西地吡羅昔康片

西地吡羅昔康片，用於骨關節炎、類風濕關節炎和強直性脊柱炎的症狀緩解。作為非甾體抗炎藥用於以上適應症時，本品不作為首選藥物。.

基本介紹

• 藥品名稱：西地吡羅昔康片
• 漢語拼音：Xi Di Bi Luo Xi Kang Pian
• 用途分類：烯酸類

成份

本品主要成份為西地吡羅昔康。

化學名：2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯並噻嗪-3-甲醯胺-1，1-二氧化物

分子式：C₁₅H₁₃N₃O₄S

分子量：331.35

性狀

檸檬黃色六面體片，中間有較深劃痕。

適應症

用於骨關節炎、類風濕關節炎和強直性脊柱炎的症狀緩解。作為非甾體抗炎藥用於以上適應症時，本品不作為首選藥物。

規格

20毫克/片。

用法用量

每日1片口服。老年病人依病情適當減量，並縮短治療周期。本品每日最大劑量不超過20mg。

不良反應

1 噁心、胃痛，納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大於一日20mg時胃潰瘍發生率明顯增高，有的合併出血，甚至穿孔；

2 中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫，皮疹或瘙癢等；

3 肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合徵)，皮膚對光過敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖，精神抑鬱，失眠及精神緊張等。

禁忌

對服用乙醯水楊酸鈉或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、鼻炎的患者，對本品過敏者，孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用本品。

注意事項

（1）交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者，對本品也可能過敏。

（2）飯後給藥或與食物或抗酸藥同服，以減少胃腸刺激。

（3）一日量超過20mg時，發生胃腸潰瘍的危險明顯增加。

（4）一般在用藥開始後7～12天，還難以達到穩定的血藥濃度，因此，療效的評定常須在用藥2周后。

（5）用藥期間如出現過敏反應、血象異常、視力模糊、精神症狀、水瀦留及嚴重胃腸反應時，應即停藥。

（6）過量中毒時應即行催吐或洗胃，並進行支持和對症治療。

（7）下列情況應慎用： ①有凝血機制或血小板功能障礙時； ②哮喘； ③心功能不全或高血壓； ④腎功能不全； ⑤老年人。

（8）長期用藥者應定期複查肝、腎功能及血象。

（9）本品為對症治療藥物，必須同時進行病因治療。

（10）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持續到停藥後2周。術前和術後應停用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、妊娠的後3個月服藥的孕婦可抑制分娩，造成難產，同時可出現胃腸道毒性反應．此外，在妊娠後期長期用藥可能致胎兒動脈導管早期閉鎖或狹窄，以致新生兒出現持續性肺動脈高壓和心力衰竭。孕婦禁用。

2、本品可引起乳汁分泌減少，與用藥量有關，哺乳期婦女不宜用。

兒童用藥

禁用。

老年用藥

慎用。

藥物相互作用

1 飲酒或與其他抗炎藥同服時，胃腸道不良反應增加；

2 與雙香豆素等抗凝藥同用時，後者效應增強，出血傾向顯著，用量宜調整；

3 與阿司匹林同用時，本品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%，同時胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險性增加。

藥理毒理

西地吡羅昔康是由吡羅昔康和β-環糊精複合得到的一種非甾體類抗炎鎮痛藥，其活性成份為吡羅昔康，對前列腺素合成酶有很強的抑制作用。 β-環糊精是經酶水解普通澱粉提取的一種環狀寡糖。β-環糊精可以與不同的藥物形成包合復體物（分子內包合）而改善藥物的溶解度，穩定性和生物利用度。 毒理學研究 急性毒性 LD50（大鼠）：298毫克/千克(口服)；＞214毫克/千克(直腸) LD50（小鼠）：167毫克/千克(口服) LD50（豚鼠）：270毫克/千克(口服) LD50（家兔）：232毫克/千克(口服) 亞急性毒性 猴（28天，口服）：1.2-4.0毫克/千克/日能很好耐受；12-36毫克/千克/日有胃損傷出現，只在最高劑量下明顯。 長期毒性 大鼠（26周，口服）：0.6毫克/千克/日能很好耐受；1.9和6毫克/千克/日出現胃和腎毒性的體徵。恢復8周后，貧血、白細胞增多，中性粒細胞增多以及腎、脾和胃腸損傷消失。 生殖毒性 在對一些動物種類（家兔和大鼠）中所進行的研究中表明，無胚胎毒性和致畸作用，對生育力、生殖功能和妊娠沒有影響。 致突變作用和致癌作用 體外和體內試驗未顯示誘變或致癌作用，或任何干擾免疫系統的跡象。