藥物合成反應：理論與實踐

基本介紹

• 書名：藥物合成反應：理論與實踐
• 作者：孫昌俊、曹曉冉、王秀菊 主編
• ISBN：978-7-122-00063-7
• 頁數：492頁
• 出版時間：2007年5月
• 裝幀：平
• 開本：16
• 版次：1版1次

內容簡介

本書系統總結了藥物有機合成各種反應的類型、機理和套用實例。分別介紹了氧化、還原、鹵化、硝化、磺化、烴基化、醯化、重氮化及重氮鹽、消除、縮合、環合共十一種反應類型。既介紹了各種反應的反應機理、影響因素等理論知識，又介紹了在藥物中間體合成中的實際套用。

書中附有大量的合成方法實例及各反應的適用範圍，書後附詳細的索引。對合成工作實踐具有很好的指導意義。

本書可供從事藥物及精細化工合成的工作者參考，也可供化學、藥物合成等專業的研究生、本科生使用。

目錄

第一章 氧化反應

第一節 無機氧化劑

一、氧、臭氧、過氧化氫

二、錳化合物

三、鉻化合物

四、硝酸

五、含鹵氧化劑

六、過二硫酸鹽和過一硫酸

七、其他無機氧化劑

第二節 有機氧化劑

一、有機過氧酸及其他有機過氧

化物

二、異丙醇鋁

三、二甲亞碸

四、四乙酸鉛

五、醌類

第三節 氧化反應在藥物及中間體合成

中的套用實例

5—甲基p比嗪—2—羧酸

二苯乙醇酸

6—氨基—l，1—二氧青黴烷酸

6a，6B二溴—1，1—二氧青黴烷酸

6—氨基—1—氧青黴烷酸

6—(4—氟苯基)—3—(2H)噠嗪酮

去氫膽酸

反丁烯二酸

靛紅

吡啶—2—甲酸

蘆萘甲酸

苯甲醯基甲酸

對硝基苯甲酸

對苯甲醯基苯甲酸

2—氯—6—硝基苯甲酸

二環己基甲酮

吡啶—2，3—二甲酸

2，2—聯苯二甲酸

對甲基苯甲酸

二苯甲酮

異丁酸

2，4—二氯苯甲酸

間苯二甲酸

2，6—二甲基苯氧基丙酮

對苯醌

異戊酸

(一)—樟腦

環己酮

對硝基苯甲醛

1，2—二苯基乙二酮(聯苯甲醯)

異辛酸

己二酸

對氨基苯甲酸

對硝基苯乙酮

鄰氯苯甲酸

苯甲醯甲醛

1，2—環己二醇

噻吩—2—甲酸

鄰硝基苯甲醛，

正己酸

鄰苯二酚

6—氟靛紅酸酐

1—(2—乙磺醯乙基)—2—甲基—5—硝基—1H-

咪唑

異苯並呋喃酮—3—乙酸

1—苯基—3—(N—乙醯-N-異丙氨基)—1，2—丙

二醇

第二章 還原反應

第一節 化學還原反應

一、金屬還原劑

二、含硫化合物

三、金屬氫化物

四、肼

五、烷氧基鋁

六、甲酸與低級叔胺加合物

第二節 催化氫化

一、非均相催化氫化

二、均相催化氫化

三、催化轉移氫化

四、氫解

第三節 還原反應在藥物及中間體合成

中的套用

5—氯—2，3—二氫吲哚—2—酮

碳酸氫氨基胍

2—[3—(4—硝基苯基)丙基氨基]乙醇

1，3，3—三甲基—5—羥基吲哚滿鹽酸鹽

4—乙基吡啶

二對氟苯基甲醇

2，4—二氟苯胺

對氨基苯甲醛

N—<3—氨基丙基)己內醯胺

對氨基二苯酮

B氨基-B苯基丙酸

2—(3—氨基—4—氯苯甲醯)苯甲酸

2—庚醇

內型3—氨基—9—甲基—9—氮雜雙環[3．3．1)

壬烷

內型—3—氨基—8—甲基—8—氮雜雙環[3．2．1)

辛烷

鄰氨基苯酚

哌啶—4—甲醯—(2，6—二甲基)苯胺

2—氨基—6—氯苯甲酸

鄰氯苯胺

偶氮苯

2—氨基—4—硝基苯酚

青黴烷碸酸

1H—吲唑—3—羧酸

3—氯—4—氟苯胺

順—3，3，5—三甲基環己醇

二苯基甲醇

對氨基苯甲酸

B-氨甲基—對氯氫化肉桂酸

鄰苯二胺

苯肼

N，N—甲基鄰氨基苄基環己胺

3—羥基戊二酸二乙酯

(S)—(+)—2—氨基丙醇

5—氨基水楊酸

對氟苄胺

2—氨基—5—氯—二苯酮

1—苯基—2—氨基丙烷

片吶醇

B-苯乙胺

間羥基苯甲醛

間硝基苯胺

4—(2—氨基—4—氯苯氨基)—l—哌啶甲酸

乙酯

對氨基苯乙醚

/頃—4—[2—甲基—3—(對叔戊基苯基)丙基]—

2，6—二甲基嗎啉鹽酸鹽

2，4—二氟苯胺

3，4—二甲氧基苯乙胺

對氨基苯乙酸

苯硫酚

對氨基苯甲酸乙酯

氨基丙二酸二乙酯

3，3，5—三甲基環己醇

2—氨基—4’—氯二苯胺

間氨基苯甲酸

環丁基甲醇

第三章 鹵化反應

第一節 鹵素鹵化劑

一、鹵素與烯烴的親電加成

二、鹵素與炔烴的親電加成

三、鹵素與不飽和鍵的自由基型反應

四、鹵素與芳烴的反應

五、羰基化合物。—氫的鹵代

六、羧酸及其衍生物。—氫的鹵代

第二節 鹵化氫

一、鹵化氫對碳碳不飽和鍵的加成

二、鹵化氫或氫鹵酸與醇的反應

三、氫鹵酸與醚的反應

第三節 鹵化磷和三氯氧磷

第四節 亞硫醯氯和硫醯氯

一、亞硫醯氯

二、硫醯氯

第五節 其他鹵化劑

一、次鹵酸和次鹵酸鹽(酯)

二、N—鹵代醯胺

三、特殊鹵化劑和特殊反應

第六節 鹵化反應在藥物和藥物中

間體合成中的套用

溴乙烷

1—溴丙烷

5—硝基呋喃丙烯酸

2—氨基—5—硝基p比啶

3—硝基鄰二甲苯

對亞硝基—N，N—二甲基苯胺

對硝基乙醯苯胺

2—硝基噻吩

間硝基苯甲腈

2—甲基—5—硝基咪唑

間硝基苯甲酸

鄰硝基苯甲醛

2—氰基—4—硝基氯苯

間硝墓苯甲醛

5—硝基異酞酸

4—硝基鄰苯二甲醯亞胺

對硝基苄基氯

4—硝基苯乙腈

2，4，5—三氯硝基苯

3—硝基—1，2—苯二甲酸

對亞硝基苯酚

2，3，4，5—四氟—6—硝基苯甲酸

3—硝基—4—甲氧基苯乙酮

5—硝基尿嘧啶

l—甲基—4—硝基—5—氯咪唑

3—硝基苯乙酮

間硝基對乙醯氨基苄基腈

4—(2—甲氧基乙基)硝基苯

3，4—二氯硝基苯

3，4—亞甲二氧基苯胺

4—氯—3—硝基苯甲酸

4—甲氧基—2—硝基苯胺

6—硝基鄰甲苯胺

2—甲基—4，6—二羥基—5—硝基嘧啶

o—硝基丁酸乙酯

2，6—二甲基硝基苯

4—硝基—N—氧化吡啶

6—硝基胡椒酸

4—溴—5—硝基鄰苯二甲醯亞胺

第五章 磺化反應

第一節 概述

第二節 磺化反應的機理及磺酸的分

離方法

一、磺化反應的機理

二、磺酸的一般分離方法

第三節 磺化劑及磺化方法

一、直接磺化法

二、間接磺化法

第四節 影響磺化反應的主要因素

一、磺化劑濃度

二、反應物的結構

三、反應溫度

四、催化劑

第五節 磺酸及磺醯氯的性質

一、磺酸的性質

二、磺酸的水解

三、磺酸基的置換反應

四、磺醯氯的性質

第六節 磺化反應在藥物及藥物中間

體合成中的套用

5—磺基水楊酸

對氨基苯磺酸

間硝基苯磺酸鈉

3，5—二羥基苯甲酸

羥甲基磺酸鈉

2，6—二氯苯酚

間羧基苯磺酸鈉

2—溴乙磺酸鈉

鄰硝基苯磺醯氯

二苯碸

苯亞磺酸

甲基磺酸

十二烷基磺酸鈉

苯磺醯氯

4—羥基丁基磺酸鈉

對甲苯磺醯氯

對甲氧基苯磺醯氯

對乙醯氨基苯磺醯氯

甲基磺醯氯

對甲苯磺酸

鄰氨基苯磺酸

對甲苯亞磺酸

間硝基苯磺醯氯

乙烷二磺酸

2，4，5—三甲基—3，6—二硝基苯磺酸鉀

對氯苯磺醯氯

對氨甲基苯磺醯胺

吡啶—3—磺酸

8—羥基喹啉—5—磺酸

2，4，5—三甲基苯磺酸

(+)—樟腦磺酸
B-萘磺酸鈉
對碘苯磺醯氯
第六章 烴基化反應
第一節 鹵代烴類烴化劑
一、氧原子上的烴基化
二、氮原子上的烴基化
三、碳原子上的烴基化
第二節 酯類烴化劑
一、硫酸酯
二、芳磺酸酯
第三節 環氧乙烷類烴化劑
一、氧原子上的羥乙基化
二、氮原子上的羥乙基化
三、碳原子上的羥乙基化
第四節 醇類烴化劑
一、羥基氧原子上的烴基化
二、氨及氨基氮原子上的烴基化
三、碳原子上的烴基化
第五節 其他烴化劑
一、烯烴類烴化劑
二、有機金屬烴化劑
三、重氮甲烷
四、還原烴化
第六節 相轉移催化反應在烴基化反應
中的套用
一、相轉移催化劑
二、相轉移催化烴化的基本原理
三、相轉移催化反應在烴基化反應
中的套用
第七節 烴基化反應在藥物及藥物中間
體合成中的套用
1—(3—氯丙基)—苯並咪唑—2—酮
多潘立酮
4—(4—氯—2—硝基苯氨基)—1—哌啶
甲酸乙酯
2—(鄰硝基苯氨基)—3—氰基—5—甲基
噻吩
N，N—二甲基苯胺
N—甲基—N-鄰硝基苄基環己胺
1—苄基—吲唑—3—氧乙腈
叔丁基脲
2，3—二氯苯甲醚
甲基丙二酸二乙酯
正丁基丙二酸二乙酯
3，4，5—三甲氧基苯甲酸
鄰苯二甲醯亞氨基丙二酸二乙酯
(一)—4—(2—羥基—3—異丙氨基丙氧)
吲哚
烯丙基苯基醚
苯甲醚
N—(B-氨乙基)哌啶
N—吡咯烷酮乙酸乙酯
1—苯基—2，3—二甲基吡唑—5—酮
2—乙氧基萘
對乙氧基—N—甲基乙醯苯胺
丙辛吲哚鹽酸鹽
二乙基丙二酸二乙酯
甲基苯乙基醚
3—氧—1，2—苯並異噻唑—1，1—二氧—2—乙
酸乙酯
3，4，5—三甲氧基苯甲酸甲酯
1—(B-羥乙基)—2—甲基咪唑鹽酸鹽
對氯苄腈
3—(鄰甲氧基苯氧基)—1，2—丙二醇
7—(2，3—二羥丙基)—茶鹼
二乙氨基乙醇
2—苯基丙腈
4—(2—氯乙氧基)苯甲酸
對硝基苯乙醚
o—(2，4—二氯苯基)—B-(1—咪唑基)
乙醇
2—二乙氨基—1—苯基丙酮鹽酸鹽
對氯苯乙醚
N—甲基—1—萘甲胺
1—甲基吲唑—3—羧酸
3，4—二甲氧基苯甲醛
4—甲醯苯基—2’，3，，4，，6，—四—(>乙
醯基—B-D—吡喃葡萄糖苷
鄰乙氧基苯甲酸乙酯
1—苯酞—5—氟尿嘧啶
2—苄氧基—5—氟嘧啶—4—酮
2—正丁氧基—5—氟嘧啶—4—酮
3—間甲苯氧基—1，2—環氧丙烷
2—烯丙基苯酚

苄基丙酮

1—苯基環戊烷甲酸

3，4，5—三甲氧基苯甲酸—3，—氯丙酯

2—甲基—3—對叔戊基苯基丙酸

二丙基氰乙酸甲酯

牛磺酸

2—(N—烯丙基—N—2，6—二氯苯基)

氨基咪唑啉

2’，4，—二氟—。—(1玎—1，2，4—三唑—1—基)

苯乙酮

N—(4—氟苯甲基)鄰苯二甲醯亞胺

3，4—二甲氧基苯甲醛

苄基丙二酸二乙酯

3—丁氧基—4—硝基苯甲酸

2—氨基吡啶

3—氨基吡啶

1，3—二甲基—6—(3—羥基丙基)氨基

尿嘧啶

3，4—二甲基苯胺

十二烷硫醇—1

3—(o—乙基苄基)—4—羥基香豆素

苯乙腈

環己基甲酸

對叔戊基苄基溴

4—叔丁基苄氯

硫氰酸—2，4—二硝基苯酯

鄰氨基苯甲酸

氨基—o—羥基丁酸

第七章 醯化反應

第一節 羧酸醯化劑

一、氧原子上的醯化——酯化反應

二、氮原子上的醯化反應

三、碳原子上的醯化反應

第二節 酸酐醯化劑

一、氧原子上的醯化反應

二、氮原子上的醯化反應

三、碳原子上的醯化反應

第三節 醯氯醯化劑

一、氧原子上的醯化反應

二、氮原子上的醯化反應

三、碳原子上的醯化反應

第四節 酯類醯化劑

一、氧原子上的醯化反應

二、氮原子上的醯化反應

第五節 其他醯化劑

一、乙烯酮和雙乙烯酮

二、Vilsmeier反應

三、Hoesch反應

四、Reimer-Tiemann反應

五、Gattermann-Koch反應

六、Fries重排

七、Kolbe-Schmidt反應

第六節 選擇性醯基化反應

一、氧原子上的選擇性醯基化反應

二、氮原子上的選擇性醯基化反應

第七節 醯化反應在藥物及藥物中間體

合成中的套用

1，2，4—三乙醯氧基苯

苯基丙二酸單苯酯

順—4—(2—甲基—3—對叔戊基苯基丙醯

基)—2，6—二甲基嗎啉

D(一)—a-苄氧羰氨基—o—苯乙酸

L-N-乙醯基硫雜脯氨酸

丙酮二羧酸二乙酯

異丁醯基乙酸乙酯

氰乙醯胺

7—(2—噻吩乙醯氨基)頭孢菌素鈉

D-a-叔丁氧基羰氨基—o—(4—羥苯基)—

醋酸

對氨基苯甲酸乙酯

N，N-三甲氧基苯甲

酸基)丙基]高哌嗪雙鹽酸鹽

4—苯甲醯氨基—N，N—二正丙基戊醯

胺酸

2，4，6—三羥墓苯乙酮

苯乙酮

N-苯甲醯基谷氨酸

二苯乙腈

2—氯乙醯氨基—5—氯二苯酮

L谷氨酸-乙酯

。—溴代丙醯—2-二甲苯胺

4—溴苯乙酮

2，4—二氯苯基氯甲基甲酮

水楊酸苯酯

乙醯水楊酸

氯乙酸乙酯

4，4—二氟苯甲酮

對甲苯磺酸甲酯

4，—氯—4—羥基二苯酮

乙醯甘氨酸乙酯

N-鄰羧基苯基—4—氯—2—氨基苯甲酸

1—對甲苯基—2—氯—1—丙酮

N—(2—四氫呋喃甲醯基)哌嗪

鄰苯甲醯基苯甲酸

2，5—二甲氧基苯丙酮

鄰氯苯磺醯基異氰酸酯

2，6—二甲基乙醯苯胺

乙醯乙酸異丁酯

2—(對氟苯甲醯基)噻吩

1—(5—氯—6—甲氧基—2—萘基)丙酮

3—溴二苯酮

3—(4—乙氧基苯基)—1，1—二乙基脲

N—氯乙醯基苯胺

7—(1H—1—四唑基)乙醯氨基頭孢菌

素酸

2—乙醯噻吩

乙醯基乙醯苯胺

N—苯甲醯基甘氨酸

6—甲氧基—2—丙醯基萘

4—對甲氧基苯基—4—氧代丁酸

2—乙醯氧基苯甲酸—3—羥基苯酞酯

對硝基二苯酮

反—4—N—苄氧羰氨甲基環己烷—1—

羧酸

4—甲基—2，6—二甲醯基苯酚

—(3，4，5—三甲氧基苯甲醯氨基)

己酸

1，4—雙甲基磺酸丁二酯

N—對羥基苯基水楊醯胺

a—羥基戊醯胺酸

苯唑青黴素鈉

卜鄰苯二甲醯亞氨基—。—羥基丁酸

N—羥基鄰苯二甲醯亞胺

4—氟苄基氯

苯甲醯腈

二苯甲醯基—L酒石酸

N2—羥乙基鄰苯二甲醯亞胺

對碘苯基苄基酮

2—乙醯氧基苯甲酸—4—乙醯氨基苯酯

2—氨基—5—氯二苯酮

3，4—二羥基苯乙酮

2，4—二羥基苯乙酮

N—(2，6—二甲苯基)—4—吡啶甲醯胺

N—(2，6—二甲苯基)—2—哌啶甲醯胺

N—吡咯烷酮乙醯胺

1—(4—羥基苯基)—1—丙酮

對乙醯氨基苯乙酸乙酯

對硝基苯甲醯—B-丙氨酸

對乙醯氨基苯丙酮

3—硝基—4—氯—4，—氟二苯酮

鄰苯甲醯基苯甲醯胺

2，2，6，6—四羥甲基環己醇四煙酸酯

2，4—二羥基—o—氯代苯乙酉同

2—氯—1—(4—氟苯基)乙酮

第八章 重氮化及重氮鹽的反應

第一節 重氮化反應機理及主要影響

因素

一、重氮化反應機理

二、重氮化反應的主要影響因素

第二節 重氮鹽的性質

一、重氮鹽的結構和穩定性

二、重氮基的取代反應

三、重氮基還原成肼

四、重氮鹽的偶合反應

第三節 脂肪伯胺和苄伯胺的重氮化

反應

第四節 重氮化及重氮鹽的反應在藥物

及藥物中間體合成中的套用

2—溴—4—甲基苯酚

。—乙醯氨基丙二酸二乙酯

疊氮苯

2—(1H—1—四唑基)乙酸

2—溴吡啶

2—甲基—4，5，6—三甲氧基—4，—硝基偶

氮苯

對氟苯甲酸

2—氯—5—甲基噻唑

2—乙基苯肼鹽酸鹽

2—氯—6—巰基苯甲酸

鄰氯苯磺醯氯

鄰氯甲苯

左西孟坦

5—[對—(2—吡啶氨磺醯)偶氮苯]水

楊酸

間碘硝基苯

間羥基苯乙酮

對碘苯甲醯谷氨酸

碘苯

鄰氯苯甲酸

間硝基苯酚

間氯苯甲醛

對碘苯酚

2，6—二氯甲苯

鄰溴甲苯

環庚酮

對氯苯酚

對羥基苯甲醛

間二氟苯

對氯甲苯

間溴三氟甲苯

鄰氯溴苯

2，4—二氯甲苯

4—羥基偶氮苯

1，2，4—三氮唑—3—羧酸甲酯

間溴甲苯

5—(對羧乙基氨甲醯基苯)偶氮水

楊酸

3，4—二甲氧基氟苯

鄰氟甲苯

4—氯—3—硝基苯甲醚

對碘甲苯

第九章 消除反應

第一節 B-消除反應

一、反應機理

二、消除反應的取向——雙鍵的定位

規則

三、B-消除反應的主要影響因素

第二節 不同有機物的消除反應

一、醇類脫水

二、鹵代烴的消除

三、酯的熱消除

四、季銨鹼的熱消除

五、叔胺氧化物的熱消除

六、Mannich鹼的熱消除

七、其他基團的消除

第三節 脫羧反應

第四節 消除反應在藥物及藥物中間體

合成中的套用

環己烯

苯乙炔

1，1—二苯基—1—丙烯

丁炔二酸

a—(2，2—二苯基乙烯基)吡啶

溴化1—[2—(2—噻吩基)乙烯基]

吡啶

叔丁基乙炔

2—二甲氨基甲基—4—氯甲基噻唑鹽

酸鹽

苯丙炔酸

鄰氯苯甲腈

丙酮酸

苯甲酸酐

丙二腈

溴乙腈

2—庚酮

N-苯基—2，6—二氯苯胺

3，4—二甲氧基苯甲腈

4—溴—1，3—苯二酚

3—羧基—2—戊烯—1，5—二酸(烏頭酸)

二乙醇縮丙烯醛

丁二酸酐

吡嗪醯胺

咪唑

對硝基苯甲腈

丙酮二羧酸

二丁醚

鄰苯二甲醯亞胺

鄰丙氧基苯甲腈

2—溴丙烯

環戊烯

丙炔腈

氯乙腈

環氧溴丙烷

鄰氨基苯甲腈

3—鄰羥基苯基苯丙酮

2—丙基戊酸

呋喃

烯丙醇

4—氯丁腈

第十章 縮合反應

第一節 碳負離子的縮合反應

一、羥醛縮合反應

二、Knoevenagel-Doebner縮合反應

三、Stobbe縮合反應

四、Darzens縮合反應

五、Perkin縮合反應

六、Reformatsky縮合反應

七、Claisen酯縮合以及Dieckmann

縮合反應

八、Mannich反應

第二節 內翁鹽的縮合反應

一、Wittig反應

二、硫內鋪鹽

第三節 芳環及烯烴的親電縮合

一、Prins反應

二、Michael加成和Robinson環化

第四節 自由基型縮合

一、Kolbe電解反應

二、酮醇縮合

三、酚的氧化偶聯

第五節 協同反應

一、Diels-Alder反應

二、卡賓(Carben)的加成縮合

第六節 縮合反應在藥物及藥物中間體

合成中的套用

2，4，—二甲基—3—哌啶基苯丙酮鹽酸鹽

亞苄基丙二酸二乙酯

2—二甲氨甲基呋喃

DL—1—苯基乙胺

N—(2—氨基苯基)—N，—(1—乙氧甲

醯—4—哌啶基)硫脲

2，6—二羥基—3—氰基吡啶

4—丙基吡唑—3—羧酸乙酯

N，N，—二甲基十二烷基胺

3—甲氧基—4，5—次甲二氧基苯甲酸

甲酯

2—乙氧基—1—萘甲醛

對氯苯氧異丁酸

3—硝基亞苄基乙醯乙酸-B-甲氧基

乙酯

2—硝基乙烯基噻吩

對羥基苯乙胺

3，4—亞甲基二氧肉桂酸

2—呋喃丙烯酸

2—氧代丙醛肟

。—甲醯基苯乙酸乙酯

2—呋喃丙烯腈

1，l—二乙氧基丙烷

假石榴鹼肟

苯偶姻

2—[N—甲基—N—(1—萘甲基)氨基]

乙基苯基酮

苯基丙二酸二乙酯

乙醯丙酮

2—氰乙基丙二酸二乙酯

2—苯亞甲基環戊酮

2，6—二甲基—2，5—庚二烯—4—酮

二乙醇縮溴乙醛

a—乙醯氨基肉桂酸

原甲酸三乙酯

乙醯丙酮酸乙酯

碳酸乙二醇酯

雙異丙胺

3—苯基—3—羥基丙酸乙酯

4—硝基—3—(對氯苯基)丁酸乙酯

3—(4’—乙醯氨基苯甲醯基)丁腈

肉桂酸

a—甲基肉桂酸

a—甲基肉桂醛

2，2，6，6—四羥甲基環己醇

3—(N，N—二甲氨基甲基)吲哚

第十一章 環合反應

第一節 概述

第二節 含一個氧原子的雜環化合物的

合成

一、呋喃、四氫呋喃及其衍生物

二、苯並呋喃及其衍生物

三、香豆素及其衍生物

第三節 含一個氮原子的雜環化合物的

合成

一、吡咯及其衍生物

二、吲哚及其衍生物

三、吡啶及其衍生物

四、喹啉及其衍生物

第四節 含兩個氮原子的雜環化合物的

合成

一、吡唑酮衍生物

二、苯並咪唑衍生物

三、吲唑衍生物

四、嘧啶衍生物

第五節 含一個氮原子和一個硫原子的

雜環化合物的合成

一、噻唑衍生物

二、苯並噻唑衍生物

第六節 環合反應在藥物及藥物中間體

合成中的套用

5，5—二苯基乙內醯脲鈉

2—乙醯基苯並呋喃

2—氨基噻唑

1，3—二甲基—6—氨墓尿嘧啶

5，5—二乙基巴比妥酸

6—氯—1，3—二甲基—2，4(1H，3H)—嘧啶

二酮

苯並呋喃

9—氯吖啶

假石榴鹼

2—苯基吲哚

卜羧基丁內酯

4—(5—氯—2—氧代苯並咪唑基)—1—哌啶甲

酸乙酯

l—烯丙基苯並咪唑—2—酮

L—硫雜脯氨酸

尿嘧啶

哌啶—2—酮—3—羧酸乙酯

9—氨基四氫吖啶

3—羥基—5—甲基異惡唑

5—甲基—4—咪唑甲酸乙酯

吲哚

4—亞苄基—2—苯基惡唑—5—酮

2—巰基咪唑—4—羧酸乙酯

2，6—二氨基—4—羥基嘧啶

2—惡唑烷酮

1—(B-苯乙基)—4—哌啶酮

N—正丁基—2—哌啶甲酸乙酯

苯並三氮唑

苯並咪唑

1H—1，2，4—三氮唑

3—氨基—1，2，4—三氮唑

5—甲基—3—苯基異惡唑—4—羧酸

2—氨基—3—氰基—5—甲基噻吩

1—乙基—2，3—二氧代哌嗪

2—(1—乙氧甲醯—4—哌啶基氨基)苯並

咪唑

3—苄基—4—羥基香豆素

苯酞

6—甲基尿嘧啶

N，N/—雙苯磺醯二氮七環

1，3，3—三甲基—5—羥基吲哚滿—2—酮

1，2，3—三唑—5—硫醇

2，6—二甲基吡啶

N，N，—雙—(3—羥基丙基)—高哌嗪

5—氯—3—苯基—苯並異惡唑

L—2—(2—苯基—2—乙氧羰基甲基)—4—噻唑

烷酸

N—苯基吡咯烷

環辛並Lb)o引哚

苯並吡嗪

香豆素

l，2，4—三唑並[4．3—a)p比啶—3(2H)酮

6—甲基—4—苯基—3，4—二氫香豆素

2，4—二氨基—6—苯基—1，3，5—三嗪

2—甲基—4，6—二羥基嘧啶

2—氯甲基苯並咪唑

3—羧甲基繞丹寧

3—氨基—4—氰基p比唑

2—(3—硝基苯基)咪唑啉

2—氨基—4—苯氨基—6—氯甲基—‘—三嗪

6—(4’—氨基苯基)—5—甲基—2，3，4，5—四

氫噠嗪—3—酮

2—氨基噻唑啉—4—酮

1—苄基—2，4—咪唑啉二酮

6—氟—4—硫色滿酮

附錄一 分子式索引

附錄二 藥名索引

附錄三 人名反應及人名試劑索引

主要參考文獻