西咪替丁氯化鈉注射液

成份

本品為西咪替丁加氯化鈉適量使成等滲的滅菌水溶液

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

用於治療十二指腸潰瘍，胃潰瘍和潰瘍病引起的急性上消化道出血。也可用於胃酸分泌過多相關的疾病，如反流性食管炎，胃泌素瘤等。

規格

100毫升：西咪替丁0.2克與氯化鈉0.9克。

用法用量

靜脈滴注，給藥劑量以西咪替丁計，每次0.2～0.4克，每日0.6～1.6克。

不良反應

（1）具有輕度抗雄性激素作用，用藥期間精子濃度可能降低，但停藥後可恢復正常；（2）偶見精神紊亂，咽喉部熱感及疼痛,不明原因的出血或瘀斑及異常倦怠無力，粒細胞減少或其他異常血象等；（3）長期用藥可出現男性乳房腫脹、性慾減退、腹瀉、眩暈或頭痛、肌痙攣或肌痛、皮疹、脫髮等。

禁忌

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用。
2. 對本品過敏者禁用。

注意事項

（1）老年人，小兒，肝、腎功能不全，嚴重心臟及呼吸系統疾患，器質性腦病等患者慎用；

（2）對診斷的干擾包括：血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、轉氨酶等濃度均可能升高，而甲狀旁腺激素濃度則可能降低；

（3）本品中不可加入其他藥物使用。

藥物相互作用

與制酸藥伍用，對十二脂腸潰瘍有緩解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。
本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效(因硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用)。加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。
與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，並調整抗凝藥用量。

藥理毒理

藥理作用：西咪替丁為組胺H₂受體拮抗劑，可競爭性抑制組胺與壁細胞組胺H2受體結合。研究顯示，西咪替丁對白天和夜間基礎胃酸的分泌都有抑制作用；也可抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因和胰島素刺激引起的胃酸分泌。

藥代動力學

本品口服後迅速吸收，達峰時間約為45～90分鐘。血漿半衰期約為2小時，口服和非口服途徑給藥均能達到較長時間維持有效血藥濃度，單次給藥300mg劑量，可以使80%的壁細胞胃酸分泌功能受抑制4～5小時。靜脈滴注的穩態血藥濃度取決於輸注速率及每個病人個體對本品的清除率情況。在一項研究中發現，對腎臟功能正常的潰瘍病人，輸注速率為37.5毫克/小時時，所產生的穩態平均血藥濃度約為0.9微克/毫升。本品主要通過尿液排泄，肌肉或靜脈注射給藥時，大多數藥物以原型排除；而口服給藥時，則在體內代謝完全，主要代謝物為亞碸。單次口服和非口服途徑給藥24小時後，口服量的48%、注射量的75%以原型自腎排泄。本品可抑制肝內代謝藥物的微粒體酶，使靠此酶代謝的藥物在血漿中半衰期延長。