本品到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關）。其生物半衰期約為1小時，肌注約為1.5小時，小於7天的新生兒約為4.3小時。在新生兒靜滴100mg/kg後，血藥濃度的降低較緩慢，5小時後尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內藥物濃度最高可達23(g/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg後，胸水中最高濃度達到6.3(g/ml，而且持續時間很長。妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時後27%～34%轉移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10(g/ml。

適應症

用於大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染，如敗血症、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

用法用量

肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解後使用。成人一日2～6g，嚴重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴重感染者可增至0.3g/kg；肌內注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6(8小時一次，其劑量根據病情而定，嚴重者可每4～6小時靜脈注射一次。

不良反應

不良反應主要有：食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過程中發生，大多程度較輕，不影響繼續用藥，重者停藥後上述症狀迅速減輕或消失。少數病例可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血症等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質紊亂等嚴重反應。

禁忌症 對青黴素類抗生素過敏者禁用。

臨床研究

【功效主治】 用於大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染，如敗血症、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

【化學成分】 主要成分為美洛西林鈉，化學名為 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺醯)-2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基]-2-苯乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鈉鹽。

【藥理作用】 本品為半合成青黴素類抗生素，對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青黴素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強於羧苄西林、氨苄西林；對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強於羧苄西林和磺苄西林；對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧苄西林相似，而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林優越。對脆弱擬桿菌等大多數厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗表明其對細菌所產生的(內醯胺酶不穩定。本品與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖苷類抗生素聯合套用有顯著協同作用。

【藥物相互作用】 1 氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。2 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。3 本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。4 本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等後將出現混濁。5 避免與酸鹼性較強的藥物配伍，pH4.5以下會有沉澱發生，pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。6 本品可加強華法林的作用。7 與氨基糖苷類抗生素合用有協同作用，但混合後，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內給藥。

【不良反應】 不良反應主要有：食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過程中發生，大多程度較輕，不影響繼續用藥，重者停藥後上述症狀迅速減輕或消失。少數病例可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血症等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質紊亂等嚴重反應。

【禁忌症】 對青黴素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1．用藥前須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。 2．交叉過敏反應：對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可對青黴胺或頭孢菌素類過敏。 3．腎功能減退患者應適當降低用量。 4．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 5．對診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症；(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。 6．套用大劑量時應定期檢測血清鈉。

孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透過胎盤進入胎兒血循環，並有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女套用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊，因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

兒童用藥

老年患者用藥 老年患者腎功能減退，須調整劑量。

藥物相互作用 1．氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。 3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。 4．本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等後將出現混濁。 5．避免與酸鹼性較強的藥物配伍，pH4.5以下會有沉澱發生，pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。 6．本品可加強華法林的作用。 7．與氨基糖苷類抗生素合用有協同作用，但混合後，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內給藥。

藥物過量

貯藏 密封，在乾燥涼暗處保存。

包裝

有效期

主要成分

通用名 美洛西林鈉

化學名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺醯)-2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基]-2-苯乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鈉鹽

拼音名 MEILUOXILINNA

英文名 MEZLOCILLIN SODIUM

CAS No. 51481-65-3

結構式

分子式 C21H24N5NaO8S2

分子量 561.56

規 格 按C21H25N5O8S2計算（1）0.5g （2）1.0g (3)2.0g (4)4.0g