複方雌二醇片

成份

本品為複方製劑，其組分為：雌二醇1mg；醋酸炔諾酮0.5mg

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

1．治療婦女更年期綜合症；
2．治療與絕經有關的外陰和陰道萎縮；
3．預防絕經後骨質疏鬆。

規格

每片含：雌二醇1mg與醋酸炔諾酮0.5mg。

用法用量

口服。每日1次，每次1片。遵醫囑服用。

不良反應

本品中雌激素和孕激素劑量很小，在本品劑量下用藥應該是安全的，少見或罕見的不良反應有：噁心、嘔吐、頭痛、眩暈、視力改變、皮膚發紅、皮疹、膽囊疾患、乳房觸痛或包塊、陰道不規則流血，子宮內膜增生等。

禁忌

下述患者禁用：
1．已知或懷疑患有乳腺癌、子宮癌；
2．深靜脈血栓或其它血凝性疾病；
3．未明確診斷的陰道不規則流血。

注意事項

1．下述症狀一般不屬於本品的不良反應，並且研究表明婦女小劑量套用雌激素不會加重這些症狀，但由於雌激素可能會引起體內血液凝固系統的變化，因此，如果出現這些症狀，應警惕並就診，查明原因並進行相關處理。這些症狀包括：小腿或胸部疼痛，突發性呼吸困難或咯血；嚴重的頭痛或嘔吐、眩暈、昏厥、視力或言語改變，臂或腿無力或麻木。
2．患乳腺癌和/或骨癌的婦女應慎用，因為雌激素可能導致這些患者血液中血鈣水平升高。
3．長期服用本品者宜每6～12個月進行一次定期體檢，或遵醫囑，檢查時注意：①陰道脫落細胞檢查，②乳房檢查，③肝功能檢查，④血壓檢查，⑤宮頸刮片檢查（每年一次）。
4. 如果有乳腺癌家族史或從前有過乳房包塊或異常乳房X線檢查結果者，需要更頻繁的乳房檢查。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期間不要使用雌激素，可能導致胎兒畸形。
哺乳期婦女禁用，因為雌激素可經乳腺進入乳汁。

兒童用藥

本品不適於兒童使用。

藥物相互作用

1．與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調整抗凝藥用量。
2．與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由於誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。
3．與三環類抗抑鬱藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑鬱藥的不良反應，同時降低其應有的效應。
4．與抗高血壓藥同時用，可減低抗高血壓的作用。
5．降低他莫昔芬的治療效果。
6．增加鈣劑的吸收。

藥理毒理

藥理作用

雌二醇是人體細胞內雌激素的主要形式，對女性生殖系統及第二性徵的發育和維持起著重要作用。雌激素通過激活存在於女性生殖道、乳房等組織的雌激素受體，增強有關基因的轉錄活性，調節腦垂體分泌促性腺激素、黃體生成素等的水平而發揮作用。
醋酸炔諾酮與存在於女性生殖道、乳房等的特異性孕激素受體結合，通過降低雌激素受體水平，促使雌激素局部代謝為低活性產物，或誘導使細胞對雌激素的反應變遲鈍的基因產物的生成等途徑，拮抗雌激素的作用。
毒理研究
重複給藥毒性隨用藥時間的延長，極少數會引起胸痛、絕經後流血、頭痛等症狀。
遺傳毒性妊娠期間雌激素用藥可能導致胎兒畸形，並有用藥後所生女嬰有發生生殖道異常可能。
致癌性少見或罕見的會出現乳房觸痛或包塊、子宮內膜增生等。