菌刻單

一種藥物，用於敏感菌所致的各類感染：尿路感染、下呼吸道感染、敗血症、膽系腹腔感染、盆腔感染、術後傷口及燒傷等皮膚、軟組織感染。亦用於治療醫院內感染中的上述類型感染(如免疫缺陷病人的醫院內感染)。

基本介紹

• 藥品名稱：菌刻單
• 別名：氨曲南
• 外文名稱：Aztreonam
• 分子式：C13H17N5O8S2

分子式成分

本品化學名為[2S-[2α，3β(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環丁烷基)氨基]-2-氧化亞乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸。分子量：435.42。為含精氨酸的白色粉末，易溶於水。

藥 動 學

肌注後吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1 g，血藥峰濃度可達45 mg/L，達峰時間1 hr左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5 g、1 g及2 g後，血藥峰濃度分別為54 mg/L、90 mg/L及204 mg/L，8 hr後各為1 mg/L、3 mg/L及6 mg/L，以相同劑量改用3分鐘靜脈推注，血藥峰濃度分別為58 mg/L、125 mg/L及242 mg/L。本藥廣泛分布於各種組織和體液中，其分布容積在成人為20 L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內膜和前列腺等組織，以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中可達有效治療濃度。給藥後約70%以原形由尿中排泄，12%經糞便排出，以單次0.5 g、1 g及2 g(30分鐘)靜脈滴注給藥後2 hr，尿中濃度可達1.1 g/L、3.5 g/L和6.6 g/L，8-12 hr後仍可維持在25-120 mL/L，以單次0.5 g肌注給藥後2 hr內尿中濃度為1.2 g/L，6-8 hr後降至180-470 mg/L。本藥的蛋白結合率為40～65%，血清消除半衰期為1.5-2 hr，腎功能不全者的消除半衰期明顯延長，肝功能不全者則略有延長。肌注後Tmax為0.8h，分布於多種組織和體液中，炎症時腦脊液中藥物可達治療濃度。約70%以原形經腎排出。T1/2為1.7h(1.6～2.1h)，腎功能衰竭可延長至6h。 本藥通過與敏感的革蘭氏陰性需氧菌細胞膜上青黴素結合蛋白3高度親合而抑制細胞壁的合成。與大多數β-內醯胺類抗生素不同的是本品不誘導細菌產生β-內醯胺酶，對細菌產生的大多數β-內醯胺酶高度穩定。

不良反應

靜脈注射部位疼痛和靜脈炎，噁心、腹瀉等胃腸道反應，皮疹等變態反應，亦有可逆性血清轉氨酶升高，引起腸球菌等的二重感染。

相互作用

與其它抗菌藥物(如抗葡萄球菌的青黴素、萬古黴素、克林黴素、甲硝唑等)合用，可擴大抗菌譜。但與甲硝唑、萘夫西林(nafcillin)、頭孢拉定有配伍禁忌。

用法用量

尿路感染 500 mg - 1 g/次，中重度感染 1 - 2 g/次，危及生命或綠膿桿菌嚴重感染 2 g/次。以靜脈滴注、靜脈注射或肌肉注射給藥，單次劑量大於1 g應靜脈給藥。最高劑量：8 g/日。肌酐清除率小於5 mL/分或血肌酐值大於10 mg/dl的腎功能衰竭者，可首劑靜注30 mg/kg體重，以後按7.5 mg/kg體重的劑量，每6 hr重複給藥。如進行血液透析，則每次透析後再加用3.5 mg/kg體重，而腹膜透析患者每日再加用30 mg/kg體重。靜脈滴註：每瓶以至少3 mL注射用水沖溶，再稀釋於適當液體中(生理鹽水、5%或10%葡萄糖液或林格氏液)，滴注時間20 - 60分鐘。靜脈推註：每瓶以6 - 10 mL注射用水沖溶後，於3 - 5分鐘內緩慢注入靜脈。肌肉注射：每瓶以至少3 mL注射用水或氯化鈉注射液稀釋，深部肌肉注射。

注意事項

妊娠B類。妊娠、哺乳期婦女慎用。過敏者禁用。腎功能衰竭時應調整劑量和給藥間隔時間。過敏體質及對其它β-內醯胺類抗生素(如青黴素、頭孢菌素)有過敏反應者慎用。對妊娠和哺乳的影響 本品能通過胎盤進入胎兒循環，動物實驗顯示對胎兒無影響，無毒性及致畸作用，但孕婦只有在必要時方可使用。本藥可經乳汁分泌，濃度不及母體血濃度的1%，但哺乳婦女使用時應暫時停止哺乳。對兒童的影響 嬰幼兒用藥的安全性尚未建立。對老年人的影響 老年人用藥劑量應按其腎功能減退的情況酌情減量，其腎功能的衡量以肌酐清除率為準。對氨曲南有過敏史者。