苹芳淑(奧美拉唑鈉腸溶片),適應症為消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍)、反流性食管炎和卓-艾氏綜合症(胃泌素瘤)。
基本介紹
- 藥品名稱:苹芳淑
- 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類:抑制胃酸分泌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份奧美拉唑鈉。
化學名稱: 5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞硫醯基}-1H-苯並咪唑鈉鹽
化學結構式:
分子式:C17H18N3NaO3S
分子量:367.42
化學名稱: 5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞硫醯基}-1H-苯並咪唑鈉鹽
化學結構式:
分子式:C17H18N3NaO3S
分子量:367.42
性狀
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色或類白色。
適應症
消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍)、反流性食管炎和卓-艾氏綜合症(胃泌素瘤)。
規格
20mg(以奧美拉唑計)。
用法用量
十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎:每日早晨吞服1片(20mg),不可咀嚼,對用其它治療不愈的患者,每日早晨吞服2片(40mg)。十二指腸潰瘍療程通常為2~4周,胃潰瘍和反流性食管炎的療程通常為4~8周。
卓-艾氏綜合症:首次劑量為3片(60mg),每晨一次口服,然後按病情調節劑量為每日1~6片(20mg~120mg),其療程視臨床情況而定,每日超過4片(80mg)時,應分為兩次服用。
卓-艾氏綜合症:首次劑量為3片(60mg),每晨一次口服,然後按病情調節劑量為每日1~6片(20mg~120mg),其療程視臨床情況而定,每日超過4片(80mg)時,應分為兩次服用。
不良反應
偶見頭痛、腹瀉、便秘、腹痛、噁心、嘔吐和腹脹,血清轉氨酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1、 當懷疑胃潰瘍時,應首先排除胃癌的可能性,因使用本品治療可減輕其症狀,從而延誤診斷。
2、 肝腎功能不全者慎用。
2、 肝腎功能不全者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然動物實驗表明本品無胎兒毒性或致畸作用,但對孕期婦女一般不用,對哺乳期婦女也應慎用。
兒童用藥
尚無兒童用藥經驗。
老年用藥
肝腎功能障礙者慎用。
藥物相互作用
本品可延緩經肝臟氧化代謝藥物在體內的消除,如安定,苯妥英鈉、華法令、硝苯啶,當本品和上述藥物一起使用時,應酌減後者的用量。
藥物過量
如過量服用,應對症和支持治療。
藥理毒理
奧美拉唑鈉為苯並咪唑類化合物,通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+ ATP酶系統而阻斷胃酸的分泌的最後步驟。該作用呈劑量依賴性,並可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。動物試驗表明,本品在血漿內迅速消除後,至少可在胃黏膜記憶體在24小時。本品對膽鹼和組胺H2受體無拮抗作用。
遺傳毒性:本品鼠傷寒冷沙門氏菌回復突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗和大鼠肝臟DNA損傷試驗結果陰性,小鼠微核試驗結果難以判斷。
生殖毒性:大鼠給予本品13.8-138.0mg/kg/天(約為人用劑量的35-345倍),其生育力和生殖行為未見明顯異常。懷孕大鼠給予本品138mg/kg/天(約為人用劑量的345倍),懷孕家兔給予69mg/kg/天(約為人用劑量的172倍),未發現本品具有潛在致畸作用。
家兔給予本品6.9-69.1 mg/kg/天(約為人用劑量的17-172倍),可見胚胎死亡、吸收胎和流產的發生率呈劑量依賴性地升高。親代大鼠給予本品13.8-138.0mg/kg/天(約為人用劑量的35-345倍),子代動物呈劑量依賴性地出現胚胎/胎仔毒性和出生後的發育毒性。尚無懷孕婦女給藥的充分的和嚴格對照的臨床研究。少量資料報導,懷孕婦女服用本品後出現新生兒先天畸形。因此,懷孕婦女在使用本品前,應充分考慮本品可能對胎兒造成的傷害。
致癌性:大鼠連續24個月給予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天(以50kg人每日服用20mg計,約為人用劑量的4-352倍),動物劑量依賴性出現胃腸嗜鉻樣細胞瘤,其中雌鼠因血中奧美拉唑濃度高於雄鼠,其腸嗜鉻樣細胞瘤發生率也明顯高於雄鼠,但此現象在正常大鼠中極少發生。另一項研究中,雌性大鼠連續1年給予本品13.8mg/kg/天(約為人用劑量的35倍),之後停藥1年,未見細胞瘤產生。但大鼠給藥1年時,出現與藥物相關的腸嗜鉻樣細胞增生(給藥組94%,對照組10%),二年時給藥組與對照組之間的差異縮小,但給藥組腸嗜鉻樣細胞增生的發生率仍較高(46%/26%)。另外,一隻大鼠(2%)出現罕見的原發性胃部惡性腫瘤,而在大鼠給藥24個月的致癌試驗中,未見此類現象發生,而且從歷史資料來看,該種屬大鼠無發生類似腫瘤的記載,由於僅出現一例,其意義難以判斷。
遺傳毒性:本品鼠傷寒冷沙門氏菌回復突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗和大鼠肝臟DNA損傷試驗結果陰性,小鼠微核試驗結果難以判斷。
生殖毒性:大鼠給予本品13.8-138.0mg/kg/天(約為人用劑量的35-345倍),其生育力和生殖行為未見明顯異常。懷孕大鼠給予本品138mg/kg/天(約為人用劑量的345倍),懷孕家兔給予69mg/kg/天(約為人用劑量的172倍),未發現本品具有潛在致畸作用。
家兔給予本品6.9-69.1 mg/kg/天(約為人用劑量的17-172倍),可見胚胎死亡、吸收胎和流產的發生率呈劑量依賴性地升高。親代大鼠給予本品13.8-138.0mg/kg/天(約為人用劑量的35-345倍),子代動物呈劑量依賴性地出現胚胎/胎仔毒性和出生後的發育毒性。尚無懷孕婦女給藥的充分的和嚴格對照的臨床研究。少量資料報導,懷孕婦女服用本品後出現新生兒先天畸形。因此,懷孕婦女在使用本品前,應充分考慮本品可能對胎兒造成的傷害。
致癌性:大鼠連續24個月給予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天(以50kg人每日服用20mg計,約為人用劑量的4-352倍),動物劑量依賴性出現胃腸嗜鉻樣細胞瘤,其中雌鼠因血中奧美拉唑濃度高於雄鼠,其腸嗜鉻樣細胞瘤發生率也明顯高於雄鼠,但此現象在正常大鼠中極少發生。另一項研究中,雌性大鼠連續1年給予本品13.8mg/kg/天(約為人用劑量的35倍),之後停藥1年,未見細胞瘤產生。但大鼠給藥1年時,出現與藥物相關的腸嗜鉻樣細胞增生(給藥組94%,對照組10%),二年時給藥組與對照組之間的差異縮小,但給藥組腸嗜鉻樣細胞增生的發生率仍較高(46%/26%)。另外,一隻大鼠(2%)出現罕見的原發性胃部惡性腫瘤,而在大鼠給藥24個月的致癌試驗中,未見此類現象發生,而且從歷史資料來看,該種屬大鼠無發生類似腫瘤的記載,由於僅出現一例,其意義難以判斷。
藥代動力學
本品口服後經小腸吸收進入血液。由於其弱鹼性,很快被
吸收到胃壁細胞分泌小管的高酸環境中,在該處與H[sup]+[/sup]結合,形成有活性的物質次磺醯胺,該活性物質再與H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶結合,使其失去活性,血漿半衰期30-60分鐘。單劑量的生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,主要在肝臟代謝。大約服用量的80%以代謝物的形式經尿排泄,其餘從糞便排泄。本藥起效迅速,每日服用1次即能抑制胃酸分泌,作用可持續約24小時以上。
吸收到胃壁細胞分泌小管的高酸環境中,在該處與H[sup]+[/sup]結合,形成有活性的物質次磺醯胺,該活性物質再與H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶結合,使其失去活性,血漿半衰期30-60分鐘。單劑量的生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,主要在肝臟代謝。大約服用量的80%以代謝物的形式經尿排泄,其餘從糞便排泄。本藥起效迅速,每日服用1次即能抑制胃酸分泌,作用可持續約24小時以上。
貯藏
遮光,密封,在乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝,外加鋁箔袋裝,每盒8片。
有效期
24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準 WS1-(X-030)-2004Z
批准文號
國藥準字H20031216
生產企業
北京康蒂尼藥業有限公司