英利昔（注射用依那西普），適應症為治療低危/中危MDS、難治性貧血(RA)期伴有TNFa升高的病例.
基本介紹
- 藥品名稱：英利昔
- 藥品類型：處方藥
適應症,用法用量,不良反應,禁忌,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,資料來源,
適應症
治療低危/中危MDS、難治性貧血(RA)期伴有TNFa升高的病例.
用法用量
皮下注射或者靜脈點滴.
無菌白色不含防腐劑的凍乾粉，每支含有Enbrel25mg，D-甘露醇40mg，蔗糖10mg，氨丁三醇1.2mg.依那西普為無菌凍乾粉，每支含Remicade100mg.
試驗治療MDS劑量(Remicade)：3mg/kg靜脈用藥6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel，25mg皮下注射，每周2次，3個月為一療程.
無菌白色不含防腐劑的凍乾粉，每支含有Enbrel25mg，D-甘露醇40mg，蔗糖10mg，氨丁三醇1.2mg.依那西普為無菌凍乾粉，每支含Remicade100mg.
試驗治療MDS劑量(Remicade)：3mg/kg靜脈用藥6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel，25mg皮下注射，每周2次，3個月為一療程.
不良反應
1.注射部位局灶反應：紅斑、痛癢、疼痛、腫脹、出血、瘀傷。平均持續3~5天，一般不需停藥。
2.感染：最常見下呼吸道感染，其他感染有：鼻炎、咽炎、腎盂腎炎、支氣管炎、膿毒性關節炎、腹腔膿腫、蜂窩織炎、骨髓炎、傷口感染、肺炎、足部膿腫、腿部潰瘍、腹瀉、鼻竇炎、敗血症。並有可能增加原有感染患者的死亡率。
3.心血管系統：心力衰竭、心肌梗死、心肌缺血、高血壓、低血壓、深靜脈血栓、血栓性靜脈炎。
4.消化系統：膽囊炎、胰腺炎、胃腸道出血、腹痛、消化不良、嘔吐、食欲不振、口乾、口腔潰瘍。
5.肌肉骨骼系統：滑囊炎、多發性肌炎、關節痛、狼瘡樣綜合徵。
6.神經系統：頭痛、眩暈、腦缺血、抑鬱、多發性硬化、血管神經性水腫、偏癱、腦卒中、癲癇、孤立性脫髓鞘病、橫斷性脊髓炎、視神精炎。
7.呼吸系統：咳嗽、呼吸困難、肺栓塞、間質性肺炎。
8.泌尿生殖系統：膜性腎小球腎炎。
9.血液系統：淋巴結腫大、貧血、再生障礙性貧血、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血減少、血小板減少症。
10.皮膚病變：脈管炎、皮下結節、風疹、皮疹、脫髮。
2.感染：最常見下呼吸道感染，其他感染有：鼻炎、咽炎、腎盂腎炎、支氣管炎、膿毒性關節炎、腹腔膿腫、蜂窩織炎、骨髓炎、傷口感染、肺炎、足部膿腫、腿部潰瘍、腹瀉、鼻竇炎、敗血症。並有可能增加原有感染患者的死亡率。
3.心血管系統：心力衰竭、心肌梗死、心肌缺血、高血壓、低血壓、深靜脈血栓、血栓性靜脈炎。
4.消化系統：膽囊炎、胰腺炎、胃腸道出血、腹痛、消化不良、嘔吐、食欲不振、口乾、口腔潰瘍。
5.肌肉骨骼系統：滑囊炎、多發性肌炎、關節痛、狼瘡樣綜合徵。
6.神經系統：頭痛、眩暈、腦缺血、抑鬱、多發性硬化、血管神經性水腫、偏癱、腦卒中、癲癇、孤立性脫髓鞘病、橫斷性脊髓炎、視神精炎。
7.呼吸系統：咳嗽、呼吸困難、肺栓塞、間質性肺炎。
8.泌尿生殖系統：膜性腎小球腎炎。
9.血液系統：淋巴結腫大、貧血、再生障礙性貧血、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血減少、血小板減少症。
10.皮膚病變：脈管炎、皮下結節、風疹、皮疹、脫髮。
禁忌
本品不宜與其他藥品混合使用並且不應使用注射用水以外的溶媒溶藥.
敗血症患者、已知對Embrel和Remicade或者製劑中其他成分過敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕婦、哺乳期婦女慎用.
敗血症患者、已知對Embrel和Remicade或者製劑中其他成分過敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕婦、哺乳期婦女慎用.
藥物相互作用
尚無相關資料.
藥理毒理
本品為二聚體融合蛋白，由人類75kD腫瘤壞死因子(tumor necrosis factor， TNF)受體的細胞外配體結合部分和人類IgG1Fc段連線而成.本品Fc段含有GH2區、CH3區鉸鏈區，但是不含有CH1區.
近年來研究發現骨髓異常增生綜合徵(myelo-dysplastic syndrome， MDS)伴有程式化細胞死亡(凋亡)加速，並且這種細胞凋亡與過度表達TNFα有關.本品特異性地與TNFα受體結合，阻斷TNFa與細胞表面TNFα受體的相互作用；此外，本品還可以調節TNFα誘導或者介導的生物學作用.
近年來研究發現骨髓異常增生綜合徵(myelo-dysplastic syndrome， MDS)伴有程式化細胞死亡(凋亡)加速，並且這種細胞凋亡與過度表達TNFα有關.本品特異性地與TNFα受體結合，阻斷TNFa與細胞表面TNFα受體的相互作用；此外，本品還可以調節TNFα誘導或者介導的生物學作用.
藥代動力學
1.吸收：單藥25mg皮下注射.吸收較慢，平均69±34小時，達到血藥峰濃度.每周兩次，每次25mg皮下注射用藥6個月後，平均血藥濃度2.4±1.0 μg/ml.
2.分布：無資料.
3.半衰期：單藥25mg皮下注射，清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小時.
4.清除：經體內蛋白質降解途徑清除.
2.分布：無資料.
3.半衰期：單藥25mg皮下注射，清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小時.
4.清除：經體內蛋白質降解途徑清除.
貯藏
原藥避光貯於2～8℃。溶解後最多只能保存14天。
資料來源
《醫師用藥參考》藥物資料
