《蘇鐵蕨活性成分研究以及brainicine B及其異構體的合成研究》是蔡樂為項目負責人，雲南大學為依託單位的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：蘇鐵蕨活性成分研究以及brainicine B及其異構體的合成研究
- 項目類別：青年科學基金項目
- 項目負責人：蔡樂
- 依託單位：雲南大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
蘇鐵蕨為烏毛蕨科蘇鐵蕨屬植物，為古老的孑遺植物。主治感冒、燒傷、外傷出血、蛔蟲病等。前人對其研究報導較少。本課題組在對蘇鐵蕨的研究過程中發現了3個新穎的黃烷醇類化合物，並對其抗腫瘤活性和抗氧化活性進行了初步研究，發現其中brainicine B具有較強的抗腫瘤活性和抗氧化活性，顯示有進一步研究的必要性。本項目擬深入研究蘇鐵蕨的化學成分，期望得到更多的該類型黃烷醇類化合物，並深入研究其活性。同時，由於brainicine B有兩個手性碳未能確定構型且天然來源不足，本項目擬以易得的槲皮素為起始原料合成brainicine B及其可能的四個異構體，協助確定其絕對構型，解決brainicine B天然來源不足的問題，並探討其構型與活性的關係。本項目將對開發蘇鐵蕨資源，尋找新型抗腫瘤、抗病毒活性成分提供科學依據。
結題摘要
本項目以發現新穎的和具有良好生理活性的黃烷醇衍生物為研究目標，系統研究了蘇鐵蕨的化學成分，從蘇鐵蕨中分離鑑定了49個化合物，包括4個結構新穎的黃烷醇衍生物brainins A-D和1個新的蛻皮甾酮類化合物，抗氧化實驗表明新黃烷醇衍生物和部分酚性化合物具有良好的DPPH自由基清除能力。研究過程中發現蘇鐵蕨含有較多的蛻皮甾酮類化合物，而在採用一些植物病原真菌發酵改性蘇鐵蕨時，我們發現經燕麥鐮孢菌發酵後，蘇鐵蕨中的蛻皮甾酮含量達到了30.25%，比原藥材提高了90%，且其對豬油的氧化保護活性接近陽性對照品（顯著強於原藥材）。於是我們系統研究了經燕麥鐮孢菌發酵後的蘇鐵蕨的化學成分，從中分離鑑定了15個化合物，包括4個蛻皮甾酮類化合物。化學成分研究總共從蘇鐵蕨中分離鑑定了64個化合物，包括5個新化合物，達到了預期目標。 本項目的另一個研究目標是合成brainicine B。brainicine B的結構在前期鑑定中略有偏差，後修正結構為brainin A（已在本項目2011年的年度總結報告中說明，並發表在2011年的Chinese Chemical Letters上）。申請人採用槲皮素為起始原料嘗試了多種方法按照既定路線合成目標化合物，成功完成了槲皮素中羥基的選擇性保護以及黃烷醇C2=C3的還原，但是後續的羰基還原難以進行，最終沒有能夠完成brainicine B的合成。在整個研究過程中申請人合成了23個黃酮衍生物，包括15個新化合物。並發現了一些非常有趣的化學反應，包括6'-哌啶基槲皮素和1個新骨架結構的雙黃酮的合成，並探討了黃酮酚羥基保護的難易順序，豐富了黃酮類化合物的衍生化研究。 本項目總共發表研究論文6篇，其中SCI收錄5篇，還有4篇文章已投稿SCI收錄期刊（Steroids, Natural Product Research, Journal of Bioscience and Bioengineering和 Food Analytical Methods）。此外，通過本研究已有1名博士和2名碩士畢業，另有1名碩士即將畢業，達到了任務書中的研究目標。
