萘磺酸右丙氧芬，是一種有機化合物，化學式為C32H37NO5S，主要用作鎮痛藥，適用於頭暈、嗜睡、噁心、嘔吐等症狀。
基本介紹
- 中文名：萘磺酸右丙氧芬
- 外文名：propoxyphene napsylate
- 化學式：C32H37NO5S
- 分子量：547.705
- CAS登錄號：17140-78-2
- 沸點：444 ℃
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化合物簡介
化學式：C32H37NO5S
分子量：547.705
CAS號：17140-78-2
沸點：444ºC
藥品簡介
用法用量
常見不良反應為頭暈、嗜睡、噁心、嘔吐；較少見的有便秘、腹痛、皮疹、頭痛，偶見虛弱、欣快、發音困難和輕度視力障礙，依賴潛力小於可侍因，但發生藥物依賴的報告較多，並有過量致死的情況。過量中毒表現為呼吸抑制、極端睏倦乏力、隨之昏迷、瞳孔縮小、局部或全身抽搐、心臟傳導異常、心律失常、肺水腫，甚至出現呼吸暫停和心搏停止，過量中毒與去甲丙氧芬蓄積有關。
藥理作用
本品主要與μ受體結合，化學結構和藥理作用與美沙酮相似，鎮痛作用較弱，僅能用於緩解輕度到中度疼痛。幾無鎮咳作用。
適應症
由於鎮痛作用弱，本品多與解熱鎮痛藥楊酸乙醯水、氨基比林或醋氨酚組成複方片劑，用於慢性風濕性關節炎，偏頭痛等。口服每次65mg 鹽酸右丙氧芬或100mg萘磺酸右丙氧芬，4～6h可重複。
不良反應
酒精和其他中樞抑制藥可加重過量中毒。納洛酮可對抗呼吸抑制等作用，用於解救時應在處理好通氣道並開始呼吸支持後再給予。注射本品可致注射部位疼痛，對局部組織和靜脈有非常有害的作用，靜注還可引起中毒性精神病。故本品不作注射給藥。與醋氨酚的複方製劑與引起的黃疽、轉氨酶升高和發熱等有關。
藥典信息
來源
本品為(1S,2R)-1-苄基-3-二甲氨基-2-甲基-1-苯丙基丙酸酯萘-2-磺酸鹽一水合物，按無水物計算，含C22H29NO2•C10H8O3S應為97.0%~103.0%。
性狀
本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末，無臭。
本品在甲醇或三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中溶解，在水中極微溶解。
熔點
本品經105℃乾燥3小時後，熔點（通則0612）為158~165℃，熔距不得過4°C。
比旋度
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+26°至+31°。
鑑別
1、取本品，加乙醇製成每1mL中約含50µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在265nm與275nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1043圖）一致。
檢查
氯化物
取本品0.50g，加水50mL，振搖5分鐘，濾過，取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.028%）。
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用甲醇定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
系統適用性溶液：取萘磺酸右丙氧芬、雜質Ⅰ與雜質Ⅱ各適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含萘磺酸右丙氧芬20mg、雜質Ⅰ0.1mg與雜質Ⅱ0.1mg的溶液。
色譜條件：採用0.5mm厚的矽膠G薄層板，以三氯甲烷-乙酸丁酯-甲酸（3:2:1）為展開劑（1），以三氯甲烷-乙酸丁酯-濃氨溶液（3:2:0.5）的下清液為展開劑（2）（展開劑必須澄清） 。
測定法：吸取上述三種溶液各10μL，分別點於同一薄層板上，以展開劑（1）展開，晾乾，再以展開劑（2）同方向第二次展開晾乾，噴以稀碘化鉍鉀試液顯色。
系統適用性要求：系統適用性溶液應顯三個清晰的斑點。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深，雜質斑點不得多於2個。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分為2.5%~5.0%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.4g，精密稱定，置分液漏斗中，加三氯甲烷40mL使溶解，加水和氫氧化鈉試液各10mL，振搖2分鐘，靜置分層，分取三氯甲燒液，水層用三氯甲烷提取3次，每次25mL，各次三氯甲烷液均用同一加有無水硫酸鈉3g 的濾器濾過，合併三氯甲燒液，置水浴上蒸乾，加冰醋酸40mL，使殘渣溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於54.77mg的C22H29NO2•C10H8O3S。
類別
鎮痛藥。
貯藏
遮光，密封保存。
