《藥酶的誘導抑制對手性藥物異構體代謝的選擇性影響》是依託浙江大學，由劉志強擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：藥酶的誘導抑制對手性藥物異構體代謝的選擇性影響
- 依託單位：浙江大學
- 項目負責人：劉志強
- 項目類別：面上項目
- 批准號：39370805
- 項目名稱：藥酶的誘導抑制對手性藥物異構體代謝的選擇性影響
- 申請代碼：H3510
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：1994-01-01 至 1996-12-31
- 支持經費：6（萬元）
項目摘要
本課題套用手性色譜學較系統地研究了氧氟沙星、安非他明類、苯妥英和普萘洛爾的體內體外立體選擇性代謝差異。實驗結果表明：細胞色素P450和葡萄糖醛酸轉移不同亞族對上述藥物呈現不同的對映體選擇性催化活性。混合酶體系和體內體外代謝研究結果強烈支持醫藥工業開發S-（-）-氧氟沙星對映體。手性苯丙胺類藥物對映體的體內和體外謝代差異基本一致。苯妥因的主要氧化代謝產物是S-（+）-羥基苯妥因，其氧化多態性具有對映體選擇性。體外混合酶體系能確切地反映體內過程的變化，對研究藥物代謝酶對手性藥物映體的立體選擇性催化活性；為手性新藥的研製及其藥理學和毒理學研究提供有效的體外模型。並對是否開發研製藥物單個對映體具有指導意義。
