西咪替丁片，用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應激性潰瘍及卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合徵。
基本介紹
- 藥品名稱：西咪替丁片
- 藥品類型：工傷醫保甲類雙跨
- 漢語拼音：Xi Mi Ti Ding Pian
- 用途分類：抑制胃酸分泌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品的主要成份是西咪替丁，
其化學名稱為： N1-甲基- N11-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基] 硫代]乙基]-N-氰基弧。
其結構式為：
其化學名稱為： N1-甲基- N11-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基] 硫代]乙基]-N-氰基弧。
其結構式為：
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
性狀
本品為淺綠色片囊性薄膜包衣片。
適應症
用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應激性潰瘍及卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合徵。
規格
每片0.4g
用法用量
本藥須按醫師處方使用。成人：
（1）治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態，一次0.2g～0.4g，一日2-4次，餐後及睡前服，或一次0.8g， 睡前一次服。
（2）預防潰瘍復發，一次0.4g，睡前服；
（3）腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時1次。
（4）老年患者用量酌減。
（1）治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態，一次0.2g～0.4g，一日2-4次，餐後及睡前服，或一次0.8g， 睡前一次服。
（2）預防潰瘍復發，一次0.4g，睡前服；
（3）腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時1次。
（4）老年患者用量酌減。
不良反應
本品的不良反應總體上講並不常見，且通常在繼續用藥後或停藥後消失。
1．較常見的不良反應有腹瀉、乏力、頭暈、嗜睡、頭痛和皮疹。
2．本品有輕度抗雄性激素作用，用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等，停藥後消失。
3．本品可通過血-腦脊液屏障，具有一定的神經毒性。偶見精神紊亂，焦慮不安、抑鬱、憂慮、譫妄、幻覺、定向力障礙多見於老年、重病患者，一般停藥後3-4天症狀消失。在治療酗酒者的胃腸道合併症時，可出現震顫性譫妄，酷似戒酒綜合徵；
4．本品罕見的不良反應有：過敏反應、發熱、關節痛、肌痛、間質性腎炎、尿瀦留、肝臟毒性、胰腺炎。
5. 極少數有血白細胞減少及粒細胞缺乏症，這些人都患有其他嚴重的疾患，接受已知使血細胞減少的藥物和治療。血小板減少症和再生障礙性貧血罕有報導。偶見血漿中肌酐或血清轉氨酶增加。極罕見肝炎。
6. 使用H2受體阻滯劑極罕見出現心動過緩，心動過速和心臟阻滯，以及過敏性血管炎的報導。所有的這些反應通常在停藥後消失。
1．較常見的不良反應有腹瀉、乏力、頭暈、嗜睡、頭痛和皮疹。
2．本品有輕度抗雄性激素作用，用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等，停藥後消失。
3．本品可通過血-腦脊液屏障，具有一定的神經毒性。偶見精神紊亂，焦慮不安、抑鬱、憂慮、譫妄、幻覺、定向力障礙多見於老年、重病患者，一般停藥後3-4天症狀消失。在治療酗酒者的胃腸道合併症時，可出現震顫性譫妄，酷似戒酒綜合徵；
4．本品罕見的不良反應有：過敏反應、發熱、關節痛、肌痛、間質性腎炎、尿瀦留、肝臟毒性、胰腺炎。
5. 極少數有血白細胞減少及粒細胞缺乏症，這些人都患有其他嚴重的疾患，接受已知使血細胞減少的藥物和治療。血小板減少症和再生障礙性貧血罕有報導。偶見血漿中肌酐或血清轉氨酶增加。極罕見肝炎。
6. 使用H2受體阻滯劑極罕見出現心動過緩，心動過速和心臟阻滯，以及過敏性血管炎的報導。所有的這些反應通常在停藥後消失。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1．癌性潰瘍者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療。
2．老年患者由於腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導致血藥濃度升高，因此更易發生毒性反應，出現眩暈、譫妄等症狀。
3.有藥物過敏史者請遵醫囑使用。
4．診斷的干擾：口服15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
5．為避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能。
6．本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應注意檢查血象。
7．本品的神經毒性症狀與中樞抗膽鹼藥所致者極為相似，可用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療可改善症狀。故應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
8.在老年患者、慢性肺疾患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中，服用H2-受體拮抗劑出現社區獲得性肺炎的危險性可能會增加。一項大型流行病學研究顯示，正在接受H2-受體拮抗劑治療的患者相比，出現社區獲得性肺炎的危險性能增加。
9．下列情況應慎用：
(1)嚴重心臟及呼吸系統疾患。
(2)系統性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
(3)器質性腦病。
(4)肝腎功能損害。
10.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
2．老年患者由於腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導致血藥濃度升高，因此更易發生毒性反應，出現眩暈、譫妄等症狀。
3.有藥物過敏史者請遵醫囑使用。
4．診斷的干擾：口服15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
5．為避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能。
6．本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應注意檢查血象。
7．本品的神經毒性症狀與中樞抗膽鹼藥所致者極為相似，可用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療可改善症狀。故應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
8.在老年患者、慢性肺疾患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中，服用H2-受體拮抗劑出現社區獲得性肺炎的危險性可能會增加。一項大型流行病學研究顯示，正在接受H2-受體拮抗劑治療的患者相比，出現社區獲得性肺炎的危險性能增加。
9．下列情況應慎用：
(1)嚴重心臟及呼吸系統疾患。
(2)系統性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
(3)器質性腦病。
(4)肝腎功能損害。
10.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤屏障，並能進入乳汁，孕婦和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
16歲以下兒童不推薦使用。
老年用藥
用量酌減。
藥物相互作用
1．與制酸藥合用，對十二指腸潰瘍有協同緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。如必須與制酸藥合用，兩者應至少相隔1小時服。
2．甲氧氯普胺(胃復安)與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低，本品的劑量需適當增加。
3．由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用，本品抑制胃酸分泌，兩者合用可能使硫糖鋁療效降低。
4．本品抑制細胞色素P450催化的氧化代謝途徑，並能降低肝血流量，故可與其他藥物合用時本品可降低另一些藥的代謝，致其藥理活性或毒性增強。這些藥物包括：
(1)與苯二氮䓬類藥長期合用，肝內代謝可被抑制，導致後者的血藥濃度升高，加重鎮靜及其他中樞神經抑制作用，並可發展為呼吸及循環衰竭。但是其中勞拉西泮、奧沙西泮、替馬西泮似乎不受影響。
(2)與華法林及其它香豆素類抗凝血藥合用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，並調整抗凝血藥用量。
(3)與苯妥英鈉或其他乙內醯脲類合用，可能使後者的血藥濃度增高，導致苯妥英鈉中毒，必須合用時，應在5天后測定苯妥英鈉血藥濃度以便調整劑量，並注意定期複查外周血象。
(4)與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑合用時，血藥濃度可能增高。
(5)與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類藥合用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥濃度升高，可能發生中毒反應。
(6)本品可使維拉帕米(異搏定)的絕對生物利用度由26.3%±16.8%提高到49.3%±23.6%，由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用，因此應引起注意。
(7)本品可抑制奎尼丁代謝，患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。因為奎尼丁可將地高辛從其結合部位置換出來，結果奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時應對血藥濃度進行監測。
(8)與其他肝內代謝藥伍用，如：利多卡因、三環類抗抑鬱藥，均應慎用。
5．與阿片類藥物合用，有報導在慢性腎衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類病人應減少阿片類製劑的用量。
6．由於本品使胃液pH值升高，與四環素合用時，可致四環素的溶解速率下降，吸收減少，作用減弱(但本品的肝藥酶抑作用卻可能增加四環素的血藥濃度)；若與阿司匹林合用，則出現相反的結果，可使阿司匹林的作用增強。
7．與酮康唑合用可干擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
8．本品與卡托普利合用有可能引起精神症狀。
9．由於本品有與氨基糖苷類抗生素相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此，與氨基糖苷類合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
2．甲氧氯普胺(胃復安)與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低，本品的劑量需適當增加。
3．由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用，本品抑制胃酸分泌，兩者合用可能使硫糖鋁療效降低。
4．本品抑制細胞色素P450催化的氧化代謝途徑，並能降低肝血流量，故可與其他藥物合用時本品可降低另一些藥的代謝，致其藥理活性或毒性增強。這些藥物包括：
(1)與苯二氮䓬類藥長期合用，肝內代謝可被抑制，導致後者的血藥濃度升高，加重鎮靜及其他中樞神經抑制作用，並可發展為呼吸及循環衰竭。但是其中勞拉西泮、奧沙西泮、替馬西泮似乎不受影響。
(2)與華法林及其它香豆素類抗凝血藥合用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，並調整抗凝血藥用量。
(3)與苯妥英鈉或其他乙內醯脲類合用，可能使後者的血藥濃度增高，導致苯妥英鈉中毒，必須合用時，應在5天后測定苯妥英鈉血藥濃度以便調整劑量，並注意定期複查外周血象。
(4)與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑合用時，血藥濃度可能增高。
(5)與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類藥合用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥濃度升高，可能發生中毒反應。
(6)本品可使維拉帕米(異搏定)的絕對生物利用度由26.3%±16.8%提高到49.3%±23.6%，由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用，因此應引起注意。
(7)本品可抑制奎尼丁代謝，患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。因為奎尼丁可將地高辛從其結合部位置換出來，結果奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時應對血藥濃度進行監測。
(8)與其他肝內代謝藥伍用，如：利多卡因、三環類抗抑鬱藥，均應慎用。
5．與阿片類藥物合用，有報導在慢性腎衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類病人應減少阿片類製劑的用量。
6．由於本品使胃液pH值升高，與四環素合用時，可致四環素的溶解速率下降，吸收減少，作用減弱(但本品的肝藥酶抑作用卻可能增加四環素的血藥濃度)；若與阿司匹林合用，則出現相反的結果，可使阿司匹林的作用增強。
7．與酮康唑合用可干擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
8．本品與卡托普利合用有可能引起精神症狀。
9．由於本品有與氨基糖苷類抗生素相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此，與氨基糖苷類合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
藥物過量
常見有呼吸短促或呼吸困難，以及心動過速。處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，並給予臨床監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β-受體阻滯劑。
藥理毒理
1．藥理
主要作用於胃壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用。可抑制基礎胃酸分泌，也可抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰島素等所刺激的胃酸分泌。
2．毒理
急性毒性，小鼠口服LD50為3190～3280mg/kg，大鼠口服LD50為5840～7500mg/kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量減少，出現乳汁分泌，但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和抗藥性。
主要作用於胃壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用。可抑制基礎胃酸分泌，也可抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰島素等所刺激的胃酸分泌。
2．毒理
急性毒性，小鼠口服LD50為3190～3280mg/kg，大鼠口服LD50為5840～7500mg/kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量減少，出現乳汁分泌，但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和抗藥性。
藥代動力學
口服後約60%～70%由腸道迅速吸收，血藥濃度達峰時間(tmax)為45～90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%，年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(Cmax)為1.44μg/ml，可抑制基礎胃酸分泌50%達4～5小時。本品廣泛分布於全身組織(除腦以外)，在肝臟內代謝，主要經腎排泄。24小時後口服量的約48%以原形自腎排出；10%從糞便排出。本品可經血液透析清除。腎功能正常時半衰期(t1/2)為2小時，肌酐清除率在20～50ml/分，半衰期(t1/2)為2.9小時，當<20ml/分時為3.7小時，腎功能不全時為5小時。本品可經胎盤轉運和從乳汁排出。
貯藏
密封保存。
包裝
鋁塑泡罩，每板10片，每盒1板。
鋁塑泡罩，每板10片，每盒2板。
鋁塑泡罩，每板10片，每盒2板。
有效期
三年
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
