頭孢呋肟

明可欣（頭孢呋肟）屬片或粉針劑。本品適用於敏感細菌造成的感染的治療，如下呼吸道感染，上呼吸道感染，包括耳、鼻、咽喉感染， 生殖泌尿道感染，皮膚及軟組織感染等疾病。

基本介紹

• 中文名：頭孢呋肟
• 外文名：cefuroxime
• 貯藏：該品應於30°C以下貯藏
• 包裝：12片/盒
• 有效期：3年

適應症

頭孢呋辛酯適用於敏感細菌造成的感染的治療。- 下呼吸道感染：如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發作和肺炎。- 上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎及咽炎。- 生殖泌尿道感染：如腎盂腎炎，膀胱炎和尿道炎。- 皮膚及軟組織感染：如癤病，膿皮病和膿皰病。治療成人和12歲以上兒童的早期萊姆病，以及其後對晚期萊姆病的預防。- 淋病：急性無併發症的淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。頭孢呋辛也有供胃腸道外給藥的鈉鹽劑型（西力欣?注射劑）。在臨床上需要將注射給藥改為口服給藥時，可以使用同一種抗生素進行序貫治療。在治療肺炎和慢性支氣管炎急性發作時，繼最初使用西力欣?注射劑（頭孢呋辛鈉）後，使用適當劑量的西力欣?片劑是有效的。

用法用量

成人口服每日兩次，每次250mg西力欣?片可有效治療大多數感染。對輕度至中度的下呼吸道感染，如支氣管炎患者：每日兩次，每次250mg。對較嚴重的下呼吸道感染或疑為肺炎的患者：每日兩次，每次500mg。對泌尿道感染患者給予每日2次，每次125mg的劑量通常是足夠的；對腎盂腎炎的患者推薦劑量為每日兩次，每次250mg。對無併發症的淋病，推薦劑量為單劑口服1克。治療成人和12歲以上兒童的萊姆病：推薦劑量為每日兩次，每次500mg，服用 20天。序貫治療肺炎：給予西力欣?注射劑每日2次，每次1.5g（靜脈或肌肉給藥）48至72小時，然後給予西力欣?片（頭孢呋辛酯）每日2次，每次500mg口服治療7天。慢性支氣管炎急性發作：給予西力欣?注射劑每日2次，每次750mg（靜脈或肌肉給藥）48至72小時，然後給予西力欣?片（頭孢呋辛酯）每日2次，每次500mg口服治療5至7天。經胃腸道外和口服給藥的療程均應根據感染的嚴重程度和患者的臨床症狀確定。兒童通常給藥劑量為每日2次，每次125mg或每日2次，每次10mg/公斤體重，每日最大劑量為250mg。對中耳炎，2歲以下兒童服用劑量通常為每日2次，每次125mg或每日2次，每次10mg/公斤體重，每日最大劑量為250mg；2歲以上兒童服用劑量通常為每日2次，每次250mg或每日2次，每次15mg/公斤體重，每日最大劑量為500mg。對3個月以下嬰兒尚無使用該品的經驗。西力欣?片不可掰碎服用。因此幼齡兒童患者服用西力欣?混懸液更為適宜。老年和腎損傷患者對有腎損傷或在接受腎透析的患者或老年患者，當每日最大服用劑量不超過1g情況下，無須採取特殊的預防措施。通常的療程為7天。用餐後服用西力欣?片可獲得最佳的吸收效果。

不良反應

該品不良反應不常見，而且多數程度較輕，呈一過性。如同其他頭孢菌素，罕見間質性腎炎、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合徵、 毒性表皮壞死松解症（出疹性壞死松解）和過敏反應，包括皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、血清病及非常罕見的過敏症的報導。曾有接受頭孢呋辛酯治療的患者出現胃腸道紊亂，包括腹瀉、噁心和嘔吐的報導。腹瀉不常見，可能與較高的服用劑量有關。與其他廣譜抗菌素一樣，偶爾有偽膜性結腸炎的報導。亦曾有過頭痛的報導。極少見血小板減少及白細胞減少（有時較嚴重）的報導。在用西力欣?片治療中，曾有嗜酸粒細胞增多和一過性肝酶（ALT[即SGPT]， AST[即SGOT]和LDH）水平增高的報導。與其他頭孢菌素類抗生素一樣，極罕見黃疸的報導。頭孢菌素類藥物易被吸收到紅細胞表面，並且與針對此類藥物的抗體發生作用，從而造成Coomb試驗陽性（這可干擾交叉配血），且在十分罕見的情況下引起溶血性貧血。

【　禁 忌　】 對頭孢菌素類抗生素過敏的患者禁用。

注意事項

雖曾有交叉反應的報導，頭孢菌素類抗生素一般均可安全用於對青黴素過敏的患者，但對有青黴素過敏史的病人應加以特別注意。

另外與腎功能相關的生化實驗結果會發生改變，但並不具有臨床意義，但對於腎功能已有損害的患者，作為預防，應對其腎功能進行監測。

藥理毒理

頭孢呋辛酯是殺菌性頭孢菌素類抗生素頭孢呋辛的口服前體藥，對大多數β-內醯胺酶耐受，可廣泛作用於革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。微生物學頭孢呋辛酯在體內的殺菌活性來自於其母體化合物頭孢呋辛。頭孢呋辛是一種特性明確的、有效的抗菌藥，它的抗菌譜廣，且對範圍廣泛的常見病原菌，包括產β-內醯胺酶的細菌均有殺菌活性。頭孢呋辛對細菌β-內醯胺酶具有良好的穩定性，因此對許多對氨苄西林和阿莫西林耐藥的菌株都有效。頭孢呋辛的殺菌活性來自於通過與關鍵靶蛋白結合來抑制細胞壁的合成。頭孢呋辛在體外通常對以下微生物有效：需氧菌革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌（包括氨苄西林耐藥菌株）、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、無定變形桿菌、普羅維登斯菌屬、雷氏變形桿菌和淋病奈瑟球菌（包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株） 體外實驗顯示，摩氏摩根桿菌、腸球菌屬和枸櫞酸菌屬的某些菌株對頭孢呋辛和其他β-內醯胺類抗生素耐藥。革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（包括產青黴素酶的菌株，但不包括耐甲氧西林菌株）、表皮葡萄球菌（包括產青黴素酶的菌株，但不包括耐甲氧西林菌株）、化膿性鏈球菌（包括其他β-溶血性鏈球菌）、肺炎 鏈球菌、B族鏈球菌（無乳鏈球菌）和丙酸桿菌屬。腸球菌的某些菌屬，如糞鏈球菌是耐藥的。厭氧菌革蘭氏陰性和陽性球菌（包括消化球菌屬和消化鏈球菌屬）；革蘭氏陽性桿菌（包括梭狀芽胞桿菌屬）和革蘭氏陰性桿菌（包括擬桿菌屬和梭桿菌屬）。大多數脆弱類桿菌菌株是耐藥的。其他微生物：博氏包柔氏螺旋體。假單胞菌屬、彎曲菌屬、醋酸鈣不動桿菌屬、單核細胞增多性李斯特菌屬、軍團菌屬、沙雷氏菌屬及普通變形桿菌和難辨梭狀芽胞桿菌的大多數菌株對許多頭孢菌素類抗生素，包括頭孢呋辛耐藥。

藥代動力學

口服給藥後，頭孢呋辛酯在胃腸道被吸收並迅速在腸黏膜和血液中水解，釋放頭孢呋辛至循環系統。進餐後服用該品可以得到最佳吸收效果。口服該品後 2至3小時可達頭孢呋辛血藥濃度峰值。血清半衰期約為1.2小時。約有50%的頭孢呋辛以蛋白質結合形式存在。頭孢呋辛不被代謝，經腎小球過濾及腎小管分泌形式被排泄。與丙磺舒合用，會使平均血清濃度藥-時曲線下面積增加50%。

禁忌

【　孕婦及哺乳期婦女用藥　】 尚無臨床證據顯示頭孢呋辛酯有胚胎致病或致畸作用。但與所有藥物一樣，妊娠早期患者慎用該品。頭孢呋辛酯泌入乳汁，因此哺乳期婦女服用頭孢呋辛酯時應謹慎。

【　兒童用藥　】 見用法用量

【　老年用藥　】 見用法用量

【藥物相互作用】 與丙磺舒合用，會使平均血清濃度藥-時曲線下面積增加50%。透析可降低頭 孢呋辛血藥濃度。在用頭孢菌素治療時，曾有Coomb試驗呈陽性的報導。這一現象可干擾交叉配血。

【　藥物過量　】 過量服用頭孢菌素類藥物會造成對腦的刺激，從而導致抽搐。血液透析或腹膜透析可降低頭孢呋辛血藥濃度。