複方葛根氫氯噻嗪片,適應症為用於高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱:複方葛根氫氯噻嗪片
- 藥品類型:處方藥
- 特殊藥品:興奮劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為複方製劑,其組份為:葛根總黃酮50mg,氫氯噻嗪5mg,鹽酸可樂定33μg 葛根浸膏15mg。
性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣後呈棕褐色。
適應症
用於高血壓。
規格
複方
用法用量
口服。一次1片,一日3次或遵醫囑增至每次2片。
不良反應
1. 可見口乾、倦怠、眩暈、便秘等,較少見的有頭昏、性功能減退、體位性低血壓、噁心、嘔吐等反應。
2. 長期使用由於鈉瀦留而下肢浮腫。
3. 長期使用可產生低鉀血症、低鈉血症、高尿酸血症、高血糖等。
4. 少數病人在用藥開始時出現腹脹,繼續用藥可自行消失。
2. 長期使用由於鈉瀦留而下肢浮腫。
3. 長期使用可產生低鉀血症、低鈉血症、高尿酸血症、高血糖等。
4. 少數病人在用藥開始時出現腹脹,繼續用藥可自行消失。
禁忌
1.哺乳期婦女禁用。
2.嚴重肝、腎損害患者禁用。
3.多本品過敏者禁用。
2.嚴重肝、腎損害患者禁用。
3.多本品過敏者禁用。
注意事項
1. 腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎慎用。
2. 治療時突然停藥可發生反跳性血壓增高,少數病人有胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。因此必須逐漸減量。
2. 治療時突然停藥可發生反跳性血壓增高,少數病人有胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。因此必須逐漸減量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦服用安全性尚不明確。哺乳期婦女禁用。
老年用藥
老年人若須套用,應注意劑量不可過大。
藥物相互作用
1.與乙醇或中樞神經抑制藥同時使用可使中樞神經抑制作用加強。
2.與其他降壓藥同時使用可使降壓作用加強。
3.與β受體阻滯劑同用後停藥,可是可樂定的撤藥綜合徵危象發生增多,故宜先停β受體阻滯劑,再停用本藥。
4.與三環類抗抑鬱藥同用會使本品的降壓作用減弱。
5.與非甾體類抗炎鎮痛藥同用可使本品降壓作用減弱。
2.與其他降壓藥同時使用可使降壓作用加強。
3.與β受體阻滯劑同用後停藥,可是可樂定的撤藥綜合徵危象發生增多,故宜先停β受體阻滯劑,再停用本藥。
4.與三環類抗抑鬱藥同用會使本品的降壓作用減弱。
5.與非甾體類抗炎鎮痛藥同用可使本品降壓作用減弱。
藥物過量
過量徵象包括呼吸困難、眩暈、昏厥、心跳緩慢、乏力。
藥理毒理
本品複方製劑具有降血壓作用。氫氯噻嗪有利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。氫氯噻嗪除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機制參與降壓,可能是增加胃腸道對Na+的排泄,通過利尿排鈉,鹽酸可樂定可激動延腦突觸後膜α2腎上腺素受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經衝動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見,很少發生體位性低血壓。
鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45℃傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。
葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀血管的作用,可使正常的和痙攣狀態的冠狀血管擴張。
鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45℃傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。
葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀血管的作用,可使正常的和痙攣狀態的冠狀血管擴張。
藥代動力學
氫氯噻嗪口服吸收迅速但不完全,口服吸收迅速但不完全,進食能增加吸收量,可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合,另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用,達峰時間為4小時,作用持續時間為6~12小時。t1/2為15小時,腎功能受損者延長。本藥吸收後消除相開始階段血藥濃度下降較快,以後血藥濃度下降明顯減慢,可能是由於後階段藥物進入紅細胞內有關。主要以原形由尿排泄。鹽酸可樂定口服後70%~80%吸收。本品口服後70%~80%吸收,並很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用,3~5小時血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%~60%以原形於24小時內經腎排泄,20%經肝腸循環由膽汁排出。葛根總黃酮的藥代動力學尚不明確。
貯藏
陰涼乾燥處(不超過20℃)保存。
包裝
塑膠瓶裝,80片/瓶
有效期
暫定24個月。
執行標準
化學藥品地方標準上升國家標準第七冊