蘭索拉唑（lansoprazole），別名達克普隆、郎索那唑，是一種白色結晶粉末的化學品。化學名稱2-[[[3-甲基-4-（2，2，2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]-亞磺醯基]-1H-苯並咪唑，分子式為C16H14F3N3O2S，分子量為369.36100。
基本介紹
- 中文名：蘭索拉唑片
- 外文名：Lansoprazole Tablets
- CAS號：103577-45-3
- 分子式：C16H14F3N3O2S
- 分子量：369.36100
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥物相關基本信息概況,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：蘭索拉唑
中文別名：達克普隆; 郎索那唑;
英文名稱：lansoprazole
英文別名：Lanz; OGAST; Lancid; LANZOR; Promp;
CAS號：103577-45-3
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.36100
精確質量：369.07600
PSA：87.08000
LogP：4.38090
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.5 g/cm3
熔點：178-182°C dec.
沸點：555.8ºC at 760 mmHg
閃點：289.9ºC
折射率：1.591
儲存條件：2-8ºC
蒸汽壓：2.55E-10mmHg at 25°C
藥物相關基本信息概況
成份
本品主要成份為：蘭索拉唑。
化學名稱：2-[[[3-甲基-4-（2，2，2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]-亞磺醯基]-1H-苯並咪唑。
化學結構式：
化學名稱：2-[[[3-甲基-4-（2，2，2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]-亞磺醯基]-1H-苯並咪唑。
化學結構式：
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.37
性狀
本品為腸溶片，除去包衣後顯白色或淡黃褐色。
適應症
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合徵(胃泌素瘤)。
規格
15mg
用法用量
口服，不可咀嚼，通常成人口服蘭索拉唑片，每日一次，一次1至2片（15-30mg）。十二指腸潰瘍，需連續服用4-6周；胃潰瘍反流性食管炎、卓-艾綜合徵，需連續服用6-8周；或遵醫囑。
不良反應
1.過敏反應：偶有皮疹、瘙癢等症狀，如出現上述症狀時請停止用藥。
2.血液系統：偶有貧血、白細胞減少，嗜酸球增多等症狀，血小板減少之症狀極少發生
3.消化系統：偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等症狀。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現象，所以須細心觀察，如有異常現象就應採取停藥等適當的處置。
4.精神神經系統：偶有頭痛、嗜睡等症狀。失眠，頭暈等症狀極少發生。
5.泌尿生殖系統：可出現尿頻、蛋白尿、陽瘺等。
6.其他：偶有發熱，總膽固醇上升，尿酸上升等症狀.
2.血液系統：偶有貧血、白細胞減少，嗜酸球增多等症狀，血小板減少之症狀極少發生
3.消化系統：偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等症狀。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現象，所以須細心觀察，如有異常現象就應採取停藥等適當的處置。
4.精神神經系統：偶有頭痛、嗜睡等症狀。失眠，頭暈等症狀極少發生。
5.泌尿生殖系統：可出現尿頻、蛋白尿、陽瘺等。
6.其他：偶有發熱，總膽固醇上升，尿酸上升等症狀.
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
(1)治療過程中應注意觀察，因長期使用的經驗不足，暫不推薦用於維持治療。
(2)本品服用時請不要嚼碎，應整片用水吞服。
(3)肝功能障礙者及高齡者須慎用。
(4)使用本品有時會掩蓋胃癌的症狀，所以要在排除胃癌可能性的基礎上方可給藥。
(2)本品服用時請不要嚼碎，應整片用水吞服。
(3)肝功能障礙者及高齡者須慎用。
(4)使用本品有時會掩蓋胃癌的症狀，所以要在排除胃癌可能性的基礎上方可給藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.有報導，在動物實驗中胎仔的藥物血漿濃度高於母體的血漿濃度，所以對於孕婦或有懷孕可能的婦女，只有在判定治療的益處超過危險性的情況下方可使用。
2.動物實驗顯示蘭索拉唑會分布於乳汁中，故哺乳期婦女最好避免用藥，必須套用時應避免哺乳。
2.動物實驗顯示蘭索拉唑會分布於乳汁中，故哺乳期婦女最好避免用藥，必須套用時應避免哺乳。
兒童用藥
對兒童用藥的安全性尚未被確立（小兒的臨床經驗極少）。
老年用藥
一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低，用藥期間請注意觀察。
藥物相互作用
蘭索拉唑會延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排泄，使對乙醯氨基酚的血藥濃度峰值升高，達峰時間縮短。
藥物過量
未進行該項試驗且無可參考文獻。
藥理毒理
藥理作用：
本品為苯並咪唑類化合物，口服吸收後轉移至胃黏膜，在酸性條件下轉化為活性代謝體，該活化體特異性地抑制胃壁細胞H+/K+-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最後步驟。本品以劑量依賴方式抑制基礎胃酸分泌以及刺激狀態下的胃酸分泌。本品對膽鹼和組胺H2受體無拮抗作用。
毒理研究：
遺傳毒性：Ames試驗、大鼠肝細胞程式外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸形試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸形試驗結果為陽性。
生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按體表面積換算，相當於人用劑量的40倍），對大鼠生殖能力和生殖行為沒有影響。致畸研究顯示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按體表面積換算，相當於人用劑量的16倍），對胎仔沒有致畸作用，本品及其代謝產物可以通過大鼠乳汁分泌。
致癌研究：SD大鼠連續24個月口服本品5~150mg/kg/天，結果顯示本品以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣（ECL）細胞增生和良性ECL細胞瘤：受試動物胃出現腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤發生率以劑量方式增加。CD-1小鼠連續24個月口服本品15~600mg/kg/天（按體表面積換算，相當於人用劑量的2~80倍），結果本品以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生，給藥小鼠肝臟腫瘤發生率升高、300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150和600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤發生率超過了該品系小鼠歷史腫瘤的發生率範圍。給予本品75~600mg/kg/天小鼠發生睪丸網腺瘤。
本品為苯並咪唑類化合物，口服吸收後轉移至胃黏膜，在酸性條件下轉化為活性代謝體，該活化體特異性地抑制胃壁細胞H+/K+-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最後步驟。本品以劑量依賴方式抑制基礎胃酸分泌以及刺激狀態下的胃酸分泌。本品對膽鹼和組胺H2受體無拮抗作用。
毒理研究：
遺傳毒性：Ames試驗、大鼠肝細胞程式外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸形試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸形試驗結果為陽性。
生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按體表面積換算，相當於人用劑量的40倍），對大鼠生殖能力和生殖行為沒有影響。致畸研究顯示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按體表面積換算，相當於人用劑量的16倍），對胎仔沒有致畸作用，本品及其代謝產物可以通過大鼠乳汁分泌。
致癌研究：SD大鼠連續24個月口服本品5~150mg/kg/天，結果顯示本品以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣（ECL）細胞增生和良性ECL細胞瘤：受試動物胃出現腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤發生率以劑量方式增加。CD-1小鼠連續24個月口服本品15~600mg/kg/天（按體表面積換算，相當於人用劑量的2~80倍），結果本品以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生，給藥小鼠肝臟腫瘤發生率升高、300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150和600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤發生率超過了該品系小鼠歷史腫瘤的發生率範圍。給予本品75~600mg/kg/天小鼠發生睪丸網腺瘤。
藥代動力學
蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。健康成人空腹單次口服30mg，Tmax為1.5~2.2h,Cmax為0.75~1.15mg/l，T1/2為1.3~1.7h。蘭索拉唑在肝內被代謝為活性的代謝產物，主要經膽汁和尿排泄，尿中測不出原形藥物，全部為代謝產物，至服用後24小時為止，其尿中排泄率為13.1~14.3%。蘭索拉唑在體內無蓄積性。
貯藏
遮光，密封保存（10～30℃）。
包裝
藥用鋁塑複合膜包裝，7片/板/盒；10片/板/盒；12片/板/盒；14片/板/盒；18片/板/盒；10片/板*2板/盒；14片/板*2板/盒；
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部國家藥品標準WS1-(X-148)-2003Z
