萘啶酸片

萘啶酸片，適應症為本品適用於敏感革蘭陰性桿菌所致的尿路感染，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等。由於目前大腸埃希菌對其耐藥者多見，宜根據藥敏結果選用該藥。

基本介紹

• 藥品名稱：萘啶酸片
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：合成抗菌藥

性狀

本品為淡黃色片。

適應症

本品適用於敏感革蘭陰性桿菌所致的尿路感染，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等。由於目前大腸埃希菌對其耐藥者多見，宜根據藥敏結果選用該藥。

規格

0.25g

用法用量

成人劑量為每次0.5～1g，每日3次，療程1～2周。

不良反應

1．胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛。
2．中樞神經系統反應：嗜睡、無力、頭痛、頭昏及眩暈。
3．過敏反應：皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫、嗜酸性粒細胞增多、關節痛伴關節強直及腫脹等過敏樣反應。直接暴露於陽光可發生光敏反應。
4．其他：罕見膽汁淤積、感覺異常、代謝性酸中毒、血小板減少、粒細胞減少或溶血性貧血。

禁忌

對本品過敏及有抽搐病史的患者禁用。

注意事項

1．肝臟疾患、腎功能不全、癲癇及嚴重腦動脈硬化患者慎用本品。
2．本品應與飲食同服，適量飲水，不宜同服抗酸藥。
3．服用本品時可發生中、重度光敏反應，應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
4．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏患者服用本品，偶可發生溶血反應。
5．連續服用本品超過2周者應監測血象、肝、腎功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

當本品劑量達到人用量的6倍時，對大鼠具致畸作用。本品4倍於臨床劑量時可延長妊娠期。然而，對孕婦並未進行適當的、有良好對照的研究。由於本品與其他喹諾酮類藥物一樣可導致未成熟動物關節軟骨損害，不宜用於孕婦。
本品可經乳汁分泌，且由於該類藥物對新生兒、嬰幼兒具有潛在的嚴重不良作用的可能性，乳母應避免套用本品或於套用時停止哺乳。

兒童用藥

本品在3個月以下嬰兒的安全性及有效性尚未確定。毒性研究顯示本品及相關藥物可導致絕大多數受試的未成熟動物負重關節軟骨損害及其他關節病變。因此，本品不宜用於18歲以下青少年及小兒。

老年用藥

老年患者常有腎功能減退，因本品主要經腎排出，需減量套用。

藥物相互作用

1．本品與茶鹼類合用時可導致後者血藥濃度升高，出現茶鹼的不良反應。故合用時應監測茶鹼類血藥濃度並調整給藥劑量。
2．本品干擾咖啡因的代謝，可導致咖啡因清除減少，血漿t_1/2β延長。
3．本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
4．本品不宜與呋喃妥因合用，兩者相互拮抗。
5．多種維生素，或其他含鐵、鋅離子製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，導致尿液濃度減低，不得同時服用，不能避免時與服本品間隔至少2小時。
6．與環孢素合用，可使其血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。
7．與美法侖合用時會增加胃腸道毒性。

藥物過量

過量服用本品可能會發生精神異常、驚厥、顱內壓增高、代謝性酸中毒、噁心、嘔吐及昏睡。由於藥物快速排泄，反應持續時間較短(2～3小時)，如早期發現藥物過量，應進行催吐或洗胃促使胃排空，如藥物已經吸收可增加補液量加速排泄，仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。

藥理毒理

本品為第一代喹諾酮類抗菌藥，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、腸桿菌屬及流感嗜血桿菌的部分菌株具抗菌活性，對淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但對假單胞菌屬、不動桿菌屬和葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌均無抗菌活性。本品為殺菌劑，尿液pH值變化對其作用無影響。

藥代動力學

口服後自胃腸道迅速吸收，部分在肝臟代謝成為具抗菌活性的與萘啶酸相仿的羥化萘啶酸並經腎臟快速排泄。本品以原型及代謝物經尿排泄。其他代謝物包括與萘啶酸、羥化萘啶酸結合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羥化萘啶酸占血液中藥物生物學活性的30%，尿液中活性的85%。口服1g後2小時在血漿中的峰濃度為20～50mg/L，血消除半衰期(t_1/2β)約1～2.5小時。萘啶酸的血漿蛋白結合率為93%，羥化萘啶酸的血漿蛋白結合率為63%。給藥後3～4小時尿液中的峰濃度(C_max)為150～200mg/L，t_1/2約6小時。本品約4%經糞便排泄，也可從乳汁中分泌。本品可透過胎盤屏障。

貯藏

密封保存。