《藥劑輔料大全》一書自1993年出版以來,深受我國廣大讀者的歡迎。該書第二版的問世,必將大大推動我國藥物新劑型、新工藝、新製劑、新輔料的研究、開發和生產的步伐。該書內容涵蓋國內外藥劑輔料的現狀與發展概況、輔料的物理化學性質、配伍相容性、生物學特性、質量標準、安全性、在製劑處方中套用的實例以及貯存條件和銷售廠商等內容,對我國藥品、食品、化妝品領域的教學、研究、開發和生產者,都是一本全面、新穎、實用的參考書。
基本介紹
- 書名:藥劑輔料大全
- 類型:科技
- 出版日期:2006年1月1日
- 語種:簡體中文
- ISBN:7536423977, 9787536423978
- 作者:羅明生 高天惠
- 出版社:四川出版集團,四川科學技術出版社
- 頁數:1488頁
- 開本:16
- 品牌:四川科學技術出版社
圖書目錄,文摘,序言,
圖書目錄
上篇 總論
第一章 概述
第一節 藥劑輔料的定義
第二節 藥劑輔料的分類
第二章 藥劑輔料在藥劑學中的地位和作用
第一節 藥劑輔料與藥劑學的關係
第二節 藥劑輔料是藥物製劑存在的物質基礎
第三節 藥劑輔料可改變藥物的給藥途徑和作用方式
第四節 藥劑輔料可增強主藥的穩定性,並延長藥劑的有效期
第五節 藥劑輔料可改變主藥的理化性質向人們需要的方向發展
第六節 藥劑輔料可改變用藥對象的生物因素向有利於用藥目的的方向發展
第七節 藥劑輔料可增強和(或)擴大主藥的作用和療效,降低毒副反應
第八節 藥劑輔料可調控主藥在體內的釋放速度
第九節 新輔料的開發和套用是不斷改進和提高製劑質量的關鍵
第三章 國內外藥劑輔料的發展狀況
第一節 我國藥劑輔料的史略和現狀
第二節 國外藥劑輔料的現狀和發展趨勢
第三節 我國藥劑輔料的發展前景及展望
中篇 分論
第一部分各類藥劑輔料概論
第四章 液體分散介質
第一節 液體分散介質的作用
第二節 液體分散介質應具備的條件及選用原則:
第三節 液體分散介質的分類及品種
第五章 增溶劑與助溶劑
第一節 增溶劑與助溶劑的定義
第二節 增溶劑、助溶劑增加溶解度的機理
第三節 增溶劑與助溶劑的選用原則
第四節 增溶劑、助溶劑的分類及品種
第六章 浸出輔助劑
第一節 浸出輔助劑及其作用
第二節 浸出輔助劑的分類及品種
第七章 乳化劑
第一節 乳化劑的定義
第二節 乳化劑的作用
第三節 乳化劑的選用原則
第四節 乳化劑的分類及品種
第八章 助懸劑
第一節 助懸劑及其作用
第二節 助懸劑的選用原則
第三節 助懸劑的分類及品種
第九章 潤濕劑
第一節 潤濕劑的定義及其作用
第二節 潤濕劑的選用原則J
第三節 潤濕劑的分類及品種
第十章 絮凝劑與反絮凝劑
第一節 絮凝劑與反絮凝劑的定義
第二節 絮凝劑與反絮凝劑的作用機理
第三節 絮凝劑與反絮凝劑的選用原則
第四節 絮凝劑與反絮凝劑的分類及品種
第十一章 矯味劑與矯臭劑
第一節 矯味劑與矯臭劑的定義及作用
第二節 矯味劑與矯臭劑的選用原則
第三節 矯味劑與矯臭劑的分類及品種
第十二章 著色劑
第一節 著色劑及其選用原則
第二節 著色劑的分類及品種
第十三章 防腐劑
第一節 防腐劑及其作用機理
第二節 防腐劑的選用原則
第三節 防腐劑的分類及品種
第十四章 化學滅菌劑
第一節 化學滅菌劑的定義
第二節 化學滅菌劑的作用
第三節 化學滅菌劑的選用原則
第四節 化學滅菌劑的分類及品種
第十五章 吸附劑與助濾劑
第一節 吸附劑與助濾劑的定義
第二節 吸附劑與助濾劑的作用及作用機理
第三節 吸附劑與助濾劑的選用原則
第四節 吸附劑與助濾劑的分類及品種
第十六章 空氣置換劑
第一節 空氣置換劑及其作用
第二節 空氣置換劑的選用原則I
第三節 常用空氣置換劑品種
第十七章 抗氧劑
第一節 抗氧劑及其作用
第二節 抗氧劑的選用原則
第三節 抗氧劑的分類
第四節 常用抗氧劑品種
第十八章 pH值調節劑
第一節 pH值調節劑的定義
第二節 pH值調節劑在藥劑中的作用
第三節 調節pH值的一般原則與最適pH值的確定
第四節 pH值調節劑的種類和選用原則
第五節 常用pH值調節劑品種
第十九章 等滲、等張調節劑
第一節 等滲、等張的概念及調節劑的作用
第二節 等滲、等張的調節方法
第三節 常用的等滲、等張調節劑
第二十章 局部疼痛減輕劑
第一節 局部疼痛減輕劑及其作用
第二節 局部疼痛減輕劑的要求和套用
第三節 常用局部疼痛減輕劑的品種
第二十一章 稀釋劑與吸收劑
第一節 稀釋劑與吸收劑的含義與作用
第二節 稀釋劑與吸收劑的要求和選用原則
第三節 稀釋劑與吸收劑的分類
第四節 常用稀釋劑、吸收劑品種
第二十二章 黏合劑
第一節 黏合劑的定義
第二節 黏合劑的作用機理
第三節 黏合劑的選用原則
第四節 黏合劑的分類及品種
第二十三章 崩解劑
第一節 崩解劑及其作用機理
第二節 崩解劑的選用原則
第三節 崩解劑的加入方法
第四節 崩解劑的分類及品種
第二十四章 潤滑劑、助流劑與抗黏著劑
第一節 潤滑劑、助流劑與抗黏著劑的定義
第二節 潤滑劑、助流劑與抗黏著劑的作用機理
第三節 潤滑劑的選用原則
第四節 潤滑劑的分類
第五節 常用潤滑劑品種
第二十五章 包衣材料
第一節 包衣材料的作用及要求
第二節 包衣材料的分類及選用
第三節 包衣材料品種
第二十六章 成膜材料
第一節 成膜材料的定義及作用
第二節 成膜材料的選用原則
第三節 成膜材料的分類及品種
第二十七章 膠囊材料
第一節 膠囊材料及其組成
第二節 膠囊材料的選用
第三節 膠囊材料品種
第二十八章 增塑劑
第一節 增塑劑的作用
第二節 增塑劑的選用原則
第三節 增塑劑的分類及品種
第二十九章 固體分散體載體
第一節 固體分散體載體的定義
第二節 固體分散體載體的作用及作用機理
第三節 固體分散體載體應具備的條件和選用原則
第四節 固體分散體載體的分類及品種
第三十章 滴丸基質和冷凝劑
第一節 滴丸基質和冷凝劑的作用
第二節 滴丸基質與冷凝劑的選用原則
第三節 滴丸基質與冷凝劑的分類及品種
第三十一章 軟膏基質
第一節 軟膏基質及其作用
第二節 軟膏基質的選用原則
第三節 軟膏基質的分類
第四節 軟膏基質品種
第三十二章 硬膏基質
第一節 硬膏基質與分類
第二節 硬膏基質的研究和發展
第三節 硬膏基質品種
第三十三章 栓劑基質
第一節 栓劑基質及其要求
第二節 栓劑基質的選用原則
第三節 栓劑基質的分類及品種
第三十四章 透皮促進劑
第一節 透皮促進劑的定義
第二節 透皮促進劑的作用機理
第三節 透皮釋放給藥系統的優點及現狀
第四節 透皮促進劑及有關輔料的要求
第五節 透皮促進劑的分類及品種
第三十五章 拋射劑
第一節 氣霧劑與拋射劑及其作用
第二節 拋射劑的選用原則
第三節 拋射劑的分類
第四節 拋射劑的品種
第三十六章 緩釋材料
第一節 緩釋製劑與緩釋材料
第二節 緩釋材料延效的藥劑學方法
第三節 緩釋材料的分類及品種
第三十七章 控釋材料
第一節 控速釋藥體系和控釋材料
第二節 控釋材料的選用
第三節 控釋材料的分類及品種
第三十八章 微型包囊材料
第一節 微型包裹技術與囊材
第二節 成囊的原理與方法
第三節 微型包囊材料的選用
第四節 微型包囊材料的分類及品種
第三十九章 微球載體材料
第一節 微球與微球載體材料
第二節 微球載體材料的選用
第三節 微球載體材料分類及品種
第四十章 毫微粒載體材料
第一節 毫微粒與毫微粒載體材料
第二節 毫微粒載體材料的選用
第三節 毫微粒載體材料的分類及品種
第四十一章 脂質體載體材料
第一節 脂質體載體材料及其作用
第二節 脂質體載體材料的選用
第三節 脂質體載體材料的分類及品種
第四十二章 包合物主體材料
第一節 包合物主體材料及包合物類型
第二節 包合物主體材料的作用
第三節 包合物主體材料的選用
第四節 包合物主體材料的品種
第四十三章 磁性載體材料
第一節 磁性製劑與磁性載體材料
第二節 磁性載體材料的作用及機理
第三節 磁性載體材料應具備的條件
第四節 磁性載體材料的分類及品種
第四十四章 生物降解材料
第一節 生物降解的方式及特點
第二節 影響生物降解的因素
第三節 生物降解材料釋放系統及其釋藥機理
第四節 生物降解材料及其分類
第五節 生物降解材料的選用原則
第四十五章 表面活性劑
第一節 表面活性劑的定義
第二節 表面活性劑的分類
第三節 表面活性劑的基本性質
第四節 表面活性劑在藥劑中的運用
第五節 表面活性劑品種
第四十六章 中藥炮製常用輔料
第一節 概述
第二節 常用輔料
第二部分 藥劑輔料在各類藥物製劑中的套用
第四十七章 藥劑輔料在液體製劑中的套用技術
第一節 藥劑輔料在芳香水劑中的套用
第二節 藥劑輔料在溶液劑中的套用
第三節 藥劑輔料在合劑中的套用
第四節 藥劑輔料在乳劑中的套用
第五節 藥劑輔料在搽劑中的套用
第六節 藥劑輔料在糖漿劑中的套用
第七節 藥劑輔料在酊劑中的套用
第八節 藥劑輔料在酒劑中的套用
第九節 藥劑輔料在醑劑中的套用
第十節 藥劑輔料在洗劑中的套用
第十一節 藥劑輔料在甘油劑中的套用
第十二節 藥劑輔料在油劑中的套用
……
第三部分 藥劑輔料在製劑新技術中的套用
下篇 各論
中文索引
外文索引
第一章 概述
第一節 藥劑輔料的定義
第二節 藥劑輔料的分類
第二章 藥劑輔料在藥劑學中的地位和作用
第一節 藥劑輔料與藥劑學的關係
第二節 藥劑輔料是藥物製劑存在的物質基礎
第三節 藥劑輔料可改變藥物的給藥途徑和作用方式
第四節 藥劑輔料可增強主藥的穩定性,並延長藥劑的有效期
第五節 藥劑輔料可改變主藥的理化性質向人們需要的方向發展
第六節 藥劑輔料可改變用藥對象的生物因素向有利於用藥目的的方向發展
第七節 藥劑輔料可增強和(或)擴大主藥的作用和療效,降低毒副反應
第八節 藥劑輔料可調控主藥在體內的釋放速度
第九節 新輔料的開發和套用是不斷改進和提高製劑質量的關鍵
第三章 國內外藥劑輔料的發展狀況
第一節 我國藥劑輔料的史略和現狀
第二節 國外藥劑輔料的現狀和發展趨勢
第三節 我國藥劑輔料的發展前景及展望
中篇 分論
第一部分各類藥劑輔料概論
第四章 液體分散介質
第一節 液體分散介質的作用
第二節 液體分散介質應具備的條件及選用原則:
第三節 液體分散介質的分類及品種
第五章 增溶劑與助溶劑
第一節 增溶劑與助溶劑的定義
第二節 增溶劑、助溶劑增加溶解度的機理
第三節 增溶劑與助溶劑的選用原則
第四節 增溶劑、助溶劑的分類及品種
第六章 浸出輔助劑
第一節 浸出輔助劑及其作用
第二節 浸出輔助劑的分類及品種
第七章 乳化劑
第一節 乳化劑的定義
第二節 乳化劑的作用
第三節 乳化劑的選用原則
第四節 乳化劑的分類及品種
第八章 助懸劑
第一節 助懸劑及其作用
第二節 助懸劑的選用原則
第三節 助懸劑的分類及品種
第九章 潤濕劑
第一節 潤濕劑的定義及其作用
第二節 潤濕劑的選用原則J
第三節 潤濕劑的分類及品種
第十章 絮凝劑與反絮凝劑
第一節 絮凝劑與反絮凝劑的定義
第二節 絮凝劑與反絮凝劑的作用機理
第三節 絮凝劑與反絮凝劑的選用原則
第四節 絮凝劑與反絮凝劑的分類及品種
第十一章 矯味劑與矯臭劑
第一節 矯味劑與矯臭劑的定義及作用
第二節 矯味劑與矯臭劑的選用原則
第三節 矯味劑與矯臭劑的分類及品種
第十二章 著色劑
第一節 著色劑及其選用原則
第二節 著色劑的分類及品種
第十三章 防腐劑
第一節 防腐劑及其作用機理
第二節 防腐劑的選用原則
第三節 防腐劑的分類及品種
第十四章 化學滅菌劑
第一節 化學滅菌劑的定義
第二節 化學滅菌劑的作用
第三節 化學滅菌劑的選用原則
第四節 化學滅菌劑的分類及品種
第十五章 吸附劑與助濾劑
第一節 吸附劑與助濾劑的定義
第二節 吸附劑與助濾劑的作用及作用機理
第三節 吸附劑與助濾劑的選用原則
第四節 吸附劑與助濾劑的分類及品種
第十六章 空氣置換劑
第一節 空氣置換劑及其作用
第二節 空氣置換劑的選用原則I
第三節 常用空氣置換劑品種
第十七章 抗氧劑
第一節 抗氧劑及其作用
第二節 抗氧劑的選用原則
第三節 抗氧劑的分類
第四節 常用抗氧劑品種
第十八章 pH值調節劑
第一節 pH值調節劑的定義
第二節 pH值調節劑在藥劑中的作用
第三節 調節pH值的一般原則與最適pH值的確定
第四節 pH值調節劑的種類和選用原則
第五節 常用pH值調節劑品種
第十九章 等滲、等張調節劑
第一節 等滲、等張的概念及調節劑的作用
第二節 等滲、等張的調節方法
第三節 常用的等滲、等張調節劑
第二十章 局部疼痛減輕劑
第一節 局部疼痛減輕劑及其作用
第二節 局部疼痛減輕劑的要求和套用
第三節 常用局部疼痛減輕劑的品種
第二十一章 稀釋劑與吸收劑
第一節 稀釋劑與吸收劑的含義與作用
第二節 稀釋劑與吸收劑的要求和選用原則
第三節 稀釋劑與吸收劑的分類
第四節 常用稀釋劑、吸收劑品種
第二十二章 黏合劑
第一節 黏合劑的定義
第二節 黏合劑的作用機理
第三節 黏合劑的選用原則
第四節 黏合劑的分類及品種
第二十三章 崩解劑
第一節 崩解劑及其作用機理
第二節 崩解劑的選用原則
第三節 崩解劑的加入方法
第四節 崩解劑的分類及品種
第二十四章 潤滑劑、助流劑與抗黏著劑
第一節 潤滑劑、助流劑與抗黏著劑的定義
第二節 潤滑劑、助流劑與抗黏著劑的作用機理
第三節 潤滑劑的選用原則
第四節 潤滑劑的分類
第五節 常用潤滑劑品種
第二十五章 包衣材料
第一節 包衣材料的作用及要求
第二節 包衣材料的分類及選用
第三節 包衣材料品種
第二十六章 成膜材料
第一節 成膜材料的定義及作用
第二節 成膜材料的選用原則
第三節 成膜材料的分類及品種
第二十七章 膠囊材料
第一節 膠囊材料及其組成
第二節 膠囊材料的選用
第三節 膠囊材料品種
第二十八章 增塑劑
第一節 增塑劑的作用
第二節 增塑劑的選用原則
第三節 增塑劑的分類及品種
第二十九章 固體分散體載體
第一節 固體分散體載體的定義
第二節 固體分散體載體的作用及作用機理
第三節 固體分散體載體應具備的條件和選用原則
第四節 固體分散體載體的分類及品種
第三十章 滴丸基質和冷凝劑
第一節 滴丸基質和冷凝劑的作用
第二節 滴丸基質與冷凝劑的選用原則
第三節 滴丸基質與冷凝劑的分類及品種
第三十一章 軟膏基質
第一節 軟膏基質及其作用
第二節 軟膏基質的選用原則
第三節 軟膏基質的分類
第四節 軟膏基質品種
第三十二章 硬膏基質
第一節 硬膏基質與分類
第二節 硬膏基質的研究和發展
第三節 硬膏基質品種
第三十三章 栓劑基質
第一節 栓劑基質及其要求
第二節 栓劑基質的選用原則
第三節 栓劑基質的分類及品種
第三十四章 透皮促進劑
第一節 透皮促進劑的定義
第二節 透皮促進劑的作用機理
第三節 透皮釋放給藥系統的優點及現狀
第四節 透皮促進劑及有關輔料的要求
第五節 透皮促進劑的分類及品種
第三十五章 拋射劑
第一節 氣霧劑與拋射劑及其作用
第二節 拋射劑的選用原則
第三節 拋射劑的分類
第四節 拋射劑的品種
第三十六章 緩釋材料
第一節 緩釋製劑與緩釋材料
第二節 緩釋材料延效的藥劑學方法
第三節 緩釋材料的分類及品種
第三十七章 控釋材料
第一節 控速釋藥體系和控釋材料
第二節 控釋材料的選用
第三節 控釋材料的分類及品種
第三十八章 微型包囊材料
第一節 微型包裹技術與囊材
第二節 成囊的原理與方法
第三節 微型包囊材料的選用
第四節 微型包囊材料的分類及品種
第三十九章 微球載體材料
第一節 微球與微球載體材料
第二節 微球載體材料的選用
第三節 微球載體材料分類及品種
第四十章 毫微粒載體材料
第一節 毫微粒與毫微粒載體材料
第二節 毫微粒載體材料的選用
第三節 毫微粒載體材料的分類及品種
第四十一章 脂質體載體材料
第一節 脂質體載體材料及其作用
第二節 脂質體載體材料的選用
第三節 脂質體載體材料的分類及品種
第四十二章 包合物主體材料
第一節 包合物主體材料及包合物類型
第二節 包合物主體材料的作用
第三節 包合物主體材料的選用
第四節 包合物主體材料的品種
第四十三章 磁性載體材料
第一節 磁性製劑與磁性載體材料
第二節 磁性載體材料的作用及機理
第三節 磁性載體材料應具備的條件
第四節 磁性載體材料的分類及品種
第四十四章 生物降解材料
第一節 生物降解的方式及特點
第二節 影響生物降解的因素
第三節 生物降解材料釋放系統及其釋藥機理
第四節 生物降解材料及其分類
第五節 生物降解材料的選用原則
第四十五章 表面活性劑
第一節 表面活性劑的定義
第二節 表面活性劑的分類
第三節 表面活性劑的基本性質
第四節 表面活性劑在藥劑中的運用
第五節 表面活性劑品種
第四十六章 中藥炮製常用輔料
第一節 概述
第二節 常用輔料
第二部分 藥劑輔料在各類藥物製劑中的套用
第四十七章 藥劑輔料在液體製劑中的套用技術
第一節 藥劑輔料在芳香水劑中的套用
第二節 藥劑輔料在溶液劑中的套用
第三節 藥劑輔料在合劑中的套用
第四節 藥劑輔料在乳劑中的套用
第五節 藥劑輔料在搽劑中的套用
第六節 藥劑輔料在糖漿劑中的套用
第七節 藥劑輔料在酊劑中的套用
第八節 藥劑輔料在酒劑中的套用
第九節 藥劑輔料在醑劑中的套用
第十節 藥劑輔料在洗劑中的套用
第十一節 藥劑輔料在甘油劑中的套用
第十二節 藥劑輔料在油劑中的套用
……
第三部分 藥劑輔料在製劑新技術中的套用
下篇 各論
中文索引
外文索引
文摘
第三節 藥劑輔料可改變藥物的給藥途徑和作用方式
同一藥物,採用不同的輔料製成不同藥物劑型和製劑,可以改變藥物的給藥途徑和作用方式,使同一藥物獲得多種不同的治療目的。如硫酸鎂,製成外用溶液劑,熱敷刺激局部,促進血液循環;製成內服溶液,口服則為容積性瀉藥;製成注射液,用於治療驚厥、子癇、尿毒症、破傷風與高血壓性腦病。又如胰蛋白酶,製成腸溶膠囊劑或片劑為消化藥;製成注射液則用於治療膿胸、肺結核、肺膿腫、支氣管擴張和血栓性靜脈炎、毒蛇咬傷等疾病。長壓定製成片劑口服用於治療頑固性高血壓和。腎性高血壓;製成外用溶液劑或乳膏劑則用於治療禿頭,使毛髮再生。利多卡因製成針劑,主要用於局部麻醉;製成外用無菌溶液表面貼敷用於人工流產術前的擴宮;製成氣霧吸人劑則用於頑固性咳嗽;製成低濃度(0.2%~0.25%)滅菌溶液則用作注射青黴素G鉀鹽的稀釋劑。
有些藥物的口服製劑在胃中易被酶類或酸性介質所破壞,或對胃刺激性太大,或經胃腸吸收,由於肝的首過效應,絕大部分被代謝,致使藥物抵達靶器官(targetorgan)的數量少、濃度低,達不有效濃度,就可以另選輔料製成非口服藥物劑型的製劑,改變給藥途徑,避免藥物在胃中的破壞和對胃的刺激,避開首過效應。例如,青黴素、細胞色素C等在胃腸中易破壞、分解的藥物通常製成注射劑;阿司匹林、消炎痛等對胃刺激性較大,製成阿司匹林賴氨酸或甘氨酸鹽等前體藥物製劑,改為肌注或靜脈給藥;消炎痛可選用輔料製成注射劑、栓劑、軟膏劑、貼布劑等;左旋多巴通過首過效應後,大部分被代謝,致使血藥濃度低,療效受到影響,用半胱氨酸、巰基乙酸、a-硫代甘油等含-SH基的化合物作穩定劑,製成注射劑,改變給藥途徑,避開首過效應,增強了療效。這方面的事例較多,收載於本書套用實例項下,這裡不一一列舉。
第四節 藥劑輔料可增強主藥的穩定性,並延長藥劑的有效期
使用藥劑輔料增強藥物的穩定性,是根據藥物的理化性質,在製劑中選加抗氧劑、絡合劑、pH值調節劑、防腐劑、空氣置換劑等不同作用的輔料,或者選擇輔料把藥物製成前體藥物製劑、包合物、固體分散物、微囊、微球、脂質體、複合乳劑等新製劑、新劑型。如阿司匹林易吸濕水解,亞鐵鹽接觸空氣被氧化,把它們分別製成單甘氨酸乙醯水楊酸鈣和馬來酸亞鐵鹽前體藥物製劑,可分別解決上述不穩定的缺點。易氧化分解的維生素C,用乙基纖維素等輔料製成微囊則不易氧化變色、變質。維生素A、D、E、C、醚制茴香油等,製成B-環糊精包合物製劑,對光、熱、氧均有極高的穩定性,貨架指數大大提高,有效期延長數倍。
同一藥物,採用不同的輔料製成不同藥物劑型和製劑,可以改變藥物的給藥途徑和作用方式,使同一藥物獲得多種不同的治療目的。如硫酸鎂,製成外用溶液劑,熱敷刺激局部,促進血液循環;製成內服溶液,口服則為容積性瀉藥;製成注射液,用於治療驚厥、子癇、尿毒症、破傷風與高血壓性腦病。又如胰蛋白酶,製成腸溶膠囊劑或片劑為消化藥;製成注射液則用於治療膿胸、肺結核、肺膿腫、支氣管擴張和血栓性靜脈炎、毒蛇咬傷等疾病。長壓定製成片劑口服用於治療頑固性高血壓和。腎性高血壓;製成外用溶液劑或乳膏劑則用於治療禿頭,使毛髮再生。利多卡因製成針劑,主要用於局部麻醉;製成外用無菌溶液表面貼敷用於人工流產術前的擴宮;製成氣霧吸人劑則用於頑固性咳嗽;製成低濃度(0.2%~0.25%)滅菌溶液則用作注射青黴素G鉀鹽的稀釋劑。
有些藥物的口服製劑在胃中易被酶類或酸性介質所破壞,或對胃刺激性太大,或經胃腸吸收,由於肝的首過效應,絕大部分被代謝,致使藥物抵達靶器官(targetorgan)的數量少、濃度低,達不有效濃度,就可以另選輔料製成非口服藥物劑型的製劑,改變給藥途徑,避免藥物在胃中的破壞和對胃的刺激,避開首過效應。例如,青黴素、細胞色素C等在胃腸中易破壞、分解的藥物通常製成注射劑;阿司匹林、消炎痛等對胃刺激性較大,製成阿司匹林賴氨酸或甘氨酸鹽等前體藥物製劑,改為肌注或靜脈給藥;消炎痛可選用輔料製成注射劑、栓劑、軟膏劑、貼布劑等;左旋多巴通過首過效應後,大部分被代謝,致使血藥濃度低,療效受到影響,用半胱氨酸、巰基乙酸、a-硫代甘油等含-SH基的化合物作穩定劑,製成注射劑,改變給藥途徑,避開首過效應,增強了療效。這方面的事例較多,收載於本書套用實例項下,這裡不一一列舉。
第四節 藥劑輔料可增強主藥的穩定性,並延長藥劑的有效期
使用藥劑輔料增強藥物的穩定性,是根據藥物的理化性質,在製劑中選加抗氧劑、絡合劑、pH值調節劑、防腐劑、空氣置換劑等不同作用的輔料,或者選擇輔料把藥物製成前體藥物製劑、包合物、固體分散物、微囊、微球、脂質體、複合乳劑等新製劑、新劑型。如阿司匹林易吸濕水解,亞鐵鹽接觸空氣被氧化,把它們分別製成單甘氨酸乙醯水楊酸鈣和馬來酸亞鐵鹽前體藥物製劑,可分別解決上述不穩定的缺點。易氧化分解的維生素C,用乙基纖維素等輔料製成微囊則不易氧化變色、變質。維生素A、D、E、C、醚制茴香油等,製成B-環糊精包合物製劑,對光、熱、氧均有極高的穩定性,貨架指數大大提高,有效期延長數倍。
序言
藥劑輔料是製劑中除主藥(包括前藥)外其他物料的總稱,是藥物製劑的重要組成部分。藥物必須做成製劑才能用於臨床,藥劑輔料和製劑工藝是將藥物轉化為製劑的物質基礎。目前,人們不把輔料簡單地看作惰性物質,在適宜製劑工藝中的藥劑輔料可以改變給藥途徑、改變藥物從製劑中的溶出(或釋放)速率和程度,提高藥物的生物利用度、提高和延長藥效(或使藥物加速顯效)、降低毒副作用、提高藥物的穩定性和靶向性,從而改善藥物製劑的安全性、有效性和順應性。
隨著我國製藥工業的發展和藥物新劑型新技術的日新月異,對多種規格的藥劑輔料和新輔料的要求日益迫切,藥劑新輔料的研發已經提到十分重要的地位。2005年版《中華人民共和國藥典》二部及時地在正文品種第二部分收載了72個常用輔料品種。但品種的數量、規格和質量,都還離客觀的要求存在較大的差距,因此,藥劑輔料明顯地制約著我國藥物製劑研究和生產的發展,已經是我國醫藥事業發展的瓶頸之一。
《藥劑輔料大全》一書自1993年出版以來,深受我國廣大讀者的歡迎。該書第二版的問世,必將大大推動我國藥物新劑型、新工藝、新製劑、新輔料的研究、開發和生產的步伐。該書內容涵蓋國內外藥劑輔料的現狀與發展概況、輔料的物理化學性質、配伍相容性、生物學特性、質量標準、安全性、在製劑處方中套用的實例以及貯存條件和銷售廠商等內容,對我國藥品、食品、化妝品領域的教學、研究、開發和生產者,都是一本全面、新穎、實用的參考書。
隨著我國製藥工業的發展和藥物新劑型新技術的日新月異,對多種規格的藥劑輔料和新輔料的要求日益迫切,藥劑新輔料的研發已經提到十分重要的地位。2005年版《中華人民共和國藥典》二部及時地在正文品種第二部分收載了72個常用輔料品種。但品種的數量、規格和質量,都還離客觀的要求存在較大的差距,因此,藥劑輔料明顯地制約著我國藥物製劑研究和生產的發展,已經是我國醫藥事業發展的瓶頸之一。
《藥劑輔料大全》一書自1993年出版以來,深受我國廣大讀者的歡迎。該書第二版的問世,必將大大推動我國藥物新劑型、新工藝、新製劑、新輔料的研究、開發和生產的步伐。該書內容涵蓋國內外藥劑輔料的現狀與發展概況、輔料的物理化學性質、配伍相容性、生物學特性、質量標準、安全性、在製劑處方中套用的實例以及貯存條件和銷售廠商等內容,對我國藥品、食品、化妝品領域的教學、研究、開發和生產者,都是一本全面、新穎、實用的參考書。