茶苯海明本品為白色結晶性粉末；無臭。化學名為1,3-二甲基-8- 氯-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-N，N-二甲基-2-（二苯基氧基）乙胺鹽。按乾燥品計算，含苯海拉明（C17H21NO）應為53.0%～55.5%；含8-氯茶鹼（C7H7ClN4O2）應為44.0%～47.0%。微溶於水，易溶於乙醇，難溶於苯及乙醚，見光色澤逐漸變深。是一種抗組胺類西藥。
基本介紹
- 中文名：茶苯海明
- 外文名：dimenhydrinate
- CAS號：523-87-5
- 分子式：C24H28ClN5O3
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,用途,藥典標準,主要活性成分,性狀,熔點,鑑別,檢查,含量測定,類別,藥理作用：,藥代動力學,適應症,用法用量：,不良反應：,禁忌：,注意事項：,藥物相互作用：,貯藏,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：茶苯海明
中文別名：暈海寧；1,3-二甲基-8-氯-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮 N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺; 1,3-二甲基-8氯-3,7-二氫-1H-嘌呤,6二酮-N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽;
英文名稱：dimenhydrinate
英文別名：
N-(2-Diphenylmethoxyethyl)-N,N-dimethylammonium 8-chlorotheophyllinate; emes;8-chloro-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-purine-2,6-dione,compound with (2-benzhydryloxy-ethyl)-dimethyl-amine; vomexa; faston;
CAS號：523-87-5
分子式：C24H28ClN5O3
結構式：
分子量：469.96400
精確質量：469.18800
PSA：85.15000
LogP：2.96790
物化性質
外觀與性狀：結晶白色粉末
熔點：102-107ºC
沸點：343.7ºC at 760 mmHg
閃點：101.5ºC
儲存條件：Keep in a cool, dry, dark location in a tightly sealed container or cylinder. Keep away from incompatible materials, ignition sources and untrained individuals. Secure and label area. Protect containers/cylinders from physical damage.
安全信息
海關編碼：2933990090
危險類別碼：R22
安全說明：S22; S26; S36/37/39; S53
危險品標誌：Xn
用途
用於防治暈動病，如暈車，暈船，暈機所致的噁心，嘔吐。
藥典標準
主要活性成分
本品為1,3-二甲基-8-氯-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮和N,N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺（1：1）。按乾燥品計算，含苯海拉明（C17H21NO）應為53.0%～55.5%；含8-氯茶鹼（C7H7ClN4O2）應為44.0%～47.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水或乙醚中微溶。
熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為102～107℃。
鑑別
（1）取本品0.1g，加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，加氨試液數滴，即顯紫紅色。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》271圖）一致。
檢查
1氯化物
取本品0.30g，置200ml量瓶中，加水50ml、氨試液3ml與10%硝酸銨溶液6ml，置水浴上加熱5分鐘，加硝酸銀試液25ml，搖勻，再置水浴上加熱15分鐘，並時時振搖，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，放置15分鐘，濾過，取續濾液25ml，置50ml納氏比色管中，加稀硝酸10ml，用水稀釋使成50ml，搖勻，在暗處放置5分鐘，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧA），與標準氯化鈉溶液1.5ml製成的對照液比較，不得更濃（0.04%）。
2有關物質
取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含茶苯海明0.4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含茶苯海明6μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇－三乙胺緩衝液（1：1）為流動相，檢測波長為225nm。取茶鹼與茶苯海明，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含20μg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，出峰順序依次為茶鹼、8-氯茶鹼與苯海拉明，理論板數按苯海拉明峰計算不低於2000，茶鹼峰與8-氯茶鹼峰的分離度應符合要求。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使8-氯茶鹼峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至苯海拉明峰保留時間的2倍；供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，茶鹼的峰面積不得大於對照溶液中8-氯茶鹼峰面積的0.75倍，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中8-氯茶鹼峰面積。
3乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
5重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
1苯海拉明
取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸15ml，微溫使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於25.54mg的C17H21NO。
28-氯茶鹼
取本品0.3g，精密稱定，置200ml量瓶中，加水50ml、氨試液3ml與10%硝酸銨溶液6ml，置水浴上加熱5分鐘，精密加硝酸銀滴定液（0.1mol/L）25ml，搖勻，再置水浴上加熱15分鐘，並時時振搖，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，放置15分鐘，濾過，精密量取續濾液100ml，加硝酸使成酸性後，再加硝酸3ml與硫酸鐵銨指示液2ml，用硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於21.46mg的C7H7ClN4O2。
類別
抗組胺藥。
藥理作用：
本品系苯海拉明與8-氨茶鹼的複合物，具有抗組胺作用，可抑制血管滲出，減輕組織水腫，並有鎮靜和鎮吐作用。本品口服後在胃腸道吸收迅速而完全。
藥代動力學
口服吸收迅速而完全，蛋白結合率高。口服後15～60min起效，一次給藥可維持3～6h，口服後經肝臟代謝，代謝物大部分經尿液及糞便排出。
適應症
適用於皮膚、黏膜的過敏反應，如蕁麻疹、過敏性皮炎、過敏性鼻炎、血管性水腫、花粉症及皮膚瘙癢症等，能有效地控制症狀；用於血清病、過敏性結膜炎等過敏性疾病，療效次之；可用於預防暈動病，常與東莨菪鹼合用；亦可用於治療妊娠嘔吐及放射性嘔吐。並可用於預防輸血及血液代用品的反應。也可製成乳膏，外用治療蟲咬、神經性皮炎、瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。可緩解帕金森病症狀及諸多藥物引起的錐體外系反應。
用法用量：
口服。成人一次1～2片。預防暈動病應在出發前30分鐘服藥，治療暈動病時每4小時服藥1次。一日用量不得超過12片。1～6歲兒童一次0.5～1片，一日不得超過6片；7～12歲兒童一次1～2片，一日不得超過8片。
不良反應：
- 常見不良反應有：遲鈍、嗜睡、注意力不集中、疲乏、頭暈，也可有胃腸不適。
- 罕見：幻覺、視力下降、排尿困難、皮疹等反應。
禁忌：
1．對其他乙醇胺類藥物過敏者禁用。
2．孕婦、新生兒及早產兒禁用。
注意事項：
- 可與食物、果汁或牛奶同服，以減少對胃刺激。
- 服藥期間不得駕駛機、車、船、從事高空作業、機械作業及操作精密儀器。
- 服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。不得與其他中樞神經抑制藥（如一些鎮靜安眠藥）及三環類抗抑鬱藥同服。
- 老年人慎用。
- 如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。
- 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
- 本品性狀發生改變時禁止使用。
- 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
- 兒童必須在成人監護下使用。
- 如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
藥物相互作用：
- 本品與乙醇或其他鎮靜、助眠藥並用有協同作用，應避免同時服用。
- 本品能對短暫地影響巴比妥類等的吸收。
- 本品與對氨基水楊酸同用時，後者的血藥濃度降低。
- 如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。
貯藏
遮光，密封，置於陰涼乾燥處。
