血根鹼

血根鹼(Sanguinarine)，分子式的[C20H14N04]+，相對分子質量的332，主要存在於白屈菜的全草、紫堇的塊根、博落回的全草、血水草的地上部分。

基本介紹

• 中文名：血根鹼
• 外文名：Sanguinarine
• 分子式：[C20H14N04]+
• 相對分子質量：332

基本信息

【名稱】血根鹼

【英文名】Sanguinarine

【分子式】 C20H14NO4

【分子量】332.33

【CAS號】2447-54-3.

【檢測方式】高效液相色譜法HPLC≥98%

【規格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根據客戶需求包裝)

【性狀】 本品為淡黃色針狀結晶

【作用與用途】本品用於含量測定。

【提取來源】

本品為罌粟科植物博落回的帶根全草。

【藥理性質】

熔點：Mp　277-280℃，溶於甲醇、乙醇溶液中。

【用法】

色譜條件：乙腈 0.1%磷酸溶液=35：65：流動相為272nm（僅供參考）。

【貯藏方法】

2-8°C，避光保存。

【注意事項】 本品應在低溫下保存，長時間在暴露在空氣中，含量會有所降低。

毒理學數據

試驗1

試驗方法：口服
攝入劑量：1660毫克/千克
測試對象：齧齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用：詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值；

試驗2
試驗方法：吸入
攝入劑量：2200 gm/m3
測試對象：齧齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用：詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值；
試驗3
試驗方法：腹腔
攝入劑量：18毫克/千克
測試對象：齧齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用：詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值。

生態學數據

通常對水是不危害的，若無政府許可，勿將材料排入周圍環境。

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:4.4

2.氫鍵供體數量:0

3.氫鍵受體數量:4

4.可旋轉化學鍵數量:0

5.互變異構體數量:無

6.拓撲分子極性表面積40.8

7.重原子數量:25

8.表面電荷:1

9.複雜度:530

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

提取工藝

王欣等(2005)運用超音波輔助提取技術，通過L9(34)正交試驗考察了乙醇濃度(A)、液周比(B)和超聲時間(C)3個因素對博落回生物鹼提取的影響，同時還研究了DIOI大孔樹脂對粗提液中生物鹼的吸附和分離效果。結果表明最佳提取工藝為A3BIC3，即用9倍量的90%的乙醇超聲提取45min。DIOI大孔樹脂能從博落回的pH2～3的鹽酸提取液中以游離鹼形式全部吸附其生物鹼，分別採用50%乙醇和丙酮洗脫能有效地將極性和弱極性生物鹼分離開來。 王祥雲等(2003)探討了博落回中總生物鹼的提取方法：用酸水浸提，提取液通過陽離子交換樹脂柱，將吸附了生物鹼的陽離子樹脂洗至中性，放入索氏提取器中，酸化後用混合有機溶劑提取。方法的可行性用小檗鹼進行驗證，提取所得的總生物鹼用HPLC-MS進行分析。結果與文獻中常用的鹼性條件下的索氏提取法相比，在酸性條件下用混合有機溶劑進行提取所得的生物鹼成分較多，所以此方法不僅適用博落回中總生物鹼的提取，也可用於其他藥用植物總生物鹼的提取。

毛鵬等(2004)分別以氯仿、甲醇和工業乙醇為溶劑，對博落回全草中的生物鹼進行超聲萃取，然後採用3種不同的萃取工藝對各粗提取物中的生物鹼進行初步分離。通過對各粗提物和萃取物的提取率與生物鹼的比較分析，確定博落回總鹼的最佳提取和分離工藝，其最佳工藝為工業乙醇超聲提取。浸膏溶於正丁醇/水(1：1)的混合溶液，並用正丁醇萃取，然後將正丁醇浸膏溶於氯仿/水(1：1)混合溶液，調pH至10～11，再用氯仿萃取脂溶性總鹼。此後，將水相調pH至中性再用正丁醇萃取水溶性總鹼，總生物鹼提取率可達3．1%。

藥理性

1抗菌作用 血根鹼對一些細菌引起的魚類疾病具有防治作用。抑菌活性研究表明，血根鹼對6株水產病原菌都有不同程度的抑制作用，其中對嗜水氣單胞菌嗜水亞種的活性最強，其MIC和MBC分別為12．5mg/L和25mg/L。對哈維弧菌、鰻弧菌、殺鮭氣單胞菌史氏亞種的活性最弱，其MIC和MBC分別為50mg/L和lOOmg/L。郁建平等(2006)研究表明，鹽酸血根鹼對木霉、青黴、根霉、黃麴黴、黑麴黴、米麴黴、毛霉、酵母均具有很強的抗菌作用，且鹽酸血根鹼對8種真菌的最低抑菌濃度都很低，其中青黴、毛霉的最低抗菌濃度為80g/mL，木霉、根霉、黃麴黴、黑麴黴、米麴黴和酵母最低抗菌濃度均小於40ug/mL，作為植物源天然抗菌劑，其抗菌譜寬，效果十分明顯。

中草藥博落回(Macleaya cordata(Willd)R．B[Bocconia cordata])有解毒、消腫、殺蟲的功用。近代藥理研究表明，對治療多種炎症有效。而血根鹼作為博落回主要有效成分，在博落回發揮功效中起著重要作用。體外抑菌試驗和獸醫臨床試驗表明，博落回注射液對大腸桿菌最低抑菌濃度(MIc)為7．81ug/mL，治療仔豬黃痢和白痢的總有效率達80%，並具有用量小、成本低等優點。博落回注射液具有抗菌消炎的作用，對仔豬黃白痢有較好的治療效果，已載入農業部96版《獸藥質量標準》中”…。饒茂陽等(2001)選用博落回或十大功勞、三棵針、草珊瑚、穿心蓮、苦參等純中草藥為原料精製而成的禽痢淨口服液，通過試驗表明：其對常見的禽霍亂、雞白痢、傷寒下痢等禽病有良好的治療與預防效果，對追蹤調查的2493隻本地雜交雞、鴨治癒率分別為93．9%、93．3%及94．7%，平均治癒率為93．9%mj。

郁建生(2007)等研究發現，利用博落回提取的有效成分研製出博落回注射液，臨床試驗表明，對豬丹毒、仔豬下痢、腸炎、禽霍亂、禽下痢等均有良好的治療效果。

2殺蟲作用

王高學等(2007)發現血根鹼在質量濃度為0．6mg/L以上時能徹底殺滅魚類指環蟲，在質量濃度為O．4～0．6mg/L之間時對金魚指環蟲具有一定的殺滅作用，在質量濃度低於0．4mg/L時可以認為化合物沒有殺蟲活性。孫光忠等(2003)試驗證明，1%血根鹼可濕性粉劑對蘋果二斑葉蟎有良好的滅殺效果，使用濃度在2500倍時，防治效果與生產上推廣使用的20%噠蟎靈可濕性粉劑2500倍液相當。馮崗等(2008)試驗中還發現二氫血根鹼對粘蟲3齡幼蟲具有較高的毒殺作用，故推測二氫血根鹼可能是小果博落回的主要殺蟲活性成分之一。袁濤忠等試驗結果表明，博落回對蠅蛆有殺滅作用。用酸性乙醇提取法製得的博落回對受試絨尾蠅蛆3齡蛆的半數致死濃度LC為148．75g/L，95%的可信區間為122．19g/L～180．94g/L L~sJ。鞏忠福等(2002)通過體外殺蟲試驗觀察了博落回等19種植物甲醇粗提物對兔癢蟎的殺滅活性。結果表明，含原植物50%的博落回、百部、橘皮、白鮮皮、苦楝皮、苦參、打破碗碗花等7種植物甲醇粗提物的水懸液均可在4h內殺滅兔癢蟎成蟲，其中博落回和百部可在2h內殺滅癢蟎，其活性不低於2mg/L的阿維菌素水溶液。

3改善肝功能、增強免疫力

博落回具有較好的免疫增強作用，對T淋巴細胞和B淋巴細胞功能均有刺激作用。對多種藥物所致的急性肝損傷，博落回顯示良好的改善肝臟功能的作用，可顯著降低血清乳酸脫氨酶(LDH)水平，降低動物死亡率，提高血清白蛋白/球蛋白(A/G)的比值，有效保護肝細胞膜，抑制肝臟纖維化。

4抗腫瘤作用

血根鹼存在於多種植物提取物當中，由於它廣泛的藥理作用，被中醫和北美的傳統醫學使用已經有幾個世紀。血根鹼通常作為中藥用於治療各種疾病，其中包括癌症。Duke(1985)研究發現，血根鹼對於胰腺癌有治療作用。試驗證明，血根鹼能顯著抑制胰腺癌細胞AsPC—l和BxPC-3的生長、發育，及其菌落的形成能力。Haseeb Ahsan(2007)也證實，血根鹼可以通過調節Bcl-2蛋白的途徑達到誘導人胰腺癌細胞AsPC一1和BxPC-3的凋亡℃hang等(2007)研究表明，經過24h的暴露，和對照組相比，添加2pM和3pM血根鹼組表現出了對於KB癌細胞的毒性作用，MTT分別降低至83%和52%；血根鹼還能抑制KB癌細胞的菌落形成和生長能力。另外，添加2pM和3uM血根鹼組明顯表現出誘導KB細胞凋亡的作用。K1735-M2細胞為黑色素瘤細胞，被認為是轉移性黑色素瘤的一個好的模型。Teresa L等(2008)發現，血根鹼可以殺死K1735-M2細胞和阻礙其增殖。Holy J等(2006)證明血根鹼通過裂解MCF-7細胞周期蛋白的核質運輸的途徑來抑制乳腺癌。黃馨慧等(2001)試驗發現，血根鹼能抑制sMM C-7721人肝癌細胞增殖，對肝癌細胞具有明顯的殺傷作用。Lee B等(2008)試驗表明，血根鹼對於血管平滑肌有調節作用。吳茂旺等(2008)發現博落回對大鼠心肌內Ca2_、Mg2+一ATPase與SDH的活性有影響作用，並能誘導心肌細胞凋亡，而博落回中的血根鹼則能夠影響Ca2+的流動，蛋白激酶與Ca2+均參與細胞凋亡的信號傳導，調節細胞凋亡。另外，血根鹼還有抑制膽鹼酯酶活性，加強心臟活動、刺激唾液分泌，並具有利尿、外周抗腎上腺素解交感作用。

在農藥的套用

血根鹼為罌粟科植物博落回的提取物博落回生物總鹼中的主要有效成分之一，製劑為1%血根鹼可濕性粉劑（5%博落回生物總鹼可濕性粉劑）。該藥對十字花科蔬菜菜青蟲、菜豆蚜蟲、蘋果黃蚜和二斑葉蟎、梨樹梨木虱有一定的防效。防治十字花科蔬菜菜青蟲和菜豆蚜蟲使用劑量為1%可濕性粉劑667平方米30—50克，以菜青蟲在低齡幼蟲期噴藥防治效果最佳；防治蘋果樹蚜蟲和二斑葉蟎、梨樹梨木虱用1%可濕性粉劑，稀釋倍數為1500—2500倍，一般在葉蟎、梨木虱低齡若蟲期均勻噴霧防效最佳。該藥的速效性一般，通常藥後3天防效才明顯有所上升，持效期7天左右，對作物安全。