《計明胺型抗血栓生物鹼的結構修飾和構效關係研究》是依託大連理工大學,由王世盛擔任醒目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：計明胺型抗血栓生物鹼的結構修飾和構效關係研究
- 依託單位：大連理工大學
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：王世盛
- 申請代碼：B0706
- 批准號：20872011
- 支持經費 ：30（萬元）
- 研究期限：2009-01-01 至 2011-12-31
- 負責人職稱：副教授
項目摘要
近年來發現烏蘇里藜蘆總生物鹼具有顯著的抗血栓、抗凝血、降血粘度活性。深入研究發現總生物鹼中所含的計明胺(germine)型異甾體生物鹼為主要活性成分，其中尤以germidine活性最為顯著，其抗血栓有效劑量達微克級，而毒性遠低於總生物鹼。為進一步從該類結構天然生物鹼中發現高效低毒的抗血栓藥物，本項目擬以germidine為先導物，以烏蘇里藜蘆中的天然計明胺類生物鹼為原料，設計、合成系列具有計明胺骨架的酯型生物鹼衍生物，以抗血栓、抗血小板聚集和抗凝血動物模型進行活性篩選並測定LD50，探討構效關係和毒效關係，以期發現作用機制明確、治療指數更高的抗血栓天然產物，為創製有自主智慧財產權的抗血栓新藥奠定基礎。
