《藥物化學（第2版）》是2023年人民衛生出版社出版的圖書。
基本介紹
- 中文名：藥物化學（第2版）
- 出版時間：2023年7月1日
- 出版社：人民衛生出版社
- ISBN：9787117347396
內容簡介,目錄,
內容簡介
製藥工程是以藥學、化學、生物技術、工程學等相關學科綜合所形成的一門新興交叉學科，其作為一個相對獨立的新興學科，具有自己廣闊的研究領域。本次製藥工程專業規劃教材的編寫修訂工作將在總結上一輪教材編寫經驗的基礎上，積極吸取近年來製藥工程專業發展所取得的成果，進一步完善製藥工程專業教材體系和教材內容。以期能夠面向行業發展、社會發展，以及用人單位的需要，以提高所培養的製藥工程師的勝任力為核心。在保證基本知識、基本理論足夠、適用的前提下，重視現代科學技術、方法論的融入，秉承“精化基礎理論、最佳化專業知識、強化實踐能力、深化素質教育、突出專業特色”的原則來構建合理的教材體系，服務新工科建設，融合體現新醫科。
目錄
第一章 緒論 1
一、 藥物化學在製藥工程中的地位 /1
二、 藥物化學的基本定義 /1
三、 藥物化學研究的內容和任務 /1
四、 國外藥物化學的發展 /3
五、 我國藥物化學的發展 /5
六、 藥物化學發展的新方向 /7
第二章 藥物的化學結構與生物活性 10
第一節 影響藥物活性的主要因素 / 10
一、 藥物吸收 / 10
二、 藥物分布 / 11
三、 藥物的蛋白結合 / 12
四、 藥物的消除 / 13
第二節 藥物理化性質對活性的影響 / 14
一、 藥物的水溶性 / 14
二、 脂水分配係數 / 15
三、 酸鹼性 / 16
第三節 藥物與受體的相互作用對藥效的影響 / 17
一、 化學鍵的作用 / 17
二、 立體化學的作用 / 19
三、 原子或基團的作用 / 24
第三章 藥物的化學結構與藥物代謝 29
第一節 藥物的官能團化反應 / 29
一、 催化官能團化反應的酶 / 30
二、 氧化反應 / 32
三、 還原反應 / 40
四、 水解反應 / 41
第二節 藥物的結合反應 / 43
一、 葡萄糖醛酸結合反應 / 43
二、 硫酸酯化結合反應 / 46
三、 胺基酸結合反應 / 47
四、 輔酶A 結合反應 / 48
五、 谷胱甘肽結合反應 / 49
六、 乙醯化結合反應 / 50
七、 甲基化結合反應 / 51
第三節 藥物代謝與新藥研發 / 52
一、 藥物代謝與毒副作用 / 52
二、 藥物代謝與生物活性 / 55
三、 藥物代謝與給藥途徑 / 56
第四章 藥物的化學結構修飾與新藥研究開發 58
第一節 藥物的化學結構修飾對藥效的影響 / 58
第二節 藥物化學結構修飾的常用方法 / 61
一、 生物電子等排替換 / 61
二、 前藥 / 63
三、 軟藥 / 66
四、 藥效構象 / 67
五、 結構簡化 / 67
六、 定量構效關係 / 68
七、 三維定量構效關係 / 74
第三節 藥物發現、設計與新藥開發/ 77
一、 藥物發現 / 77
二、 藥物設計 / 88
三、 新藥開發 / 89
第五章 鎮靜催眠藥和抗癲癇藥 91
第一節 苯二氮 類催眠鎮靜藥 / 91
一、 1，4- 苯二氮類藥物的研發 / 91
二、 1，4- 苯二氮類藥物的發展和構效關係 / 93
三、 苯二氮類藥物的作用機理 / 96
四、 苯二氮類藥物的代謝 / 97
第二節 非苯二氮 類催眠藥 /102
一、 吡咯酮類 /102
二、 咪唑並吡啶類 /105
三、 吡唑並嘧啶類及褪黑素受體激動劑 /108
第三節 抗癲癇藥 /109
一、 抗癲癇藥的作用機制 /109
二、 巴比妥類及同型藥物 /110
三、 二苯並氮雜類 /116
四、 其他抗癲癇藥物 /119
第六章 精神疾病治療藥 122
第一節 經典的抗精神病藥 /122
一、 吩噻嗪類 /123
二、 硫雜蒽類 /128
三、 丁醯苯類及其類似物 /131
四、 苯醯胺類 /134
五、 二苯二氮類及其衍生物 /137
第二節 非經典的抗精神病藥物 /137
第三節 抗抑鬱藥 /143
一、 單胺氧化酶抑制劑 /144
二、 去甲腎上腺素重攝取抑制劑 /146
三、 5- 羥色胺重攝取抑制劑 /150
四、 5-HT 和去甲腎上腺素重攝取抑制劑 /157
五、 α2 腎上腺素受體拮抗劑 /157
六、 其他類 /160
第四節 抗焦慮藥和抗躁狂藥 /160
一、 抗焦慮藥 /160
二、 抗躁狂藥 /163
第七章 神經退行性疾病治療藥物 165
第一節 抗帕金森病藥物 /165
一、 作用於多巴胺能神經系統的藥物 /166
二、 作用於非多巴胺能神經系統的藥物 /171
第二節 抗阿爾茨海默病藥物 /173
一、 乙醯膽鹼酯酶抑制劑 /175
二、 NMDA 受體拮抗劑/179
三、 甘露特鈉 /180
四、 作用於其他靶點的藥物 /181
五、 阿爾茨海默病早期診斷 /186
第八章 阿片類鎮痛藥 188
第一節 嗎啡及其半合成鎮痛藥 /188
一、 嗎啡 /188
二、 半合成鎮痛藥 /192
第二節 合成鎮痛藥 /194
一、 哌啶類 /195
二、 氨基酮類 /201
三、 苯並嗎喃類 /202
四、 嗎啡烴類 /203
五、 其他類 /203
第三節 內源性阿片肽與阿片受體 /203
一、 內源性阿片肽 /203
二、 阿片受體 /205
三、 阿片樣鎮痛藥的構效關係 /207
第九章 麻醉藥 209
第一節 全身麻醉藥 /210
一、 吸入全麻藥 /210
二、 靜脈全麻藥 /212
三、 麻醉輔助藥 /216
第二節 局部麻醉藥 /217
一、 局部麻醉藥的發展 /218
二、 局部麻醉藥的構效關係 /225
三、 局部麻醉藥的作用機理 /227
第十章 擬膽鹼藥和抗膽鹼藥 229
第一節 擬膽鹼藥 /231
一、 膽鹼受體激動劑 /231
二、 膽鹼酯酶抑制劑 /234
第二節 抗膽鹼藥 /242
一、 M 膽鹼受體拮抗劑 /243
二、 N 膽鹼受體拮抗劑 /253
第十一章 作用於腎上腺素能受體的藥物 263
第一節 腎上腺素能神經遞質的生物合成和體內代謝 /263
第二節 擬腎上腺素藥 /265
一、 非選擇性腎上腺素能受體激動劑 /266
二、 α 受體激動劑 /268
三、 β 受體激動劑 /271
四、 腎上腺素受體激動劑的構效關係 /276
第三節 抗腎上腺素藥 /278
一、 α 受體拮抗劑 /278
二、 β 受體拮抗劑 /281
三、 α、β 受體拮抗劑 /284
四、 β 受體拮抗劑的構效關係 /285
第十二章 心血管疾病治療藥物 287
第一節 強心藥 /287
一、 強心苷類 /287
二、 β 受體激動劑 /290
三、 磷酸二酯酶抑制劑 /291
四、 鈣增敏劑 /292
第二節 抗心律失常藥 /292
一、 鈉通道阻滯劑 /293
二、 β 受體拮抗劑 /299
三、 鉀通道阻滯劑 /299
四、 鈣通道阻滯劑 /302
第三節 抗心絞痛藥 /302
12 目錄
一、 硝酸酯及亞硝酸酯類 /302
二、 部分脂肪酸氧化抑制劑 /304
第四節 血脂調節藥 /305
一、 降低膽固醇和低密度脂蛋白的藥物 /307
二、 降低甘油三酯和極低密度脂蛋白的藥物 /315
三、 其他降血脂藥物 /318
第五節 抗血栓藥 /319
一、 抗凝血藥 /319
二、 抗血小板藥 /321
三、 纖維蛋白溶解藥 /323
第十三章 抗高血壓藥 325
第一節 中樞性抗高血壓藥 /326
一、 第一代中樞性抗高血壓藥 /326
二、 第二代中樞性抗高血壓藥 /328
第二節 腎素抑制劑、血管緊張素轉換酶抑制劑以及血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑 /332
一、 腎素- 血管緊張素- 醛固酮系統 /332
二、 腎素抑制劑 /333
三、 血管緊張素轉換酶抑制劑 /338
四、 血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑 /349
五、 血管緊張素- 腦啡肽酶雙重抑制藥 /358
第三節 鈣通道阻滯劑 /362
一、 選擇性鈣通道阻滯劑 /362
二、 非選擇性鈣通道阻滯劑 /378
第四節 利尿藥 /379
一、 Na+-Cl− 協轉運抑制劑 /379
二、 Na+-K+-2Cl− 協轉運抑制劑 /381
三、 鹽皮質激素受體拮抗劑 /383
第五節 針對特殊類型高血壓的抗高血壓藥 /387
第十四章 抗過敏和抗潰瘍藥物 391
第一節 組胺H1受體拮抗劑 /392
一、 經典的H1 受體拮抗劑 /393
二、 非鎮靜H1 受體拮抗劑 /399
三、 組胺H1 受體拮抗劑的構效關係 /411
第二節 過敏介質與抗過敏藥 /411
一、 過敏介質釋放抑制劑 /411
二、 過敏介質拮抗劑 /412
三、 鈣通道阻斷劑 /416
第三節 H2受體拮抗劑 /416
一、 受體拮抗劑抗潰瘍藥物結構類型 /417
二、 組胺H2 受體拮抗劑的構效關係 /424
第四節 質子泵抑制劑 /424
一、 不可逆型質子泵抑制劑 /425
二、 不可逆型質子泵抑制劑的構效關係 /429
三、 可逆型質子泵抑制劑 /430
第十五章 胃動力藥和止吐藥 434
第一節 胃動力藥 /434
一、 多巴胺D2 受體拮抗劑 /434
二、 5-HT4 受體激動劑 /439
第二節 止吐藥 /441
一、 作用機制和分類 /441
二、 5-HT3 受體拮抗劑 /442
第十六章 合成抗菌藥和抗寄生蟲藥 446
第一節 喹諾酮類抗菌藥 /446
一、 喹諾酮類藥物的研究進展 /446
二、 喹諾酮類藥物的作用機制 /450
三、 喹諾酮類藥物 /451
第二節 磺胺類藥物及抗菌增效劑 /458
第三節 抗真菌藥 /464
一、 抗真菌抗生素 /465
二、 唑類抗真菌藥 /466
三、 其他抗真菌藥 /471
第四節 抗結核藥 /472
一、 合成抗結核藥 /472
二、 抗結核抗生素 /477
第五節 抗寄生蟲藥 /479
一、 抗瘧藥 /480
二、 驅腸蟲藥 /492
三、 抗血吸蟲藥 /495
第十七章 抗病毒藥 498
第一節 病毒及抗病毒藥物的作用機理 /498
一、 病毒及其特徵 /498
二、 病毒複製周期 /498
三、 抗病毒藥作用原理 /499
第二節 干擾病毒複製初期的藥物 /500
一、 流感病毒基質蛋白2 抑制劑 /500
二、 流感病毒神經氨酸酶抑制劑 /500
第三節 抑制病毒核酸複製的藥物 /506
一、 嘧啶核苷類 /507
二、 嘌呤核苷類 /508
第四節 基於其他機理的抗病毒藥物 /511
一、 干擾素及干擾素誘導劑 /511
二、 非干擾素誘導廣譜抗病毒藥 /512
三、 C型肝炎病毒NS5B 聚合酶抑制劑 /514
四、 CAP 依賴型核酸內切酶抑制劑 /516
五、 天花病毒組裝成熟抑制劑 /520
六、 巨細胞病毒末端酶抑制劑 /520
第五節 抗人類免疫缺陷病毒藥物 /521
一、 HIV 逆轉錄酶抑制劑 /521
二、 HIV 蛋白酶抑制劑 /526
三、 HIV 整合酶抑制劑 /530
第十八章 抗生素 535
第一節 β-內醯胺類抗生素 /535
一、 青黴素類 /537
二、 頭孢菌素類 /547
三、 β- 內醯胺酶抑制劑及非經典的β- 內醯胺類抗生素 /557
第二節 四環素類抗生素 /563
目錄 15
第三節 氨基糖苷類抗生素 /568
第四節 大環內酯類抗生素 /569
一、 麥迪黴素及其衍生物 /570
二、 螺旋黴素及其衍生物 /570
三、 紅黴素及其衍生物 /571
第五節 其他抗生素 /578
一、 氯黴素類抗生素 /578
二、 磷黴素 /581
三、 糖肽類抗生素 /582
第十九章 抗腫瘤藥 586
第一節 直接作用於DNA的藥物 /586
一、 烷化劑 /586
二、 鉑配合物 /597
三、 DNA 拓撲異構酶抑制劑 /599
第二節 抗代謝藥物 /605
一、 嘧啶拮抗劑 /605
二、 嘌呤拮抗劑 /613
三、 葉酸拮抗劑 /614
第三節 抗有絲分裂的藥物 /615
一、 紫杉烷類 /615
二、 長春鹼類 /618
第四節 基於腫瘤信號轉導機制的藥物 /619
一、 蛋白激酶及其抑制劑 /620
二、 Bcr-Abl 抑制劑 /634
第二十章 解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥 641
第一節 解熱鎮痛藥 /641
一、 水楊酸類 /641
二、 苯胺類 /646
三、 吡唑酮類 /648
第二節 非甾體抗炎藥 /649
一、 3，5- 吡唑烷二酮類 /649
二、 芳基烷酸類 /651
16 目錄
三、 N- 芳基鄰氨基苯甲酸類 /663
四、 苯並噻嗪類 /664
五、 環氧合酶-2 選擇性抑制劑 /667
第二十一章 甾體激素藥 675
第一節 概述 /675
一、 甾體化合物的結構類型與命名 /675
二、 甾體激素的體內生物合成途徑 /676
三、 甾體激素的半合成原料和中間體 /677
四、 甾體激素受體和功能 /679
第二節 雄激素、蛋白同化激素及雄激素受體拮抗劑/680
一、 雄激素 /680
二、 蛋白同化激素 /684
三、 雄激素受體拮抗劑 /686
四、 甾體5α- 還原酶抑制劑/687
第三節 雌激素和雌激素受體拮抗劑 /688
一、 雌激素 /688
二、 選擇性雌激素受體調節劑 /693
第四節 孕激素和孕激素受體拮抗劑 /699
一、 孕激素 /699
二、 甾體避孕藥物 /707
三、 孕激素受體拮抗劑 /707
第五節 腎上腺皮質激素 /711
一、 腎上腺皮質激素的構效關係 /712
二、 腎上腺皮質激素生物合成抑制劑 /720
三、 腎上腺皮質激素受體拮抗劑 /720
第二十二章 降血糖藥和骨質疏鬆治療藥物 722
第一節 降血糖藥 /722
一、 胰島素及其類似物 /722
二、 胰島素分泌促進劑 /724
三、 胰島素增敏劑 /733
四、 α- 葡萄糖苷酶抑制劑 /738
五、 二肽基肽酶-4 抑制劑 /739
六、 鈉- 葡萄糖協同轉運蛋白2 抑制劑 /746
第二節 骨質疏鬆治療藥物 /749
一、 抗體藥物 /749
二、 雙膦酸鹽類 /750
三、 激素及其相關藥物 /754
第二十三章 維生素 758
第一節 脂溶性維生素 /758
一、 維生素A /758
二、 維生素D /762
三、 維生素E /765
四、 維生素K /767
第二節 水溶性維生素 /769
一、 B 族維生素 /769
二、 維生素C /777
