衛達得可樂,為血小板聚集抑制劑。適用於預防心、腦血管及周圍動脈硬化伴發的血栓栓塞,預防和治療因血小板高聚集狀態引起的心、腦及其他動脈的循環障礙疾患。 可部分替代肝素,增加維持性血透的安全性。 可用於體外循環心外科手術以預防血小板丟失,慢性腎透析以增加透析器的功能。
基本介紹
- 藥品名稱:衛達得可樂
- 別名:Ticlopidine別名噻氯匹啶
- 外文名:Ticlopidine
藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥品名稱
衛達得可樂
英文名稱
Ticlopidine
別名
噻氯匹啶;鹽酸衛達得可樂;力抗栓;齊洛;敵血栓;天新利博;邦解清;噻氯匹定;得可樂;抵克立得;防聚靈;利血達;氯苄噻定;氯苄噻唑定;氯苄噻哌啶;氯苄匹啶;利旭達;Caudaline;Ticlid;Tiklid;Ticlopidine Hydrochloride
分類
循環系統藥物 > 抗血栓藥物 > 抗血小板製劑
劑型
1.片劑:250mg。
2.膠囊:125mg,250mg。
藥理作用
衛達得可樂為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關鍵作用。當ADP與其特異性受體結合後,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使後者結合纖維蛋白原而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化後又可釋放ADP,導致血小板進一步聚集(Ⅱ期聚集),且衛達得可樂對ADP誘導的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強力而持久的抑制作用。此外,衛達得可樂還可降低纖維蛋白原濃度和血液黏滯性。上述作用有利於血管性疾病。衛達得可樂與阿司匹林、雙嘧達莫等傳統藥物不同,不僅抑制某一補血小板聚集激活因子,而且抑制了聚集過程本身。衛達得可樂被認為是目前較好的廣譜血小板聚集抑制劑,是經美國食品與藥物管理局(FDA)批准的能降低腦卒中危險率的抗血小板聚集藥物。
藥代動力學
單次給藥250mg,20~43歲者為7.9h,65~76歲者為12.6h;多次給藥(每次250mg每天2次),20~43歲者約4天,65~76歲者約5天。衛達得可樂由肝臟代謝,其代謝產物由腎臟(60%)及糞便(25%)排出。常規用藥2天后即可測得血小板聚集抑制,但臨床明顯見效(抑制大於50%)時間在4天之內,而達最強作用(抑制大於60%~70%)則需用藥8~11天。停藥後出血時間及其他血小板功能多於1~2周內恢復正常。
適應證
1.適用於預防心、腦血管及周圍動脈硬化伴發的血栓栓塞(包括首發與再發腦卒中、短暫性大腦缺血性發作與單眼視覺缺失、冠狀粥樣硬化性心臟病及間歇性跛行等)。預防和治療因血小板高聚集狀態引起的心、腦及其他動脈的循環障礙疾患。
2.可部分替代肝素,增加維持性血透的安全性。
3.可用於體外循環心外科手術以預防血小板丟失,慢性腎透析以增加透析器的功能。
禁忌證
近期出血者、近期患潰瘍病伴出血時間延長者、對衛達得可樂過敏者、白細胞總數減少、血小板減少或有粒細胞減少病史者、孕婦及哺乳期婦女。
注意事項
1.目前尚不清楚衛達得可樂可經乳汁分泌,故哺乳期婦女不宜使用。
2.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)嚴重腎功能損害的患者,由於腎臟清除率降低導致血藥濃度升高,會加重腎功能損害,故用衛達得可樂時應密切監測腎功能,必要時須減量;(2)用藥期間應定期監測血象,最初3個月內每2周1次,一旦出現白細胞或血小板下降即應停藥,並繼續監測至恢復正常。
3.藥物對妊娠的影響:衛達得可樂對人類妊娠的影響尚無充分地研究,故孕婦不宜使用。
4.無血象檢查及肝腎功能監測條件時,用藥的安全性將受影響。
不良反應
1.衛達得可樂引起的不良反應多出現於用藥後3個月內。
2.最常見的不良反應為粒細胞減少(粒細胞少於1.0×109/L)或粒細胞缺乏(粒細胞少於0.2×109/L)、血小板減少、胃腸功能紊亂(如噁心、嘔吐、腹瀉,一般為輕度,無須停藥,1~2周后常可恢復)及皮疹。
用法用量
常用劑量為每次250mg,每天1~3次,進餐時服。
藥物相互作用
2.與茶鹼合用時,會降低茶鹼的清除率,使其血藥濃度升高並有過量的危險。故用衛達得可樂期間及之後應調整茶鹼的用量,必要時應監測茶鹼血藥濃度。
3.與地高辛合用時可使後者血藥濃度輕度下降(約15%),但一般不會影響地高辛的臨床療效。
4.偶見報導,衛達得可樂可降低環孢素的血藥濃度,故二者合用時應定期監測環孢素血藥濃度。