西普樂（乳酸環丙沙星氯化鈉注射液），適應症為用於環丙沙星敏感的病原菌引起的單純性及複雜性感染。當靜脈給藥對患者有利時使用：泌尿道感染-輕度、中度、重度和並發感染，適用於下列致病菌：大腸桿菌(包括繼發菌血症)，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，粘質沙雷氏菌，奇異變形桿菌，雷極氏普魯菲登氏菌。摩根桿菌，迪沃斯枸櫞酸桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，表皮葡萄球菌或糞腸桿菌。下呼吸道感染-輕到中度感染，適用於以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，綠膿桿菌，流感嗜血桿菌和副流感嗜血桿菌，和肺炎鏈球菌。皮膚和軟組織感染-輕到中度感染，適用於以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，普通變形桿菌，stuartii普魯菲登氏菌，摩根桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，和釀膿鏈球菌。骨和關節感染-輕到中度感染，適用於由陰溝腸桿菌，粘質沙雷氏菌和綠膿桿菌引起的感染。如果可能是由厭氧細菌造成的感染，則應採用相應治療措施。為了分離和確定引起感染的細菌並測定它們對西普樂®的敏感性，應進行適當的細菌培養和藥敏試驗。在這些試驗結果報告之前可先用西普樂®靜滴治療，一旦結果明確則應採用最恰當的治療措施。同其它藥物類似，當用西普樂®治療時綠膿桿菌的某些菌株可能會迅速產生耐藥性，因此在治療過程中定期進行細菌培養和藥敏試驗不僅可以了解抗菌效果，還可以獲得細菌可能產生耐藥性的信息。成人和兒童的吸入性炭疽(暴露後)：降低吸入霧化的炭疽桿菌後疾病的發病率，延緩疾病的進展。
基本介紹
- 藥品名稱：西普樂?
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,包裝企業,核准日期,修訂日期,
成份
主要成份：環丙沙星
化學名稱：
1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-7-{1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
化學結構式：
分子式：C17H18FN3O3
分子量：331.4
輔料：乳酸、氯化鈉、鹽酸、注射用水。
化學名稱：
1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-7-{1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
化學結構式：
分子式：C17H18FN3O3
分子量：331.4
輔料：乳酸、氯化鈉、鹽酸、注射用水。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
用於環丙沙星敏感的病原菌引起的單純性及複雜性感染。當靜脈給藥對患者有利時使用：
泌尿道感染-輕度、中度、重度和並發感染，適用於下列致病菌：大腸桿菌(包括繼發菌血症)，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，粘質沙雷氏菌，奇異變形桿菌，雷極氏普魯菲登氏菌。摩根桿菌，迪沃斯枸櫞酸桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，表皮葡萄球菌或糞腸桿菌。
下呼吸道感染-輕到中度感染，適用於以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，綠膿桿菌，流感嗜血桿菌和副流感嗜血桿菌，和肺炎鏈球菌。
皮膚和軟組織感染-輕到中度感染，適用於以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，普通變形桿菌，stuartii普魯菲登氏菌，摩根桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，和釀膿鏈球菌。
骨和關節感染-輕到中度感染，適用於由陰溝腸桿菌，粘質沙雷氏菌和綠膿桿菌引起的感染。
如果可能是由厭氧細菌造成的感染，則應採用相應治療措施。
為了分離和確定引起感染的細菌並測定它們對西普樂®的敏感性，應進行適當的細菌培養和藥敏試驗。在這些試驗結果報告之前可先用西普樂®靜滴治療，一旦結果明確則應採用最恰當的治療措施。
同其它藥物類似，當用西普樂®治療時綠膿桿菌的某些菌株可能會迅速產生耐藥性，因此在治療過程中定期進行細菌培養和藥敏試驗不僅可以了解抗菌效果，還可以獲得細菌可能產生耐藥性的信息。
成人和兒童的吸入性炭疽(暴露後)：降低吸入霧化的炭疽桿菌後疾病的發病率，延緩疾病的進展。
泌尿道感染-輕度、中度、重度和並發感染，適用於下列致病菌：大腸桿菌(包括繼發菌血症)，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，粘質沙雷氏菌，奇異變形桿菌，雷極氏普魯菲登氏菌。摩根桿菌，迪沃斯枸櫞酸桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，表皮葡萄球菌或糞腸桿菌。
下呼吸道感染-輕到中度感染，適用於以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，綠膿桿菌，流感嗜血桿菌和副流感嗜血桿菌，和肺炎鏈球菌。
皮膚和軟組織感染-輕到中度感染，適用於以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，普通變形桿菌，stuartii普魯菲登氏菌，摩根桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，和釀膿鏈球菌。
骨和關節感染-輕到中度感染，適用於由陰溝腸桿菌，粘質沙雷氏菌和綠膿桿菌引起的感染。
如果可能是由厭氧細菌造成的感染，則應採用相應治療措施。
為了分離和確定引起感染的細菌並測定它們對西普樂®的敏感性，應進行適當的細菌培養和藥敏試驗。在這些試驗結果報告之前可先用西普樂®靜滴治療，一旦結果明確則應採用最恰當的治療措施。
同其它藥物類似，當用西普樂®治療時綠膿桿菌的某些菌株可能會迅速產生耐藥性，因此在治療過程中定期進行細菌培養和藥敏試驗不僅可以了解抗菌效果，還可以獲得細菌可能產生耐藥性的信息。
成人和兒童的吸入性炭疽(暴露後)：降低吸入霧化的炭疽桿菌後疾病的發病率，延緩疾病的進展。
規格
100ml：0.2g。
200ml：0.4g。
200ml：0.4g。
用法用量
劑量和用法
成年人輕到中度泌尿道感染推薦劑量為每12小時200mg，重度或並發感染宜用每12小時400mg。
輕、中度下呼吸道感染，皮膚及軟組織感染、骨和關節感染時推薦用每12小時400mg。
對任何一個特定病人，決定使用劑量時必須考慮感染的程度和性質，病原菌的敏感性，患者機體防禦能力以及腎臟、肝臟的功能。
推薦劑量
感染類型嚴重程度 注射單位劑量 頻率 每日劑量
泌尿道 輕/中度 200mg q12h 400mg
重度/並發 400mg q12h 800mg
下呼吸道
皮膚和軟組織感染 輕/中度 400mg q12h 800mg
骨和關節感染
吸入性炭疽（暴露後） 每日2次 400mg
本品靜脈滴注時間應至少60分鐘。
治療持續時間由感染程度而定。一般來說，在感染症狀和體徵完全消失後還應繼續使用本品至少2天。通常治療持續7-14天，骨、關節感染需治療4-6周或更長。也可獲得供口服用藥的本品片劑。當臨床情況允許時，可在醫生指導下由胃腸外治療改為口服環丙沙星片劑治療。欲知劑量和用法，請詳見本品片劑說明書。
吸入性炭疽(暴露後)的療程：
成人：口服500mg，一日兩次。靜脈注射：400mg i.v.，一日兩次。
兒童：口服15mg／kg，一日兩次。單次劑量不超過500mg(每日最大劑量為1000mg)。靜脈注射：10mg i.v.／kg，一日兩次。單次劑量不超過400mg i.v.(每日最大劑量為800mg)。
一旦懷疑或確認暴露後儘早用藥。
用環丙沙星(靜脈或口服)治療吸入性炭疽(暴露後)總療程為60天。
腎功能損傷：下表提供在腎功能損傷者應使用的劑量，但是血藥水平的監測才能為調整劑量提供最可靠的依據。
對腎功能患者推薦的起始和維持劑量
只有當血清肌酐濃度已知時，才能用下列公式來估計肌酐清除率。
對腎功改變或腎臟功能不全患者，測定血清中本品濃度將為調整劑量提供額外幫助。
靜脈給藥
環丙沙星注射液需要靜脈滴注60分鐘以上，大靜脈慢速點滴能最大程度的減少病人的不適和減少對靜脈的刺激。環丙沙星注射液既可以直接滴注也可以和其他相容的溶液混合後滴注。
配伍禁忌
環丙沙星可以和生理鹽水、林格氏液和乳酸林格氏液，5％和10％葡萄糖溶液，10％果糖溶液，和含0.225％或0.45％NaCl的5％葡萄糖溶液相容。當環丙沙星溶液與相容的溶液混合時，由於微生物學及光敏性的原因，溶液應在混合後立即使用。
如果不能確定與其他溶液或藥物是否相容，環丙沙星注射液必須單獨靜點。配伍禁忌的可見指征為沉澱，渾濁和變色。
與理化特性pH值不穩定的溶液和藥物，如青黴素、肝素溶液等為配伍禁忌，尤其是與鹼性溶液混合使用時(環丙沙星注射液的pH值為3.9-4.5)。
使用時的特殊注意事項
因為該溶液對光敏感，裝有注射液的玻璃瓶應在使用前再取出包裝盒，日光下其效力可保證3天。
成年人輕到中度泌尿道感染推薦劑量為每12小時200mg，重度或並發感染宜用每12小時400mg。
輕、中度下呼吸道感染，皮膚及軟組織感染、骨和關節感染時推薦用每12小時400mg。
對任何一個特定病人，決定使用劑量時必須考慮感染的程度和性質，病原菌的敏感性，患者機體防禦能力以及腎臟、肝臟的功能。
推薦劑量
感染類型嚴重程度 注射單位劑量 頻率 每日劑量
泌尿道 輕/中度 200mg q12h 400mg
重度/並發 400mg q12h 800mg
下呼吸道
皮膚和軟組織感染 輕/中度 400mg q12h 800mg
骨和關節感染
吸入性炭疽（暴露後） 每日2次 400mg
本品靜脈滴注時間應至少60分鐘。
治療持續時間由感染程度而定。一般來說，在感染症狀和體徵完全消失後還應繼續使用本品至少2天。通常治療持續7-14天，骨、關節感染需治療4-6周或更長。也可獲得供口服用藥的本品片劑。當臨床情況允許時，可在醫生指導下由胃腸外治療改為口服環丙沙星片劑治療。欲知劑量和用法，請詳見本品片劑說明書。
吸入性炭疽(暴露後)的療程：
成人：口服500mg，一日兩次。靜脈注射：400mg i.v.，一日兩次。
兒童：口服15mg／kg，一日兩次。單次劑量不超過500mg(每日最大劑量為1000mg)。靜脈注射：10mg i.v.／kg，一日兩次。單次劑量不超過400mg i.v.(每日最大劑量為800mg)。
一旦懷疑或確認暴露後儘早用藥。
用環丙沙星(靜脈或口服)治療吸入性炭疽(暴露後)總療程為60天。
腎功能損傷：下表提供在腎功能損傷者應使用的劑量，但是血藥水平的監測才能為調整劑量提供最可靠的依據。
對腎功能患者推薦的起始和維持劑量
只有當血清肌酐濃度已知時，才能用下列公式來估計肌酐清除率。
對腎功改變或腎臟功能不全患者，測定血清中本品濃度將為調整劑量提供額外幫助。
靜脈給藥
環丙沙星注射液需要靜脈滴注60分鐘以上，大靜脈慢速點滴能最大程度的減少病人的不適和減少對靜脈的刺激。環丙沙星注射液既可以直接滴注也可以和其他相容的溶液混合後滴注。
配伍禁忌
環丙沙星可以和生理鹽水、林格氏液和乳酸林格氏液，5％和10％葡萄糖溶液，10％果糖溶液，和含0.225％或0.45％NaCl的5％葡萄糖溶液相容。當環丙沙星溶液與相容的溶液混合時，由於微生物學及光敏性的原因，溶液應在混合後立即使用。
如果不能確定與其他溶液或藥物是否相容，環丙沙星注射液必須單獨靜點。配伍禁忌的可見指征為沉澱，渾濁和變色。
與理化特性pH值不穩定的溶液和藥物，如青黴素、肝素溶液等為配伍禁忌，尤其是與鹼性溶液混合使用時(環丙沙星注射液的pH值為3.9-4.5)。
使用時的特殊注意事項
因為該溶液對光敏感，裝有注射液的玻璃瓶應在使用前再取出包裝盒，日光下其效力可保證3天。
不良反應
以環丙沙星(口服、注射給藥)所有臨床研究資料為基礎，按照CIOMSIII頻率分類，本品不良反應(ADRs)列表如下(總計n=51721，數據截止時間：2005年5月15日)：
斜體字部分來源於上市後報告（時間：2005年7月31日）的不良反應（ADRs）
在接受環丙沙星靜脈或序貫（口服後靜脈）治療的亞組患者，下述不良反應屬於高發作頻率類別：
斜體字部分來源於上市後報告（時間：2005年7月31日）的不良反應（ADRs）
在接受環丙沙星靜脈或序貫（口服後靜脈）治療的亞組患者，下述不良反應屬於高發作頻率類別：
禁忌
禁用於對環丙沙星、其他喹諾酮類化學製劑或其中任何輔料過敏的患者。
不套用於兒童、青少年，因為目前沒有在這些患者中用藥安全性的經驗，且根據動物研究，不能完全排除此藥會導致未成熟器官關節軟骨損傷。
由於環丙沙星和替扎尼定合併用藥時，替扎尼定血藥濃度升高，導致相關臨床不良反應發生(如低血壓，嗜睡，睏倦)，禁忌環丙沙星和替扎尼定合併使用。
不套用於兒童、青少年，因為目前沒有在這些患者中用藥安全性的經驗，且根據動物研究，不能完全排除此藥會導致未成熟器官關節軟骨損傷。
由於環丙沙星和替扎尼定合併用藥時，替扎尼定血藥濃度升高，導致相關臨床不良反應發生(如低血壓，嗜睡，睏倦)，禁忌環丙沙星和替扎尼定合併使用。
注意事項
兒科
對於治療吸入性炭疽，風險-利益評估的結果顯示，兒科患者服用環丙沙星是合適的。具體的兒科劑量信息見【藥理作用】項下吸入性炭疽-附加說明。
細胞色素P450：
環丙沙星是已知的CYP450 1A2酶的中度抑制劑。應注意合併使用通過同樣酶途徑代謝的其他藥物(如茶鹼、甲基黃嘌呤、咖啡因、度洛西汀、氯氮平等)。由於環丙沙星抑制這些藥物的代謝清除，可能出現與這些藥物血藥濃度升高有關的藥物不良反應（見【藥物相互作用】）。
胃腸道系統
治療期間或治療後出現嚴重和持續性的腹瀉，需請醫生會診，因為這一症狀可能掩蓋嚴重的腸道疾病(危及生命的偽膜性腸炎，並可能導致死亡)，此時需立即停用環丙沙星，採取相應的治療措施(如萬古黴素，口服，250mg，每日4次)。禁用抑制腸蠕動的藥物。還可能出現一過性的轉氨酶、鹼性磷酸酶升高或膽汁淤積性黃疸，尤其是既往已有肝損傷的患者。
神經系統
對於癲癇和既往有中樞神經系統疾病的患者(如具有較低的驚厥閾值、既往有驚厥史、大腦血流減慢、大腦結構改變或腦卒中)，環丙沙星只有在治療的益處大於所需承擔的風險時才應使用，因為中樞神經副作用可能危及患者。
某些情況下，中樞神經系統的反應可在首次服用環丙沙星後出現。極少情況下，抑鬱症或精神病患者可出現自我傷害行為，這時需立即停用環丙沙星並立即就醫。
過敏反應
有時在首次服藥後即可出現過敏反應，這時需立即就醫。
有些病例在首次服藥後出現罕見的過敏／過敏樣反應，可導致危及生命的休克，這時需停用環丙沙星，立即給予治療(如抗休克治療)。
注射部位局部反應
有報導靜脈注射環丙沙星部位的皮膚可發生局部反應。輸注時間在30分鐘以內時發生率更高。這些反應通常表現為局部皮膚反應，通常在輸液結束後很快消失。除非局部反應復發或加重，繼續靜脈給藥並非禁忌。
肌肉骨骼系統
出現肌腱炎的任何症狀(如脹痛，發炎)，需就醫並停止抗菌治療。應注意保持患肢的休息，避免不合適的體育活動（否則會增加肌腱斷裂的危險）。
肌腱斷裂(主要為跟腱)主要見於既往有糖皮質激素全身治療史的老年患者。
對於既往有喹諾酮治療引起的肌腱功能障礙病史的患者，應小心使用環丙沙星。
皮膚和附屬檔案
環丙沙星可導致光敏反應，服用環丙沙星的患者應避免強太陽光或紫外線的直射，若出現光敏反應(如陽光灼傷樣皮膚反應)，需停用環丙沙星。
駕駛和操縱機器的能力
即使正確按照處方服藥，環丙沙星仍可影響反應速度，從而損害駕駛或操縱機器的能力，尤其在飲酒後更為明顯。
靜脈給藥的氯化鈉負荷(瓶裝)
對於那些在臨床需關注鈉攝入量的患者(充血性心力衰竭，腎衰，腎病綜合症等)，應考慮額外的鈉負荷。
玻璃瓶：為了便於使用，應從橡膠塞內環中心圓圈穿透進行輸液。從外環穿透可能損壞橡膠塞。
請將輸液器針頭垂直扎入橡膠塞內環中心，無用力過大以避免膠塞受損。
對於治療吸入性炭疽，風險-利益評估的結果顯示，兒科患者服用環丙沙星是合適的。具體的兒科劑量信息見【藥理作用】項下吸入性炭疽-附加說明。
細胞色素P450：
環丙沙星是已知的CYP450 1A2酶的中度抑制劑。應注意合併使用通過同樣酶途徑代謝的其他藥物(如茶鹼、甲基黃嘌呤、咖啡因、度洛西汀、氯氮平等)。由於環丙沙星抑制這些藥物的代謝清除，可能出現與這些藥物血藥濃度升高有關的藥物不良反應（見【藥物相互作用】）。
胃腸道系統
治療期間或治療後出現嚴重和持續性的腹瀉，需請醫生會診，因為這一症狀可能掩蓋嚴重的腸道疾病(危及生命的偽膜性腸炎，並可能導致死亡)，此時需立即停用環丙沙星，採取相應的治療措施(如萬古黴素，口服，250mg，每日4次)。禁用抑制腸蠕動的藥物。還可能出現一過性的轉氨酶、鹼性磷酸酶升高或膽汁淤積性黃疸，尤其是既往已有肝損傷的患者。
神經系統
對於癲癇和既往有中樞神經系統疾病的患者(如具有較低的驚厥閾值、既往有驚厥史、大腦血流減慢、大腦結構改變或腦卒中)，環丙沙星只有在治療的益處大於所需承擔的風險時才應使用，因為中樞神經副作用可能危及患者。
某些情況下，中樞神經系統的反應可在首次服用環丙沙星後出現。極少情況下，抑鬱症或精神病患者可出現自我傷害行為，這時需立即停用環丙沙星並立即就醫。
過敏反應
有時在首次服藥後即可出現過敏反應，這時需立即就醫。
有些病例在首次服藥後出現罕見的過敏／過敏樣反應，可導致危及生命的休克，這時需停用環丙沙星，立即給予治療(如抗休克治療)。
注射部位局部反應
有報導靜脈注射環丙沙星部位的皮膚可發生局部反應。輸注時間在30分鐘以內時發生率更高。這些反應通常表現為局部皮膚反應，通常在輸液結束後很快消失。除非局部反應復發或加重，繼續靜脈給藥並非禁忌。
肌肉骨骼系統
出現肌腱炎的任何症狀(如脹痛，發炎)，需就醫並停止抗菌治療。應注意保持患肢的休息，避免不合適的體育活動（否則會增加肌腱斷裂的危險）。
肌腱斷裂(主要為跟腱)主要見於既往有糖皮質激素全身治療史的老年患者。
對於既往有喹諾酮治療引起的肌腱功能障礙病史的患者，應小心使用環丙沙星。
皮膚和附屬檔案
環丙沙星可導致光敏反應，服用環丙沙星的患者應避免強太陽光或紫外線的直射，若出現光敏反應(如陽光灼傷樣皮膚反應)，需停用環丙沙星。
駕駛和操縱機器的能力
即使正確按照處方服藥，環丙沙星仍可影響反應速度，從而損害駕駛或操縱機器的能力，尤其在飲酒後更為明顯。
靜脈給藥的氯化鈉負荷(瓶裝)
對於那些在臨床需關注鈉攝入量的患者(充血性心力衰竭，腎衰，腎病綜合症等)，應考慮額外的鈉負荷。
玻璃瓶：為了便於使用，應從橡膠塞內環中心圓圈穿透進行輸液。從外環穿透可能損壞橡膠塞。
請將輸液器針頭垂直扎入橡膠塞內環中心，無用力過大以避免膠塞受損。
孕婦及哺乳期婦女用藥
環丙沙星不得用於妊娠期或哺乳期婦女，因為目前沒有在這些患者中用藥安全性的經驗，且根據動物研究，不能完全排除此藥會導致未成熟器官關節軟骨損傷。
動物研究未發現此藥有致畸作用。
動物研究未發現此藥有致畸作用。
兒童用藥
除治療吸入性炭疽(暴露後)之外不推薦使用。
老年用藥
根據疾病的嚴重程度和肌酐清除率，老年患者應儘可能接受低劑量治療。
藥物相互作用
環丙沙星和奧美拉唑合用時，導致環丙沙星的Cmax和AUC輕度減小。
環丙沙星與茶鹼合用時，可導致血清中茶鹼濃度升高，從而出現茶鹼的不良反應，這些不良反應可導致極少的患者出現生命危險或死廣。若不可避免同時套用這兩種藥物，應監測血清茶鹼濃度且茶鹼劑量應適當降低。
動物研究表明，同時套用高劑量的喹諾酮類藥物(螺旋酶抑制劑)和某些非甾體類消炎藥(乙醯水楊酸除外)可誘發驚厥。
環丙沙星和環孢菌素合用可出現血清肌酐濃度一過性升高，因此有必要經常監測這些患者的血清肌酐濃度(每周2次)。
環丙沙星與華法令合用可加強華法令的作用。
特殊情況下，合用環丙沙星和優降糖可加強優降糖的作用(可導致低血糖)。
丙磺舒可干擾腎臟對環丙沙星的排泄，合用丙磺舒和環丙沙星可升高環丙沙星的血清濃度。
同時服用環丙沙星可抑制腎小管對甲氨喋吟的轉運，致甲氨喋呤在血漿中的濃度升高。這可能增加甲氨喋呤中毒反應的危險性，因此應密切監測同時接受甲氨喋呤和環丙沙星治療的患者。
一項健康受試者的臨床研究中，環丙沙星與替扎尼定聯合用藥時，觀察到替扎尼定血藥濃度升高(Cmax升高：7倍，範圍：4至21倍；AUC增加：10倍，範圍：6至24倍)。此血藥濃度升高可能導致低血壓和鎮靜效果增強。替扎尼定和環丙沙星不應合併用藥。
臨床研究證明，度洛西汀和CYP450 1A2酶強效抑制劑如氟伏沙明聯合用藥可能導致度洛西汀的藥時曲線下面積(AUC)增大和血藥濃度峰值(Cmax)增高。儘管沒有環丙沙星可能有此相互作用臨床數據，但是聯合用藥可以預期導致類似的結果。
環丙沙星與茶鹼合用時，可導致血清中茶鹼濃度升高，從而出現茶鹼的不良反應，這些不良反應可導致極少的患者出現生命危險或死廣。若不可避免同時套用這兩種藥物，應監測血清茶鹼濃度且茶鹼劑量應適當降低。
動物研究表明，同時套用高劑量的喹諾酮類藥物(螺旋酶抑制劑)和某些非甾體類消炎藥(乙醯水楊酸除外)可誘發驚厥。
環丙沙星和環孢菌素合用可出現血清肌酐濃度一過性升高，因此有必要經常監測這些患者的血清肌酐濃度(每周2次)。
環丙沙星與華法令合用可加強華法令的作用。
特殊情況下，合用環丙沙星和優降糖可加強優降糖的作用(可導致低血糖)。
丙磺舒可干擾腎臟對環丙沙星的排泄，合用丙磺舒和環丙沙星可升高環丙沙星的血清濃度。
同時服用環丙沙星可抑制腎小管對甲氨喋吟的轉運，致甲氨喋呤在血漿中的濃度升高。這可能增加甲氨喋呤中毒反應的危險性，因此應密切監測同時接受甲氨喋呤和環丙沙星治療的患者。
一項健康受試者的臨床研究中，環丙沙星與替扎尼定聯合用藥時，觀察到替扎尼定血藥濃度升高(Cmax升高：7倍，範圍：4至21倍；AUC增加：10倍，範圍：6至24倍)。此血藥濃度升高可能導致低血壓和鎮靜效果增強。替扎尼定和環丙沙星不應合併用藥。
臨床研究證明，度洛西汀和CYP450 1A2酶強效抑制劑如氟伏沙明聯合用藥可能導致度洛西汀的藥時曲線下面積(AUC)增大和血藥濃度峰值(Cmax)增高。儘管沒有環丙沙星可能有此相互作用臨床數據，但是聯合用藥可以預期導致類似的結果。
藥物過量
若發生急性，大量的過量口服，有些病例可出現可逆性腎毒性。因此除了常規急救措施外，建議監測腎功能，服用含鎂和鈣的抗酸劑以減少環丙沙星的吸收。
進行血液透析或腹膜透析後只有少量的環丙沙星([10％)從體內清除。
進行血液透析或腹膜透析後只有少量的環丙沙星([10％)從體內清除。
藥理毒理
1．藥理作用
環丙沙星是一種合成的廣譜抗生素。
在體外可有效抑制包括綠膿桿菌在內的所有革蘭氏陰性菌，也可有效抑制革蘭氏陽性菌，如葡萄球菌和鏈球菌。通常厭氧菌敏感性較差。
環丙沙星具有快速殺菌作用，不僅作用在增殖相，而且可作用在靜止相。
細菌處在增殖相時，染色體部分捲曲，部分不捲曲，DNA螺旋酶在此過程中起決定性作用。環丙沙星抑制DNA螺旋酶，從而阻斷細菌的代謝，使得信息不再能從細菌的染色體轉錄。
環丙沙星的耐藥發展很慢，且逐步發生(多步驟過程)。
常見於β-內醯胺類，氨基糖甙類和四環素類抗生素的有質粒介導的耐藥反應未在環丙沙星見到，這表明攜帶質粒的細菌同樣對環丙沙星敏感。
由於環丙沙星的特殊作用方式，通常不與其他如β-內醯胺類抗生素，氨基糖甙類，四環素類，大環內酯或多肽類抗生素，磺胺類，甲氧苄胺嘧啶或呋喃西林衍生物等重要的、化學成分不同的活性組分有平行的耐藥作用。環丙沙星也完全適用於對上述抗生素耐藥的病原菌。
在螺旋酶抑制劑中可見平行耐藥。然而由於環丙沙星對大多數病原菌有高度敏感性，所以對此藥的平行耐藥少見報導。因此對那些療效較差的螺旋酶抑制劑已經耐藥的病原菌環丙沙星仍然有效。
由於環丙沙星的化學結構，它對產β-內醯胺酶的細菌完全有效。
根據體外試驗認為下列病原菌為敏感菌：
大腸桿菌，志賀菌屬，沙門菌屬，枸櫞酸菌屬，克雷白菌屬，腸桿菌屬，沙雷菌屬，哈夫尼亞菌屬，愛德華菌屬，變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性)，普羅威登斯菌屬，摩根氏菌，耶爾森菌屬，弧菌屬，氣單胞菌屬，鄰單胞菌，巴斯德菌屬，嗜血桿菌屬，彎曲菌屬，假單胞菌，軍團菌屬，莫拉菌屬，不動桿菌屬，布魯菌屬，葡萄球菌屬，李斯特菌屬，棒狀桿菌屬，衣原體屬。
在體外和利用血清濃度作為替代指標，環丙沙星均顯示了抗炭疽桿菌的活性。
下列菌顯示出不同程度的敏感性：
奈瑟氏菌屬，加德納菌屬，黃桿菌屬，產鹼桿菌屬，無乳鏈球菌，糞腸球菌，釀膿鏈球菌，肺炎鏈球菌，草綠色鏈球菌，人型支原體，結核分枝桿菌，偶發分枝桿菌。
下列菌通常耐藥：糞腸球菌，溶脲脲原體，星形奴卡菌。
消化鏈球菌耐藥：如類桿菌屬。
環丙沙星對梅毒螺旋體無效。
對於某些細菌的獲得性耐藥率可能隨地理和時間而改變，應參照本地耐藥情況，特別是治療嚴重感染時。上述體外敏感試驗結果僅供判斷微生物是否對環丙沙星敏感時參考。
環丙沙星可與其他抗生素合用。體外將環丙沙星與β-內醯胺類抗生素和氨基糖甙類抗生素合用於通常敏感的病原菌，研究表明主要具有相加作用或無相互作用，療效的協同作用相對很少，拮抗作用罕見。
可能的合併用藥包括：
假單胞菌：阿洛西林，頭孢他啶
鏈球菌：美洛西林，阿洛西林，其他有效的β-內醯胺類抗生素
葡萄球菌：β-內醯胺類抗生素，特別是異噁唑青黴素，萬古黴素
厭氧菌：甲硝唑，克林黴素
吸入性炭疽-附加說明
人血清環丙沙星濃度可作為替代指標可能合理地預知臨床效果，為治療提供基礎信息。
以恆河猴為吸入性炭疽動物模型，當生存率的改善出現統計學意義時，其平均血清環丙沙星濃度達到或超過了成人或兒童患者口服或靜脈用藥時的血藥濃度。對各種人群進行了環丙沙星藥代動力學評價。成人每12小時口服環丙沙星500mg，或每12小時靜脈輸注400mg達到穩態時的平均峰值血清藥物濃度分別是2.97和4.56μg／ml；兩種給藥方法穩態時的平均血清藥物谷濃度都是0.2μg／ml。對年齡在6～16歲的10名兒童患者進行的研究結果表明，每12小時靜脈注射10mg／kg環丙沙星1次，每次輸注30分鐘，共2次，平均峰值血漿藥物濃度為8.3μg／ml，谷濃度範圍為0.09～0.26μg／ml。第2次靜脈輸注後，患者改為每12小時口服環丙沙星15mg／kg，初次口服後平均峰值血藥濃度為3.6μg／ml。包括對軟骨的影響等兒童患者使用環丙沙星後的長期安全性資料有限。
以恆河猴為對象進行了安慰劑對照研究，實驗動物吸入平均11倍LD50(～5.5×10[sup]5[/sup])量的炭疽桿菌孢子(範圍是5～30倍LD50)。對於本研究中使用的炭疽桿菌菌株，環丙沙星的最低抑制濃度(MIC)是0.08μg／ml。在本動物試驗中，口服給藥後在預期的Tmax(暴露後1小時)時，環丙沙星達到穩態血藥濃度，範圍是0.98～1.69mg／ml。暴露後12小時平均穩態谷濃度的範圍是0.12～0.19mg／ml。吸入炭疽桿菌後24小時開始接受為期30天的環丙沙星口服療法，與安慰劑組動物(9／10)比較動物死亡率明顯降低(1／9)[p=0.001]。
環丙沙星治療組中有一例在30天藥物治療後因炭疽而死亡。
2．毒理學研究
急性毒性研究
根據個體差異，靜脈輸液的LD50為125～290mg／kg。
慢性毒性研究
超過4周的亞急性毒性研究
各試驗中最大劑量組(大鼠80mg／kg，猴30mg／kg)動物的尿沉渣中出現了含有環丙沙星的結晶；個別動物腎小管也發生了病變——由結晶樣沉澱物引起的典型異物反應。
觀察到的腎小管病變並不是環丙沙星原始毒性作用的結果(如氨基糖甙類藥物引起的)，而是由於遠曲小管中結晶複合物的沉澱引起的繼發性炎性異物反應。(參見亞慢性和慢性毒性研究)。
超過3個月的亞慢性毒性研究
雖然有時觀察到的腎小管病變很輕微，但各劑量組大鼠都存在這種改變。而猴子僅僅在最大劑量時(18mg／kg)才出現腎小管病變，同時伴有紅細胞減少和血紅蛋白含量降低。
超過6個月的慢性毒性研究
最大劑量組(20mg／kg)猴血中尿素和肌酐濃度輕度升高，遠曲小管發生病變。
致癌性研究
以小鼠(21個月)和大鼠(24個月)為對象進行了致癌性研究，最大給藥劑量小鼠約1000mg／kg／天，大鼠125mg／kg／天(22周后增加到250mg／kg／天)，無證據表明環丙沙星在各劑量水平有潛在致癌性。
生殖毒性研究
大鼠繁殖力研究
環丙沙星對動物繁殖力、幼仔宮內發育和出生後發育、F1代繁殖力沒有影響。
胚胎毒性研究
無任何證據表明環丙沙星的胚胎毒性或致畸作用。
大鼠圍產期和出生後發育研究
環丙沙星對動物圍產期或出生後發育沒有影響。飼養期結束時組織學檢查未發現任何動物幼仔關節損害的跡象。
致突變性研究
進行了8項環丙沙星體外致突變性試驗，結果如下：
沙門氏菌：微粒體試驗(陰性)
大腸桿菌：DNA修複試驗(陰性)
小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗(陽性)
中國倉鼠V79細胞HGPRT試驗(陰性)
敘利亞倉鼠胚胎細胞轉化試驗(陰性)
釀酒酵母：點突變試驗(陰性)
有絲分裂交叉及基因轉換試驗(陰性)
大鼠肝細胞初級培養DNA修複試驗(UDS)(陽性)
8項體外試驗中有2項是陽性結果，但以下4種體內試驗體系的結果都呈陰性：
大鼠肝細胞DNA修複試驗
微核試驗(小鼠)
顯性致死試驗(小鼠)
中國倉鼠骨髓試驗
雖然8項體外試驗中有2項(即小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗，大鼠肝細胞初級培養DNA修複試驗(UDS))呈陽性反應，但4項覆蓋了全部相應終點的體內試驗體得出的都是陰性結果。
總之，環丙沙星沒有潛在的致突變性。長期的小鼠和大鼠致癌性研究支持這一說法。
特殊毒性研究
動物比較性研究結果表明，早期螺旋酶抑制劑(例如萘啶酸和吡哌酸)和某些新型螺旋酶抑制劑(例如諾氟沙星和氧氟沙星)可能引起一些特徵性損害，例如腎臟損害、未成熟動物負重關節軟骨損害和眼損害等。
腎臟毒性研究
動物試驗觀察到的結晶化現象通常發生在特定的pH條件下，因此，不適用於人類。
與快速注射比較，緩慢輸注環丙沙星可降低結晶性沉澱的發生率。
腎小管中結晶性沉澱的出現並不立即自發地引起腎臟損害。在動物研究中，這類損害僅僅在大劑量給藥後發生，結晶尿的水平相對較高。例如，雖然經常引起結晶尿，但大劑量給藥超過6個月，動物仍顯示出良好的耐受性，並沒有出現腎臟損害，也沒有出現遠曲小管異物反應。
未觀察到無結晶尿的腎臟損害。因此，動物試驗中觀察到的腎臟損害肯定不是環丙沙星對腎組織的原始毒性作用(與氨基糖甙類抗生素引起的腎小管病變不同)，而是由於環丙沙星、鎂和蛋白質的結晶性複合物的沉澱引起的典型的繼發性炎性異物反應。
關節毒性研究
與其他螺旋酶抑制劑相同，環丙沙星可引起未成熟動物大的負重關節的損害。
軟骨損害的範圍依據動物年齡、種屬和給藥劑量而不同。取消關節負重可減輕軟骨損害。以成熟動物(大鼠，狗)為對象的研究結果未顯示任何軟骨損害的證據。
排除致白內障作用的研究
根據研究結果，從毒物學觀點分析，可以認為環丙沙星治療不會增加發生白內障的風險。
視網膜毒性研究
環丙沙星能夠與包括視網膜在內的含有黑色素的組織結合。以幾種有色素組織的動物為對象，評估了環丙沙星對視網膜的潛在作用。環丙沙星治療對視網膜的形態學結構和視網膜電圖無影響。
環丙沙星是一種合成的廣譜抗生素。
在體外可有效抑制包括綠膿桿菌在內的所有革蘭氏陰性菌，也可有效抑制革蘭氏陽性菌，如葡萄球菌和鏈球菌。通常厭氧菌敏感性較差。
環丙沙星具有快速殺菌作用，不僅作用在增殖相，而且可作用在靜止相。
細菌處在增殖相時，染色體部分捲曲，部分不捲曲，DNA螺旋酶在此過程中起決定性作用。環丙沙星抑制DNA螺旋酶，從而阻斷細菌的代謝，使得信息不再能從細菌的染色體轉錄。
環丙沙星的耐藥發展很慢，且逐步發生(多步驟過程)。
常見於β-內醯胺類，氨基糖甙類和四環素類抗生素的有質粒介導的耐藥反應未在環丙沙星見到，這表明攜帶質粒的細菌同樣對環丙沙星敏感。
由於環丙沙星的特殊作用方式，通常不與其他如β-內醯胺類抗生素，氨基糖甙類，四環素類，大環內酯或多肽類抗生素，磺胺類，甲氧苄胺嘧啶或呋喃西林衍生物等重要的、化學成分不同的活性組分有平行的耐藥作用。環丙沙星也完全適用於對上述抗生素耐藥的病原菌。
在螺旋酶抑制劑中可見平行耐藥。然而由於環丙沙星對大多數病原菌有高度敏感性，所以對此藥的平行耐藥少見報導。因此對那些療效較差的螺旋酶抑制劑已經耐藥的病原菌環丙沙星仍然有效。
由於環丙沙星的化學結構，它對產β-內醯胺酶的細菌完全有效。
根據體外試驗認為下列病原菌為敏感菌：
大腸桿菌，志賀菌屬，沙門菌屬，枸櫞酸菌屬，克雷白菌屬，腸桿菌屬，沙雷菌屬，哈夫尼亞菌屬，愛德華菌屬，變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性)，普羅威登斯菌屬，摩根氏菌，耶爾森菌屬，弧菌屬，氣單胞菌屬，鄰單胞菌，巴斯德菌屬，嗜血桿菌屬，彎曲菌屬，假單胞菌，軍團菌屬，莫拉菌屬，不動桿菌屬，布魯菌屬，葡萄球菌屬，李斯特菌屬，棒狀桿菌屬，衣原體屬。
在體外和利用血清濃度作為替代指標，環丙沙星均顯示了抗炭疽桿菌的活性。
下列菌顯示出不同程度的敏感性：
奈瑟氏菌屬，加德納菌屬，黃桿菌屬，產鹼桿菌屬，無乳鏈球菌，糞腸球菌，釀膿鏈球菌，肺炎鏈球菌，草綠色鏈球菌，人型支原體，結核分枝桿菌，偶發分枝桿菌。
下列菌通常耐藥：糞腸球菌，溶脲脲原體，星形奴卡菌。
消化鏈球菌耐藥：如類桿菌屬。
環丙沙星對梅毒螺旋體無效。
對於某些細菌的獲得性耐藥率可能隨地理和時間而改變，應參照本地耐藥情況，特別是治療嚴重感染時。上述體外敏感試驗結果僅供判斷微生物是否對環丙沙星敏感時參考。
環丙沙星可與其他抗生素合用。體外將環丙沙星與β-內醯胺類抗生素和氨基糖甙類抗生素合用於通常敏感的病原菌，研究表明主要具有相加作用或無相互作用，療效的協同作用相對很少，拮抗作用罕見。
可能的合併用藥包括：
假單胞菌：阿洛西林，頭孢他啶
鏈球菌：美洛西林，阿洛西林，其他有效的β-內醯胺類抗生素
葡萄球菌：β-內醯胺類抗生素，特別是異噁唑青黴素，萬古黴素
厭氧菌：甲硝唑，克林黴素
吸入性炭疽-附加說明
人血清環丙沙星濃度可作為替代指標可能合理地預知臨床效果，為治療提供基礎信息。
以恆河猴為吸入性炭疽動物模型，當生存率的改善出現統計學意義時，其平均血清環丙沙星濃度達到或超過了成人或兒童患者口服或靜脈用藥時的血藥濃度。對各種人群進行了環丙沙星藥代動力學評價。成人每12小時口服環丙沙星500mg，或每12小時靜脈輸注400mg達到穩態時的平均峰值血清藥物濃度分別是2.97和4.56μg／ml；兩種給藥方法穩態時的平均血清藥物谷濃度都是0.2μg／ml。對年齡在6～16歲的10名兒童患者進行的研究結果表明，每12小時靜脈注射10mg／kg環丙沙星1次，每次輸注30分鐘，共2次，平均峰值血漿藥物濃度為8.3μg／ml，谷濃度範圍為0.09～0.26μg／ml。第2次靜脈輸注後，患者改為每12小時口服環丙沙星15mg／kg，初次口服後平均峰值血藥濃度為3.6μg／ml。包括對軟骨的影響等兒童患者使用環丙沙星後的長期安全性資料有限。
以恆河猴為對象進行了安慰劑對照研究，實驗動物吸入平均11倍LD50(～5.5×10[sup]5[/sup])量的炭疽桿菌孢子(範圍是5～30倍LD50)。對於本研究中使用的炭疽桿菌菌株，環丙沙星的最低抑制濃度(MIC)是0.08μg／ml。在本動物試驗中，口服給藥後在預期的Tmax(暴露後1小時)時，環丙沙星達到穩態血藥濃度，範圍是0.98～1.69mg／ml。暴露後12小時平均穩態谷濃度的範圍是0.12～0.19mg／ml。吸入炭疽桿菌後24小時開始接受為期30天的環丙沙星口服療法，與安慰劑組動物(9／10)比較動物死亡率明顯降低(1／9)[p=0.001]。
環丙沙星治療組中有一例在30天藥物治療後因炭疽而死亡。
2．毒理學研究
急性毒性研究
根據個體差異，靜脈輸液的LD50為125～290mg／kg。
慢性毒性研究
超過4周的亞急性毒性研究
各試驗中最大劑量組(大鼠80mg／kg，猴30mg／kg)動物的尿沉渣中出現了含有環丙沙星的結晶；個別動物腎小管也發生了病變——由結晶樣沉澱物引起的典型異物反應。
觀察到的腎小管病變並不是環丙沙星原始毒性作用的結果(如氨基糖甙類藥物引起的)，而是由於遠曲小管中結晶複合物的沉澱引起的繼發性炎性異物反應。(參見亞慢性和慢性毒性研究)。
超過3個月的亞慢性毒性研究
雖然有時觀察到的腎小管病變很輕微，但各劑量組大鼠都存在這種改變。而猴子僅僅在最大劑量時(18mg／kg)才出現腎小管病變，同時伴有紅細胞減少和血紅蛋白含量降低。
超過6個月的慢性毒性研究
最大劑量組(20mg／kg)猴血中尿素和肌酐濃度輕度升高，遠曲小管發生病變。
致癌性研究
以小鼠(21個月)和大鼠(24個月)為對象進行了致癌性研究，最大給藥劑量小鼠約1000mg／kg／天，大鼠125mg／kg／天(22周后增加到250mg／kg／天)，無證據表明環丙沙星在各劑量水平有潛在致癌性。
生殖毒性研究
大鼠繁殖力研究
環丙沙星對動物繁殖力、幼仔宮內發育和出生後發育、F1代繁殖力沒有影響。
胚胎毒性研究
無任何證據表明環丙沙星的胚胎毒性或致畸作用。
大鼠圍產期和出生後發育研究
環丙沙星對動物圍產期或出生後發育沒有影響。飼養期結束時組織學檢查未發現任何動物幼仔關節損害的跡象。
致突變性研究
進行了8項環丙沙星體外致突變性試驗，結果如下：
沙門氏菌：微粒體試驗(陰性)
大腸桿菌：DNA修複試驗(陰性)
小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗(陽性)
中國倉鼠V79細胞HGPRT試驗(陰性)
敘利亞倉鼠胚胎細胞轉化試驗(陰性)
釀酒酵母：點突變試驗(陰性)
有絲分裂交叉及基因轉換試驗(陰性)
大鼠肝細胞初級培養DNA修複試驗(UDS)(陽性)
8項體外試驗中有2項是陽性結果，但以下4種體內試驗體系的結果都呈陰性：
大鼠肝細胞DNA修複試驗
微核試驗(小鼠)
顯性致死試驗(小鼠)
中國倉鼠骨髓試驗
雖然8項體外試驗中有2項(即小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗，大鼠肝細胞初級培養DNA修複試驗(UDS))呈陽性反應，但4項覆蓋了全部相應終點的體內試驗體得出的都是陰性結果。
總之，環丙沙星沒有潛在的致突變性。長期的小鼠和大鼠致癌性研究支持這一說法。
特殊毒性研究
動物比較性研究結果表明，早期螺旋酶抑制劑(例如萘啶酸和吡哌酸)和某些新型螺旋酶抑制劑(例如諾氟沙星和氧氟沙星)可能引起一些特徵性損害，例如腎臟損害、未成熟動物負重關節軟骨損害和眼損害等。
腎臟毒性研究
動物試驗觀察到的結晶化現象通常發生在特定的pH條件下，因此，不適用於人類。
與快速注射比較，緩慢輸注環丙沙星可降低結晶性沉澱的發生率。
腎小管中結晶性沉澱的出現並不立即自發地引起腎臟損害。在動物研究中，這類損害僅僅在大劑量給藥後發生，結晶尿的水平相對較高。例如，雖然經常引起結晶尿，但大劑量給藥超過6個月，動物仍顯示出良好的耐受性，並沒有出現腎臟損害，也沒有出現遠曲小管異物反應。
未觀察到無結晶尿的腎臟損害。因此，動物試驗中觀察到的腎臟損害肯定不是環丙沙星對腎組織的原始毒性作用(與氨基糖甙類抗生素引起的腎小管病變不同)，而是由於環丙沙星、鎂和蛋白質的結晶性複合物的沉澱引起的典型的繼發性炎性異物反應。
關節毒性研究
與其他螺旋酶抑制劑相同，環丙沙星可引起未成熟動物大的負重關節的損害。
軟骨損害的範圍依據動物年齡、種屬和給藥劑量而不同。取消關節負重可減輕軟骨損害。以成熟動物(大鼠，狗)為對象的研究結果未顯示任何軟骨損害的證據。
排除致白內障作用的研究
根據研究結果，從毒物學觀點分析，可以認為環丙沙星治療不會增加發生白內障的風險。
視網膜毒性研究
環丙沙星能夠與包括視網膜在內的含有黑色素的組織結合。以幾種有色素組織的動物為對象，評估了環丙沙星對視網膜的潛在作用。環丙沙星治療對視網膜的形態學結構和視網膜電圖無影響。
藥代動力學
吸收
靜脈給藥時，在輸注結束時刻環丙沙星平均血清藥物濃度達到最大值。靜脈給藥時，在最大劑量400mg以下，環丙沙星藥代動力學呈線性。
比較每日2次和每日3次靜脈給藥，藥代動力學參數未顯示環丙沙星及其代謝產物藥物蓄積的證據。
環丙沙星每12小時1次靜脈輸注200mg(60分鐘)和口服250mg產生的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)等值，具有生物等效性。
環丙沙星每12小時1次靜脈輸注400mg(60分鐘)時的最大血藥濃度(Cmax)與口服750mg時的結果相似。
環丙沙星每8小時1次靜脈輸注400mg(60分鐘)時的AUC與每12小時1次口服750mg時的AUC等值。
分布
環丙沙星血漿蛋白結合率低(20～30％)，主要以非離子化形式存在於血漿中。環丙沙星可以自由地擴散到血管外間隙。達2～3L／kg的比較大的分布容積顯示，滲透到組織中的環丙沙星濃度明顯地超過相應的血清水平。
代謝
報導過的環丙沙星的代謝物有4種，濃度都較低。這些代謝物分別是脫乙烯環丙沙星(M1)、硫代環丙沙星(M2)、氧代環丙沙星(M3)和甲醯基環丙沙星(M4)。M1、M2和M3也都具有抗菌活性，但效力等於或次子萘啶酸。M4的濃度最低，其抗菌活性與諾氟沙星等值。
排除
環丙沙星主要以原形藥物形式從腎臟排泄，也有少量藥物從非腎臟途徑排泄。
環丙沙星腎臟清除率在0.18～0.3L／h／kg之間，總身體清除率為0.48～0.60L／h／kg。環丙沙星的排除有腎小球過濾和腎小管分泌。
環丙沙星非腎臟清除主要是通過主動經腸分泌和代謝實現的。給藥劑量的1％經由膽道排泄。膽汁中的環丙沙星濃度很高。
靜脈給藥時，在輸注結束時刻環丙沙星平均血清藥物濃度達到最大值。靜脈給藥時，在最大劑量400mg以下，環丙沙星藥代動力學呈線性。
比較每日2次和每日3次靜脈給藥，藥代動力學參數未顯示環丙沙星及其代謝產物藥物蓄積的證據。
環丙沙星每12小時1次靜脈輸注200mg(60分鐘)和口服250mg產生的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)等值，具有生物等效性。
環丙沙星每12小時1次靜脈輸注400mg(60分鐘)時的最大血藥濃度(Cmax)與口服750mg時的結果相似。
環丙沙星每8小時1次靜脈輸注400mg(60分鐘)時的AUC與每12小時1次口服750mg時的AUC等值。
分布
環丙沙星血漿蛋白結合率低(20～30％)，主要以非離子化形式存在於血漿中。環丙沙星可以自由地擴散到血管外間隙。達2～3L／kg的比較大的分布容積顯示，滲透到組織中的環丙沙星濃度明顯地超過相應的血清水平。
代謝
報導過的環丙沙星的代謝物有4種，濃度都較低。這些代謝物分別是脫乙烯環丙沙星(M1)、硫代環丙沙星(M2)、氧代環丙沙星(M3)和甲醯基環丙沙星(M4)。M1、M2和M3也都具有抗菌活性，但效力等於或次子萘啶酸。M4的濃度最低，其抗菌活性與諾氟沙星等值。
排除
環丙沙星主要以原形藥物形式從腎臟排泄，也有少量藥物從非腎臟途徑排泄。
環丙沙星腎臟清除率在0.18～0.3L／h／kg之間，總身體清除率為0.48～0.60L／h／kg。環丙沙星的排除有腎小球過濾和腎小管分泌。
環丙沙星非腎臟清除主要是通過主動經腸分泌和代謝實現的。給藥劑量的1％經由膽道排泄。膽汁中的環丙沙星濃度很高。
貯藏
環丙沙星對光敏感，應在從包裝盒中取出注射液瓶之後立即使用。在光照條件下，未經稀釋的溶液完全藥效可保持3天。
溶液保存在低溫條件下會出現沉澱，如恢復到常溫會消失。所以不推薦貯藏在冰櫃中。
將藥品置於兒童觸及不到的地方。
有效期後嚴禁使用。
溶液保存在低溫條件下會出現沉澱，如恢復到常溫會消失。所以不推薦貯藏在冰櫃中。
將藥品置於兒童觸及不到的地方。
有效期後嚴禁使用。
包裝
無色透明玻璃瓶，1瓶／盒。
有效期
48個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20000350
批准文號
國藥準字J20040016：l00ml：0.2g
國藥準字J20040017：200ml：0.4g
國藥準字J20040017：200ml：0.4g
生產企業
拜耳醫藥保健股份公司 德國
包裝企業
拜耳醫藥保健有限公司
核准日期
2007年01月22日
修訂日期
2008年02月06日
